山东大学药学院药剂学教研室
- 作品数:37 被引量:226H指数:8
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- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 头孢克肟3种剂型的人体生物等效性评价被引量:4
- 2005年
- 目的评价试验制剂头孢克肟分散片、胶囊、片剂与参比制剂头孢克肟胶囊的单剂4交叉生物等效性试验。方法健康志愿者24名,随机分为4组,采用拉丁方试验设计,4周期随机交叉,自身对照,HPLC法测定头孢克肟经时血浓度,数据经DAS程序处理,得头孢克肟制剂药动学参数。结果试验制剂头孢克肟分散片、胶囊、片剂主要药动学参数T1/2分别为(5.552±0.555)、(5.495±0.630)和(5.480±0.673)h;tmax分别为(3.458±0.204)、(3.604±0.254)和(5.480±0.673)h;cmax分别为(3.727±1.417)、(3.723±1.529)和(3.675±1.386)mg.L-1;AUC0→24分别为(28.987±10.261)、(29.688±11.977)和(30.484±11.037)mg.h.L-1;AUC0→∞分别为(30.709±10.629)、(31.500±12.467)和(32.334±11.434)mg.h.L-1;相对生物利用度F分别为(97.478±8.967)%、(98.859±8.707)%和(102.186±7.959)%。参比制剂头孢克肟胶囊主要药动参数T1/2为(5.544±0.736)h,tmax为(3.625±0.338)h,cmax为(3.734±1.493)mg.L-1,AUC0→24为(29.882±11.117)mg.h.L-1,AUC0→∞为(31.675±11.450)mg.h.L-1。试验制剂与参比制剂tmax、T1/2、AUC0→∞、AUC0→24、cmax经方差分析、双向单侧t检验显示,主要药动学参数周期间、剂型间差异无显著性意义(P>0.05)。结论头孢克肟3种试验制剂与参比剂具有生物等效性。
- 张建国王本杰郭瑞臣袁桂艳万晓勇
- 关键词:头孢克肟生物等效性药动学
- pH依赖-时滞型5-FU微丸大鼠结肠定位释药研究被引量:1
- 2010年
- 目的验证pH依赖-时滞型5-氟尿嘧啶(5-FU)微丸结肠定位释放效果。方法大鼠灌胃pH依赖-时滞型5-FU微丸,于不同时间取出大鼠消化道不同部位的微丸,通过扫描电镜观察微丸表面形态,采用UV法测定微丸中5-FU的含量,采用HPLC法测定大鼠结肠内容物中5-FU的含量,考察微丸在消化道内不同部位、不同时间的释药性。结果大鼠口服pH依赖-时滞型5-FU微丸后,在进入盲肠之前,从上消化道中解剖得到的微丸含量均大于95%;5~16h在结肠内容物中可检测到5-FU,其含量最高可达到给药剂量的84.26%。结论 pH依赖-时滞型包衣微丸提高了结肠局部的药物浓度,实现了5-FU口服结肠定位的效果。
- 张栋李翠静李林军席延卫黄桂华
- 关键词:5-氟尿嘧啶结肠定位给药系统
- 低分子肝素明胶微球的研制及其口服吸收效果观察被引量:9
- 2003年
- 目的:研制低分子肝素口服明胶微球并观察其口服吸收效果。方法:用乳化凝聚法制备低分子肝素明胶微球,以正交实验设计确定最佳制备工艺,用光学显微镜观察其形态及粒径分布,以大鼠用药前后血液凝固时间的变化研究其口服吸收的效果。结果:低分子肝素明胶微球为圆形或椭圆形,粒径范围0.5~20μm,包封率89.4%;大鼠用药后血液凝固时间显著延长。结论:明胶微球载体对低分子肝素大鼠口服吸收有良好的促进作用。
- 翟光喜臧恒昌雍德卿
- 关键词:肝素低分子量明胶微球
- 盐酸普罗帕酮缓释片的研制被引量:4
- 2003年
- 目的:制备盐酸普罗帕酮缓释片。方法:采用羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethylcellose,HPMC)为缓释材料制备盐酸普罗帕酮缓释片并进行处方筛选。结果:体外释放试验表明,与普通盐酸普罗帕酮片比较,本品体外有很好的缓释效果,其体外释放行为24h内符合Higuchi方程,12h内则表现出零级释药的特征。结论:处方3为优良缓释片处方。
- 张娜徐文方梁贞王春香
- 关键词:盐酸普罗帕酮缓释片HIGUCHI方程
- 槲皮素纳米制剂研究进展被引量:6
- 2019年
- 槲皮素是一种天然存在的多羟基黄酮类化合物,具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等药理活性。但低水溶性、易降解等性质限制了其应用。为了提高槲皮素的溶解度和生物利用度,更好的发挥药理作用,槲皮素纳米制剂得到了广泛的研究。文章就近年来槲皮素纳米制剂的研究情况进行介绍,以期为槲皮素纳米制剂的后期研究及临床应用奠定基础。
- 卢双彦张雅楠翟光喜
- 关键词:槲皮素纳米制剂纳米脂质体聚合物胶束纳米乳纳米粒
- 氯氮平缓释胶囊狗体内相对生物利用度和体内外相关性研究被引量:1
- 2002年
- 目的 :比较氯氮平缓释胶囊和普通片狗体内药物相对生物利用度和体内外相关性。方法 :采用自身交叉对照法对 8只杂种狗单剂量灌胃氯氮平缓释胶囊或普通片各 75mg,采用高效液相色谱法测定血浆氯氮平浓度 ,3p87程序拟合血药浓度—时间数据。结果 :氯氮平缓释胶囊和普通片符合单室模型特征 ,药物动力学参数 :tmax分别为 (7.1 42 9±1 .5 73 6)和 (1 .92 86± 0 .5 3 45 )h ;Cmax分别为 (0 .5 1 1 3± 0 .2 1 3 7)和 (0 .673 9± 0 .1 799) μg/ml;AUC( 0~τ) 分别为 (9.5 1 74± 2 .5 0 0 7)和 (7.93 92±2 .2 991 ) μg/ml·h;缓释胶囊相对生物利用度为 (1 1 9.5 92 2±9.41 70 ) % ;其体内吸收与体外释药有良好的相关性 (r =0 .9798)。结论 :氯氮平缓释胶囊生物利用度优于普通片 。
- 张娜徐文方高彦慧李亚林
- 关键词:氯氮平缓释胶囊相对生物利用度体内外相关性
- 托氟啶纳米混悬液的制备及体内外评价
- 目的制备5-氟尿嘧啶(5-FU) 前药托氟啶(TFU) 的纳米混悬液(TFU-NS),以增加难 溶性TFU 的生物利用度。方法采用高压均质法制备TFU-NS;通过冷冻干燥技术制备了 TFU-NS 冻干制剂;通过透射电子显...
- 关键词:5-氟尿嘧啶药代动力学
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- 琥珀酸美托洛尔缓释片狗体内药物动力学研究被引量:3
- 2004年
- 目的:比较琥珀酸美托洛尔缓释片和普通片狗体内相对生物利用度和体内外相关性。方法:采用单剂量自身交叉试验设计,对6条杂种狗灌胃给药,采用高效液相色谱法,荧光检测器,测定血浆中美托洛尔的浓度,通过3p97程序拟合血药浓度-时间数据,求两制剂的药动学参数,并采用方差分析、双单侧t检验和(1-2α)置信区间等分析方法评价其生物等效性;采用W-N法进行体内外相关性研究。结果:琥珀酸美托洛尔缓释片和普通片符合单室模型特征,其主要药动学参数:t1/2分别为(4.01±0.82)h和(1.74±0.14)h;Tpeak分别为(2.04±0.29)h和(0.58±0.18)h;Cmax分别为(168.1±33.1)ng/ml和(410.3±21.2)ng/ml;AUC0~∞分别为(1365.5±186.5)ng.h/ml和1472.3±190.2ng.h/ml。缓释片相对于普通片的生物利用度为97.61%,其体内吸收与体外释药具有良好的相关性(r=0.9367)。结论:琥珀酸美托洛尔缓释片与普通片两种制剂生物等效,达到了剂型设计的要求。
- 黄桂华张娜高彦慧邹满贺敦伟
- 关键词:美托洛尔色谱法高效液相迟效制剂
- 丁丙诺啡的研究进展被引量:12
- 2015年
- 丁丙诺啡是半合成的阿片生物碱蒂巴因的衍生物,具有阿片受体激动剂和拮抗剂活性,临床上用于镇痛和阿片类依赖的维持治疗。本文就近年来丁丙诺啡的药理学研究、制剂学及体内分析方法方面的研究进行介绍。
- 焦艳翟光喜
- 关键词:丁丙诺啡镇痛药理学药用制剂
- 褪黑素脂质体的制备及理化性质研究被引量:4
- 2010年
- 目的制备褪黑素脂质体并考察其理化性质。方法采用薄膜分散法制备褪黑素脂质体,在单因素考察基础上,采用均匀试验设计优化最佳处方和工艺;透射电镜下观察外观形态,激光散射测定Zeta电势和粒度分布,低温高速离心法分离脂质体与未包封的药物,UV法测定包封率与载药量,膜动态透析法探讨其体外释药特性。结果均匀试验设计优化的最佳处方为药脂比1∶25,磷脂和胆固醇比10∶1,温度40℃,最佳处方制备的脂质体为封闭的多层囊状或多层圆球体,大小均匀,平均粒径为(5.542±0.04)μm,Zeta电势为-31.68mV,包封率为(77.23±2.51)%,载药量为(3.60±0.29)%。体外释放可延长至72h,释放特性符合双相动力学方程(rα=0.9886和rβ=0.9874)。结论采用薄膜分散法制备的褪黑素脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果。
- 孙庆雪黄桂华邵伟
- 关键词:褪黑素脂质体薄膜分散法体外释放