湖南中医药大学药学院创新药物研究所 作品数:8 被引量:29 H指数:3 发文基金: 湖南省大学生研究性学习与创新性实验计划项目 湖南省普通高等学校教学改革研究项目 湖南省教育厅优秀青年基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 文化科学 理学 更多>>
高价碘(III)试剂在C—N键偶联中的研究进展 2019年 近年来,氧化偶联反应发展迅猛,已成为构建碳-杂键的重要方法之一。相对于金属催化的氧化偶联反应而言,高价碘试剂有着廉价易得、毒性小、结构稳定等一系列优势,在药物、天然产物、农用化学品以及新型材料的合成中扮演着重要角色。在此基础上,研究小组研究了高价碘试剂(III)在炔胺环化中的应用。利用高价碘(III)的氧化特性,简单、高效地完成了多卤吡咯和卤代噁唑烷酮的合成。本文以高价碘(III)试剂促进C—N键偶联为基础,从分子内、分子间成键两个方向对最新研究展开综述,并对高价碘试剂(III)在反应中的不同作用也做了较为详细的介绍。 王瑞嘉 彭东明 谭平关键词:环化 湘产石菖蒲不同部位挥发性成分的GC-MS分析 被引量:2 2022年 目的:通过对石菖蒲不同部位的挥发油进行气相色谱-质谱法(GC-MS)分析,对比两个产地不同部位有效成分的含量。方法:采用水蒸气蒸馏法提取石菖蒲挥发油,利用GC-MS测定各样品中的各成分含量,根据样品处理条件进行各样品的相互比较。结果:分别从澧县新鲜石菖蒲根茎中提取出32种化合物,澧县干燥石菖蒲根茎中提取出31种化合物,长沙县新鲜石菖蒲根茎中提取出26种化合物,长沙县新鲜石菖蒲叶中提取出48种化合物。4个样品的挥发油主要成分均为α-细辛醚,其在澧县新鲜石菖蒲根茎挥发油中占96.31%,在澧县干燥石菖蒲根茎挥发油中占97.15%,在长沙县新鲜石菖蒲根茎挥发油中占81.60%,在长沙县新鲜石菖蒲叶挥发油中占60.08%。仅长沙县石菖蒲叶的挥发油中含β-细辛醚,占其挥发油的5.85%。结论:两个产地的石菖蒲根茎挥发油中含量都较高,且干燥和新鲜根茎中含量差异不明显,影响石菖蒲药效活性物质ɑ-细辛醚含量的主要因素有地理位置和不同部位。 赖利平 罗露 李玲惠 左湘 王智 文睿丁 刘存 龚力民关键词:挥发油 Α-细辛醚 Β-细辛醚 气相色谱-质谱法 紫外-可见分光光度法测定多花黄精多糖含量 被引量:8 2018年 目的:测定湖南洪江国家黄精标准化基地多花黄精中的多糖含量,为多花黄精的进一步开发利用及药材质量标准研究奠定基础。方法:以葡萄糖为标准品,采用硫酸-蒽酮试剂显色,应用紫外-可见分光光度法测定多花黄精多糖含量。结果:葡萄糖在3.28~19.68μg/m L范围内线性良好(r=0.9992),多花黄精多糖平均含量为8.05%。结论:洪江种植基地的多花黄精品质优良,洪江是道地黄精药材种植理想基地。 曾婷 周芳 周芳 袁汉文 刘永蓓 李亚霖 唐巧凤 彭彩云 唐巧凤关键词:黄精多糖 MMPs/pH协同响应的血筒素-普鲁士蓝纳米递药系统联合光热抑制RAFLS细胞增殖和迁移的研究 2024年 类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)关节处于弱酸性环境,关节中RA成纤维样滑膜细胞(RA fibroblast-like synoviocyte,RAFLS)被异常激活,分泌大量基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs),细胞膜上CD44受体蛋白被特异性上调。血筒素(xuetongsu,XTS)是土家族药物血筒中抑制RAFLS增殖的主要活性成分,因靶向性差限制了其开发利用。该研究构建了一种可靶向CD44的仿生XTS-普鲁士蓝纳米(Prussian blue nanoparticles,PB NPs)载药递送系统THMPX NPs。THMPX NPs表面有透明质酸(hyaluronic acid,HA)和三聚甘油单硬脂酸酯(triglycerol monostearate,TGMS)-3-氨基苯硼酸(3-aminobenzeneboronic acid,PBA)长链(PBA-TGMS)修饰。炎性RAFLS中过表达的MMPs和H+可协同切割纳米粒表面的PBATGMS,从而暴露HA与CD44相互作用,使THMPX NPs在RAFLS中高度富集,近红外光照射后产热并释放XTS,抑制RAFLS细胞增殖和迁移。表征发现THMPX NPs为形态均一的立方形,粒径为(190.3±4.7)nm,平均电位在(-15.3±2.3)mV,近红外光照射5 min温度可达41.5℃,释药呈现MMPs和H+敏感性;生物安全性考察发现THMPX NPs溶血率小于4%,对正常的RAW264.7和HFLS无细胞毒性;体外摄取实验表明THMPX NPs有明显的RAFLS靶向性;自由基清除实验发现THMPX NPs有优异的自由基清除能力,可清除RAFLS中的活性氧;cell counting kit-8和划痕实验表明THMPX NPs显著抑制RAFLS活力和迁移能力。该研究为开发抗RA中药民族药创新纳米靶向药物提供了思路。 邓雅思 谌鑫阳 龙梦婷 郑豪 李斌 王炜 余黄合关键词:类风湿关节炎 普鲁士蓝 气质联用法分析黄精种子油脂的脂肪酸成分 被引量:2 2022年 目的:分析研究黄精种子油脂的脂肪酸组分。方法:利用索氏提取法提取黄精种子的油脂,甲酯化后用气质联用法分析其油脂脂肪酸组成。结果:3种黄精种子平均粗脂肪相对含量分别为:多花黄精6.76%、滇黄精5.75%、黄精1.59%。经GC-MS分析,从多花黄精种子中提取的脂肪酸中共鉴定出45种化合物,其中主要以亚油酸含量最多,占总含量的51.56%;黄精种子脂肪酸中鉴定出75种化合物,主要成分为亚油酸,相对含量为47.02%;滇黄精种子脂肪酸中鉴定出54种化合物,主要成分为共轭亚油酸,相对含量为62.53%。结论:黄精种子油脂有较高的营养价值,可作为黄精种子综合开发利用的参考依据。 罗露 周准 彭彩云 王霞 李超 尹佳雯 廖贻华 王炜 龚力民关键词:黄精 滇黄精 油脂 脂肪酸 气质联用法 药学专业本科毕业实习存在的问题及应对策略探讨 被引量:5 2020年 毕业实习是本科教学体系中不可或缺的环节,是将课堂理论教学与职业现场相结合的重要环节。实习效果如何直接关系到学生的综合素质甚至就业质量,根据历年指导药学专业本科生毕业实习存在的问题,并探索其应对策略,为更好地培养适合时代需求的药学人才服务。 盛文兵 李斌 李斌 周旭东 王超 雷雨欣 彭彩云 王炜关键词:药学专业 中医药大学药学专业实践改革的体会与思考--以湖南中医药大学为例 被引量:2 2020年 随着时代发展,培养大学生的实践能力已经成为人才培养的重要任务之一。结合中医药院校药学专业和中医药发展的客观规律,积极探索以中医药为特色的实践改革方案。分析当前药学专业本科实践中存在的问题,结合学生参与创新性实验项目得出的体会,进一步思考当下实践改革,以期为实践改革提供借鉴。 盛文兵 李斌 李斌 王超 王炜 彭彩云 王炜关键词:药学专业 土家族药物扣子七中三萜皂苷成分及抗肿瘤活性研究 被引量:10 2020年 目的研究土家族药物扣子七Panax japonicus var. major中三萜皂苷类成分,对其抑制肿瘤细胞增殖活性进行筛选,并初步探讨化合物结构与活性的关系。方法应用多种色谱方法对土家族药物扣子七正丁醇部位进行分离,所分离化合物运用核磁共振方法进行结构鉴定,应用MTT法测定分离化合物对体外培养人肿瘤细胞增殖的影响。结果从扣子七根茎正丁醇部位分离得到14个三萜皂苷,分别鉴定为竹节参皂苷IVa甲酯(1)、竹节参皂苷Ⅳa丁酯(2)、竹节参皂苷Ⅳ(3)、竹节参皂苷Ⅳa(4)、28-去糖竹节参皂苷Ⅳa(5)、齐墩果酸-3-O-β-D-(6′-甲酯)-吡喃葡萄糖醛酸苷(6)、(24R)-珠子参苷R1(7)、(24R)-拟人参皂苷F11(8)、(20S)-三七皂苷R2(9)、(20S)-人参皂苷Rg2(10)、人参皂苷Rg1(11)、人参皂苷Re(12)、人参皂苷Rd(13)、竹节参皂苷V甲酯(14)。活性研究结果显示,化合物5和6对胃癌BGC-823细胞、结肠癌HCT-116细胞、宫颈癌HeLa细胞及肝癌Hep G2细胞均显示了较强的活性,呈良好的剂量依赖关系,其中化合物5对BGC-823、HCT-116细胞的IC50分别为9.94、14.17μmol/L,化合物6对肝癌HepG2细胞的抑制作用最强(IC50=12.70μmol/L)。结论首次从扣子七中分离得到化合物6并报道了其光谱数据;其部分化学成分显示出抗肿瘤活性,其抗肿瘤活性与齐墩果烷型皂苷密切相关,且活性强弱可能与C-28取代基有关联,相关抗肿瘤机制值得进一步研究。 王晓娟 谢谦 刘杨 陆世银 Muhammad Daniyal 李斌 段淑莉 龚力民 梁娜 毛羽 于勇 王炜关键词:土家族药物 三萜皂苷