暨南大学药学院药剂学教研室
- 作品数:11 被引量:42H指数:4
- 相关作者:徐珍霞冯翠娟叶小翠符少莲陈海南更多>>
- 发文基金:广州市科技计划项目国家科技重大专项广东省科技计划工业攻关项目更多>>
- 相关领域:医药卫生文化科学生物学更多>>
- 川芎嗪硝酮衍生物在脑缺血模型大鼠脑中浓度被引量:2
- 2011年
- 目的考察脑缺血模型大鼠与正常大鼠脑组织中(2-N-叔丁基硝酮)-3,5,6-三甲基吡嗪(TBN)的浓度差异。方法用线栓法,建立大脑中动脉栓塞脑缺血大鼠模型,按不同剂量或在不同再灌注时间后给药,用HPLC方法测定脑组织中TBN浓度。结果以不同剂量、在不同再灌注时间后给药,TBN在模型大鼠脑中的浓度均基本高于正常大鼠。模型鼠脑中TBN浓度随剂量增加而增大,两者呈良好的线性关系。于不同再灌注时间后给药,对脑中TBN浓度影响明显。结论在脑缺血再灌注后,TBN能更有效地透过大鼠血脑屏障,产生更高的脑药浓度。
- 黎赛李沙陈海南孙业伟张高小王兴立蒋杰赵文王玉强
- 关键词:脑缺血高效液相色谱法
- 川芎嗪硝酮衍生物在大鼠体内的组织分布研究被引量:3
- 2011年
- 目的对正常大鼠体内川芎嗪(TMP)硝酮衍生物:(2-N-叔丁基硝酮)-3,5,6-三甲基吡嗪(2-[[(1,1-dimethylethyl)oxidoimino]methyl]-3,5,6-trimethylpyrazine,TBN)的组织分布进行研究。方法用Purospher C18柱(4.6mm×150.0 mm,5μm),以甲醇-0.05 mol.L-1磷酸二氢钾水溶液(45∶55,pH3)为流动相,检测波长为295 nm,建立大鼠血浆及组织内TBN含量分析的HPLC-UV方法,用于组织分布研究。结果静脉(80 mg.kg-1)给药后,TBN在各种组织的AUC0-360在2.48~13.74 mg.min.g-1,从高到低依次为:血浆>肺>肾>肝>脾>脑>心;MRT0-360在129.50~161.95 min,由长到短依次为:肺>脾>肾>脑>肝>心>血浆。结论本研究建立的HPLC方法专属性强、简便、快速、准确;用此法得知,TBN静脉给药后,可快速分布于各组织中,包括脑组织。
- 李沙王磊陈海南李晓飞马志国赵文蒋杰王玉强
- 关键词:高效液相色谱法
- 药剂学药物制剂稳定性实验教学的改革被引量:1
- 2016年
- 药物制剂稳定性实验是药剂学实验课的重要教学内容之一,对于帮助学生理解药物制剂稳定性及化学动力学的相关知识具有重要的作用。青霉素作为本实验的经典模型药物在国内各相关院校使用已数十年,其中青霉素的含量测定方法至今仍普遍采用氧化还原滴定法,但该方法在灵敏度、准确度、实验效率等方面存在一定的缺点。随着HPLC色谱仪在高校实验教学中的逐渐普及,使得该实验采用HPLC法代替滴定法进行青霉素的含量测定成为可能。笔者根据相关文献和预实验,将滴定法改为HPLC法并连续4年在本科实验教学中进行实践,结果表明HPLC法可明显提高实验结果的准确度和实验效率,教学效果明显,适合在具备实验条件的高校进行推广。
- 马志国徐珍霞李沙王欢吴宝剑
- 关键词:青霉素HPLC法氧化还原滴定法
- 伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶的制备及性能研究被引量:5
- 2014年
- 目的研制伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶并考察其性能。方法以伊曲康唑(ITZ)为模型药物,泊洛沙姆为基质采用冷溶法制备伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶(TISG)。采用试管倒转法测定胶凝化温度(Tg),星点设计-效应面法优化ITZ-TISG处方工艺,旋转流变仪测定其流变学特性。并采用无膜溶出法考察ITZ-TISG溶蚀释药特性。结果通过星点设计-效应面法筛选出最佳处方为16.3%泊洛沙姆407、1.5%泊洛沙姆188、0.31%海藻酸钠。采用试管倒转法测得最优处方所制备的ITZ-TISG的Tg为25℃,经模拟阴道液稀释后的Tg为35℃,与流变仪测得的结果基本一致。在35℃时,ITZ-TISG经阴道模拟液稀释后仍具有较强的黏弹特性。ITZ-TISG的体外溶蚀释药符合零级动力学模型。结论星点设计-效应面法优化ITZTISG处方所建立的模型具有良好的预测性。所优化的ITZ-TISG在给药时流动性好,给药后可在阴道生理温度下快速胶凝形成原位凝胶,并具有缓慢溶蚀释放药物的特性,可满足阴道用药设计要求。
- 叶小翠欧金来洪宝贤冯翠娟李沙
- 关键词:伊曲康唑泊洛沙姆温度敏感原位凝胶星点设计-效应面法
- 子宫内膜异位症异位内膜的超微结构及意义
- 2010年
- 目的:对子宫内膜异位症异位内膜腺上皮的超微结构进行研究,以求解析异位病灶本身所具有的特点及其在发病过程中所起的作用。方法:对子宫腺肌病和卵巢子宫内膜异位囊肿的异位内膜腺上皮进行透射电镜观察。结果:卵巢子宫内膜异位囊肿、子宫腺肌病的异位内膜腺上皮具有与正常子宫内膜不同的超微病理学特征。结论:子宫内膜异位症异位内膜的超微结构改变使其能够突破机体的防御体系在"异域"生长。
- 金海燕周龙书王欢
- 关键词:子宫内膜异位症异位子宫内膜超微结构
- 壳聚糖纳米细胞介导基因转染的研究
- 2014年
- 目的构建核壳型壳聚糖(chitosan,CTS)纳米细胞(nanocell,NC),探讨其作为基因转染载体的可行性。方法以壳聚糖为载体材料,pEGFP-N1为模型质粒,制备质粒复合物pEGFP-N1/CTS—NP。以pEGFP-N1/CTS-NP为核心,用复乳法外包含十八胺(stearylamine,SA)的脂质体膜制备纳米细胞pEDFP-N1/CTS—SANC,用CTS对其进行包覆制成CTS-(pEGFP-N1/CTS-SANC),测定其形态、粒径与电位。用MTF法测定NC的细胞毒性,用荧光显微镜及流式细胞仪定性、定量地评价其在HeLa细胞中的转染率。结果所制备的样品多呈类球形,粒径与电位分别分布在120—220nm与40-65mV之间。pEGFP-N1/CTS-SANC与CTS-(pEGFP-N1/CTS—SANC)均可将质粒转染到HeLa细胞并表达绿色荧光蛋白。CTS-(pEGFP-N1/CTS—SANC)可降低pEGFP-N1/CTS-SANC的毒性,在相同质粒用量下,使HeLa细胞存活率从81.8%增至100.9%。转染率从3.90%增至8.13%。达市售脂质体转染试剂的76%。结论壳聚糖纳米细胞有望作为基因转染的载体。
- 冯翠娟陆炜洪欧金来李沙
- 关键词:壳聚糖HELA细胞转染率
- 星点设计-效应面法优化脂溶性丹参提取物速释滴丸处方工艺被引量:14
- 2013年
- 目的采用星点设计-效应面法优化脂溶性丹参提取物速释滴丸的处方工艺。方法在单因素试验的基础上,进一步采用星点设计安排实验,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化处方、并验证。结果得到的优化处方中,以PEG 2000-PEG 4000(3.5∶6.5)混合作为载体材料制备脂溶性丹参提取物滴丸,滴丸中丹参提取物的含有量为9%。所制备的滴丸较提取物原料药释药快且完全,在20 min与60 min的累积溶出率分别达53%与83%,分别高出原料药26%与43%。结论采用星点设计-效应面法建立的数学模型预测性良好,实验结果与其函数预测值之间的偏差小于5%。
- 符少莲冯翠娟李沙
- 关键词:滴丸星点设计效应面法
- 高效液相色谱-紫外法检测家兔血浆美托洛尔的浓度及药动学被引量:3
- 2012年
- 目的:建立高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)方法测定家兔血浆中美托洛尔浓度并进行酒石酸美托洛尔片剂家兔体内药动学研究。方法:以Phenomenex C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为分析柱,甲醇-水相(60∶40)为流动相(其中水相由385mL水、1.6 mL三乙胺和0.5 mL磷酸组成),紫外检测波长为223 nm,以苯妥英钠为内标,建立HPLC-UV法检测家兔血浆内美托洛尔的浓度。采用DAS3.0.1药动学软件计算药动学参数。结果:美托洛尔的线性范围为0.078~7.81μg·mL-1,最低定量限为0.078μg·mL-1,日内和日间精密度均小于10%,低、中、高3个质控浓度的提取回收率为87.5%~92.3%,准确度的范围在95.4%~108.6%。家兔口服酒石酸美托洛尔片后的主要药动学参数AUC0-t、tmax和Cmax分别为(338.8±30.9)mg.L-1.min、(45.0±0.0)min、(2.2±0.3)μg·mL-1。结论:该方法准确、快速、方便,为美托洛尔的药动学研究提供了简单易行的分析方法。
- 李沙王兴立符少莲李琳琳王开裕宋燕李晓飞马志国赵文
- 关键词:美托洛尔高效液相色谱-紫外法药动学
- 阿霉素果胶纳米粒的制备及其体外抗肿瘤活性被引量:5
- 2014年
- 考察阿霉素果胶纳米粒(Doxorubicin-loading Pectin Nanopaticle,DOX-PEC-NP)的制备工艺及其体外抗癌作用.采用微乳法制备果胶纳米粒(Pectin Nanopaticle,PEC-NP),吸附载药制备载阿霉素果胶纳米粒,并用FT-IR、DSC与X线衍射法对纳米粒的成型与载药机理进行探讨.采用溴化四唑蓝比色法(MTT法)、流式细胞仪及激光共聚焦显微镜评价DOX-PEC-NP对Hela、MCF-7、HepG23种癌细胞株的体外抗肿瘤活性.所制备的PEC-NP通过静电相互作用成型并吸附阿霉素载药.DOX-PEC-NP外观圆整,平均粒径为(353.66±2.86)nm,电位为(-20.17±0.67)mV,包封率为90.63%,载药量为17.18%.不同质量浓度的DOX-PEC-NP(阿霉素终质量浓度:0.25、0.50、1.0、2.0、4.0μg/mL)分别作用于Hela细胞、MCF-7细胞、HepG2细胞24、48、72 h后,相比于阿霉素原料药,抑制率升高18.19%~27.14%,均具有显著性差异(P<0.05).流式细胞仪与激光共聚焦显微镜显示,DOX-PEC-NP更容易被肿瘤细胞摄取,发挥药效.阿霉素果胶纳米粒起效快,具有一定靶向作用,有望减少药物用量、降低毒副作用.
- 欧金来洪宝贤叶小翠冯翠娟龚甜李沙
- 关键词:阿霉素体外抗肿瘤活性
- 载阿霉素海藻酸钠纳米粒的制备及体外释药行为研究被引量:2
- 2014年
- 目的以海藻酸钠(sodium alginate,ALG)为材料,制备载阿霉素海藻酸钠纳米粒(doxorubicin loading nanoparticles,DOX-ALG-NPs),并对其载药、释药特性进行研究。方法采用微乳-离子交联法制备空白海藻酸钠纳米粒(ALG-NPs),以吸附法载药制备阿霉素海藻酸钠纳米粒(DOX-ALG-NPs)。采用效应面法对ALG-NPs的处方进行优化,并考察ALG-NPs悬液浓度、药载比、孵育时间及孵育温度对ALG-NPs载药性能的影响。对DOX-ALG-NPs的基本性质及体外释药行为进行考察。结果成功制备了粒径为(262.0±4.5)nm的ALG-NPs及粒径为(159.8±8.1)nm、包封率及载药量分别为(94.2±0.5)%和(19.05±0.085)%的DOX-ALG-NPs。与原料药DOX相比,DOX-ALG-NPs在生理盐水与PBS(pH=7.4)中均呈现明显的缓释作用,在生理盐水和PBS中2 h与5 h时分别释放药物(38.1±1.5)%与(55.5±1.1)%、(40.0±1.8)%与(48.1±2.5)%,24 h时分别释放(73.1±3.2)%、(60.3±3.4)%。结论所制备的DOX-ALG-NPs形态圆整,粒径小且分布均匀,包封率及载药量较高,具有缓释性能,有望用作抗癌药物传递系统。
- 洪宝贤欧金来李晓飞叶秋绵冯翠娟叶小翠李沙
- 关键词:阿霉素处方优化载药释药