广州医科大学药学院药物研发中心
- 作品数：5 被引量：29H指数：3
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- 姜黄素通过激活SIRT1抑制AngⅡ诱导的心肌纤维化被引量：6
- 2016年
- 目的研究姜黄素(Curcumin)对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的心肌纤维化的影响,并观察其对SIRT1的调控。方法心肌成纤维细胞给予Curcumin预处理后再给予AngⅡ刺激,采用Cell Counting Kit-8(CCK-8)法检测成纤维细胞增殖水平,羟脯氨酸检测试剂盒检测成纤维细胞中羟脯氨酸的水平,Real-time PCR法检测collagen-Ⅰ、collagen-Ⅲ、CTGF、FN等基因mRNA表达变化,Western Blotting和SIRT1酶活性检测试剂盒分别检测沉默信息调节因子1(silent information regulator 1,SIRT1)的蛋白表达及去乙酰化酶活性的变化。结果给予AngⅡ处理24 h后,细胞增殖水平增加、胶原合成相关基因表达增多、纤维化相关基因CTGF、FN的mRNA表达显著增加,并且SIRT1的蛋白水平和去乙酰化酶活性显著下降;Curcumin预处理可明显抑制AngⅡ诱导的心肌成纤维细胞增殖,抑制胶原合成以及纤维化相关基因CTGF、FN的表达,并增加SIRT1的蛋白水平和酶活性。结论 Curcumin可抑制AngⅡ诱导的心肌细胞纤维化,其机制可能与SIRT1的激活有关。
- 蔡轶吴波赵莉黄珺珺刘夏雯黄碧云朱柳
- 关键词：姜黄素心肌纤维化增殖SIRT1
- 过表达Nampt通过激活NF-κB诱导心肌细胞肥大
- 2017年
- 目的研究过表达尼克酰胺磷酸核糖转移酶(nicotinamide phosphoribosyltransferase,Nampt)对心肌细胞肥大的影响,并初步探讨NF-κB在其中的作用。方法心肌细胞给予苯肾上腺素(PE)或过表达Nampt处理,采用Real-time PCR检测Nampt、ANP和BNP的mRNA表达,利用Western blot检测Nampt的蛋白水平,使用免疫荧光检测心肌细胞表面积,采用双荧光素酶报告基因的方法检测NF-κB依赖的转录活性。结果过表达Nampt能够诱导ANP和BNP等肥大基因的激活,增加心肌细胞表面积;过表达Nampt能够增加NF-κB依赖的转录活性,而沉默NF-κB的p65亚基能够部分取消Nampt对心肌细胞肥大的调控作用。结论过表达Nampt能够诱导心肌细胞肥大,其机制可能与NF-κB的激活有关。
- 蔡轶黄珺珺刘夏雯黄碧云朱柳吴波
- 关键词：NAMPT心肌肥大NF-ΚB苯肾上腺素ANP
- 萘哌地尔对映异构体的合成工艺优化
- 2019年
- 目的以S构型萘哌地尔(S-NAF)为目的产物,对其重要中间体S-1-(α-萘基)缩水甘油基醚(S-环氧)的不对称合成方法进行优化。方法手性源合成法以S-对甲苯磺酸缩水甘油酯和α-萘酚作为起始原料,反应得到重要的手性环氧中间体S-环氧,再与哌嗪进行环氧开环反应得到S-NAF。水解动力学拆分法以Salen配体为催化剂,水作为亲核试剂,进行消旋末端环氧的不对称开环,得到较高对映体选择性的S-NAF。结果手性源合成法和水解动力学法均可实现S-环氧的合成,ee值分别为91.01%和99.99%,S-NAF总收率分别为67.46%和39.24%,重结晶后S-NAF的ee值都可达到99.99%。其中手性源合成法以DMF为溶剂,温度30℃,反应时间8 h时,中间体S-环氧的平均收率最高,达84.33%,ee值能稳定在91%左右。结论手性源合成法收率更高、更简便和低廉,对类似药物的合成有借鉴意义。
- 刘启蒙刘夏雯吴波戴丽军黄珺珺
- 关键词：手性SALEN手性源
- UPLC-MS/MS法测定银杏叶分散片中4种萜内酯的含量被引量：3
- 2018年
- 目的建立一种适合同时测定银杏叶分散片提取物中4种萜内酯(白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C)含量的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法。方法以芍药苷作为内标物,采用UPLC-MS/MS法,色谱柱为Eclipse Plus C18(50 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,流速为0.4 m L·min^(-1),柱温为40℃。质谱采用负离子模式,多反应监测扫描。结果白果内酯在8.34~66.72μg·m L^(-1)浓度范围内线性良好,r=0.999 8,平均回收率为92.9%(RSD=2.42%);银杏内酯A在4.64~37.12μg·m L^(-1)浓度范围内线性良好,r=0.999 4,平均回收率为93.2%(RSD=2.10%);银杏内酯B在3.375~27.00μg·m L^(-1)浓度范围内线性良好,r=0.999 4,平均回收率为92.0%(RSD=1.31%);银杏内酯C在4.74~37.92μg·m L^(-1)浓度范围内线性良好,r=0.999 8,平均回收率为94.0%(RSD=2.59%)。结论建立的UPLC-MS/MS方法可用于同时测定银杏叶提取物中4种萜内酯成分,简单快捷、灵敏度高且专属性好。
- 黄碧云吴丹刘夏雯蔡轶吴波
- 关键词：白果内酯银杏内酯A银杏内酯B超高效液相色谱-串联质谱法
- 黄芩苷在心血管疾病中的药理作用研究新进展被引量：20
- 2018年
- 黄芩苷具有抗动脉粥样硬化、保护心肌缺血再灌注损伤、保护心肌细胞和内皮细胞、抑制心肌重塑等心血管方面的药理作用。本文针对近几年黄芩苷在治疗心血管疾病方面的药理作用和机制研究进行总结和归纳,为促进其临床应用提供参考。
- 肖意川张许柯培雄周颖张根水蔡轶
- 关键词：黄芩苷心血管疾病
