河北大学药学院河北省药物质量分析控制实验室
- 作品数：82 被引量：240H指数：7
- 相关作者：曹玉庆杨春柳李俊杰侯文欣杨琦更多>>
- 相关机构：北京大学药学院北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室保定学院生化系更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金河北省自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学农业科学化学工程更多>>
- 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成与活性研究被引量：6
- 2014年
- 本文设计、合成了一类全新结构类型的2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以α-溴代苯乙酮为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并利用Ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶(AChE)的体外抑制活性。实验结果表明目标化合物均具有一定的AChE抑制活性,其中化合物8a抑制活性最好,其IC50达到了3.54μmol·L-1,优于对照药利斯的明。2-氨基-4-苯基噻唑类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,需要进一步深入研究。
- 马正月张元功杨琦李俊杰杨更亮
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病
- 阿比特龙环糊精包合物片剂的制备工艺
- 2020年
- 研究了阿比特龙2-羟丙基-β-环糊精包合物片剂的最佳制备工艺.采用正交实验设计方法,以素片的崩解时限为考察指标,筛选最佳制备工艺.结果表明片剂的最佳制备工艺:乳糖15 g,交联羧甲基纤维素钠1 g,聚乙烯吡咯烷酮的质量分数为3%.通过优化制备的包合物片剂工艺稳定、可行.
- 汤华阳李建恒许峰
- 关键词：崩解时限溶出度生物利用度
- 脑多肽对PCPA诱导的睡眠障碍小鼠5-羟色胺系统和肠道菌群的影响
- 2024年
- 为探究脑多肽对昆明小鼠睡眠和肠道菌群的影响,通过小鼠神经递质含量和氧化应激水平的变化,分析肠道菌群与睡眠之间的联系.腹腔注射对氯苯丙氨酸(PCPA)建立睡眠障碍模型,连续灌胃给药7 d,通过戊巴比妥钠睡眠协同实验、悬尾和明暗箱实验以及小鼠神经递质和氧化应激水平的变化,分析脑多肽对睡眠障碍小鼠镇静催眠功能的影响;苏木精-伊红染色法(H&E)和糖原染色法(AB-PAS)观察小鼠海马及结肠组织病理变化;收集粪便,进行16S rRNA基因测序,分析小鼠肠道菌群丰度的变化.结果表明:脑多肽高、低剂量组小鼠睡眠时间显著增加,睡眠潜伏期显著缩短,MDA含量显著降低,5-HT、GABA、MT含量、GSH-Px和SOD酶活均显著升高(P<0.05);小鼠海马CA1区神经元细胞排列整齐,胞核固缩深染现象改善,结肠组织中炎症细胞浸润减少;脑多肽高剂量组拟杆菌门丰度显著升高,乳杆菌属、双歧杆菌属丰度显著升高(P<0.05),拟杆菌属丰度与GSH-Px的变化趋势呈显著正相关,乳杆菌属丰度与5-HT、MT、SOD的变化趋势呈显著正相关(P<0.05).脑多肽通过调节肠道菌群正向调节血清内神经递质和脑组织氧化应激水平,有效治疗PCPA诱导的小鼠睡眠障碍症状,随着剂量增加治疗效果明显提高.
- 黄欣然王琳娜代佳琪宋楠楠周程艳
- 关键词：脑多肽5-羟色胺肠道菌群氧化应激睡眠障碍
- 基于网络药理学和实验验证探究芒果苷钠盐对动脉粥样硬化的作用机制
- 2023年
- 基于网络药理学、分子对接和细胞实验验证的方法探究芒果苷钠盐(MF-Na)治疗动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)的作用机制.利用TCMSP、STITCH、SWISS、SEA数据库筛选出MF-Na的作用靶点,利用OMIM、GAD、Genecards数据库筛选出AS疾病作用的相关靶点,分别绘制药物靶点、疾病靶点的相互作用网络图.利用Cytoscape3.6.1软件,绘制“化合物-靶标-通路-疾病”关系网络并进行分析.对筛选出的靶点基因进行GO分析和KEGG分析,采用AutoDock Vina软件进行分子对接,评估筛选靶标.最后采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测了体外TNF-α、NF-κB、IL-6、CCL2和CXCL1的含量,并用免疫细胞化学检测了NF-κB p65和NF-κB p50的表达.筛选出MF-Na相关靶点119个,AS相关靶点433个,药物-疾病共同靶点23个,富集到通路46条.细胞实验证明:MF-Na能显著降低TNF-α、NF-κB、IL-6、CCL2和CXCL1的表达水平,并经过TNF-α/NF-κB/CCL2通路发挥作用.利用网络药理学筛选了MF-Na抗AS的潜在靶点,经实验验证发现MF-Na可能是经过TNF-α/NF-κB/CCL2途径降低炎症因子表达,进而发挥治疗AS的作用.
- 蒲泽江赵川平闫子涵王乾周程艳
- 关键词：动脉粥样硬化网络药理学分子对接
- 微芯片电泳技术鉴定金银花和山银花
- 2023年
- 目的利用微芯片电泳技术对金银花和不同基原山银花进行鉴定。方法根据忍冬科植物的基因序列变异位点分别设计出金银花和山银花的特异性聚合酶链式反应(PCR)引物,运用等位基因特异聚合酶链式反应(AS-PCR),对各药材的DNA进行特异性扩增,并应用全自动微芯片电泳技术对扩增产物进行分析。结果使用金银花PCR引物时,金银花可扩增出约468 bp的特征性DNA片段,而不同基原的山银花几乎没有该片段;使用山银花PCR引物时,不同基原的山银花均扩增出约331 bp的特征性DNA片段,而金银花几乎没有该片段。结论本方法可对金银花和不同基原的山银花进行快速准确的鉴定,为中药DNA分子鉴定技术的拓展应用提供参考。
- 董露石晶李丽潇李胜男林书俊宋静远郭怀忠
- 关键词：微芯片电泳金银花山银花
- 石墨烯-管尖萃取-液相色谱法在痕量药物萃取检测中的应用研究
- 石墨烯是由单层碳原子以SP2杂化而成的具有六角形蜂巢晶格结构的二维纳米材料，其比表面积大，稳定性高，机械性能强且制备过程简单。本实验室以改良的氧化还原法制备出比表面积大、吸附性能良好的石墨烯材料，优化了制备过程，操作简便...
- 田竞孙宁闫宏远
- 关键词：液相色谱法石墨烯材料提取分离技术
- 文献传递
- 双浊点萃取-毛细管电泳法分离测定井水中痕量硝基苯酚位置异构体被引量：3
- 2011年
- [目的]为测定井水中痕量硝基苯酚位置异构体提供参考。[方法]采用双浊点萃取进行预处理,结合毛细管电泳技术对萃取物进行检测。[结果]选择浓度为0.5%Triton X-114为表面活性,pH 1.5,添加浓度0.020 g/ml NaCl,同时添加浓度0.2 mol/L NaOH溶液100μl,40℃时加热20min条件下双浊点萃取-毛细管电泳法分离测定井水中痕量硝基苯酚位置异构体,邻硝基苯酚、间硝基苯酚在0.000 2～0.005 0 mg/ml浓度范围内均呈现良好的线性关系,方法的加标回收率可达97%,相对标准偏差均小于5%。[结论]该方法消除了富集相中表面活性剂对毛细管电泳分离的影响,分析结果准确,且对环境友好。
- 程佳侯文欣程晓昆杨更亮
- 关键词：毛细管电泳邻硝基苯酚
- 6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：2
- 2015年
- 以取代硫色满酮(1a^1f)和盐酸苯肼(2)为原料,经Borsche-Drechsel环化反应合成了6个6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(3a^3f);3a^3f用间氯过氧苯甲酸氧化成5,5-二氧-6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(4a^4f),其结构经1H NMR,IR和HR-ESI-MS确证。采用MTT法初步测定了1,3和4对肺癌细胞A549的抑制作用。结果表明:3a^4f的抑制活性均强于1。
- 张晓旭宋亚丽刘海霞梁国超杨涛刘玉欣杨春柳
- 关键词：吲哚抗肿瘤活性
- 聚(乙烯基酯树脂)毛细管整体柱的色谱性能研究
- 乙烯基酯树脂是由环氧树脂与丙烯酸或甲基丙烯酸及其衍生物通过开环加成反应制得。它秉承了环氧树脂的结构特征又具有两个不饱和双键，在引发剂的作用下，可以通过自由基反应，形成具有空间网状结构的高分子聚合物。本实验室曾将乙烯基酯树...
- 刘琦邹亚楠王天宇王利娟
- 关键词：毛细管整体柱乙烯基酯树脂色谱性能机械稳定性小分子化合物
- 文献传递
- 新型3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(1H-吲哚)类拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究
- 2024年
- 对已知具有生物活性结构的基团进行对接拼合,设计合成了含双吲哚、苯并噻喃结构的3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(1H-吲哚)类化合物.进行了目标化合物对6株肿瘤细胞的抗肿瘤实验,结果表明3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(5-甲氧基-1H-吲哚)(5b)、3,3'-((4-氯-7-甲基-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(5-甲基-1H-吲哚)(5f)和3,3'-((4-氯-7-甲基-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(N-甲基-2-甲基-吲哚)(5g)对肿瘤细胞抗增殖活性较好.拓扑异构酶抑制实验结果表明,化合物5b、3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(6-氰基-1H-吲哚)(5c)、5f和5g对DNA拓扑异构酶II有选择性抑制活性,其它化合物对DNA拓扑异构酶II表现出不同程度抑制活性.分子对接研究结果表明,化合物5b和5g与DNA拓扑异构酶II产生了较为稳定的结合,具有潜在的抗肿瘤药物研究价值.
- 梁国超董婷婷纪海莹王春艳宋亚丽张伟
- 关键词：抗肿瘤DNA拓扑异构酶II分子对接
