中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所
- 作品数：4,441 被引量：12,512H指数：43
- 相关作者：甄永苏蒋建东杨纯正李卓荣司书毅更多>>
- 相关机构：北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室中国药科大学生命科学与技术学院华北理工大学基础医学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学化学工程农业科学更多>>
- 大黄素抑制肿瘤血管生成及其机制探讨
- 本文观察到大黄素对肿瘤血管生长有显着的抑制作用,并对其作用机制进行了进一步的研究,证明大黄素对血管生长的抑制作用于是通过作用血管生长的多个步骤和环节未完成的.
- 王心华杨军甄永苏
- 关键词：大黄素肿瘤血管生长
- 文献传递
- 2,4-二氯-5-氟-6-甲基苯甲酸的新合成法被引量：1
- 2001年
- 以 2 ,4-二氯氟苯为原料 ,经硝化、还原、硫醚化得 5 ,后者脱甲硫基得 6 ,再经重氮化和氰基取代生成 7,最后水解即得 2 ,4-二氯 - 5 -氟 - 6 -甲基苯甲酸 (1)。中间体 5、6、7和 8及 1均为未见报道的新化合物 ,其结构经 MS和1
- 杜煜李卓荣郭惠元
- 关键词：中间体格帕沙星
- 含有芳杂环片段的喹诺酮类化合物的设计、合成与体外抗病毒活性
- 2017年
- 目的设计合成一系列含有芳杂环片段的喹诺酮类化合物,并评价其体外抗人类巨细胞病毒(HCMV)和抗单纯疱疹病毒1型(HSV-1)活性。方法 N-芳杂环基哌嗪与喹诺酮母核化合物通过亲核取代反应制备目标物,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR、MS和HRMS确证。CPE法测定所有目标物对细胞的TC_(50)及对HCMV和HSV-1的IC_(50)值。结果合成了22个喹诺酮类化合物(包括先导物WC5)。部分目标物对HCMV和(或)HSV-1有抑制作用,其中化合物19对HSV-1的IC_(50)为(2.18±0.30)μg/ml,略弱于WC5的(1.68±0.25)μg/ml。结论丰富了喹诺酮类化合物抗病毒构效关系,并为下一步设计合成活性喹诺酮类化合物奠定基础。
- 李宵宁殷金秋柴芸李玉环高荣梅刘明亮
- 关键词：喹诺酮类抗病毒药巨细胞病毒
- 6-氨基喹诺酮的结构改造与抗HIV活性被引量：2
- 2007年
- 6-氨基喹诺酮对HIV具有完全不同于已知抗HIV药物的作用机制,其先导物WM5对HIV-1复制周期中的关键步骤——Tat介导的长末端重复序列的转录具有抑制作用。在WM5结构的基础上,人们设计和合成了各种系列的6-氨基喹诺酮衍生物。抗病毒活性测定结果表明,衍生物26c,26e,26i和26j对HIV具有很强的抑制作用,对MT-4,PBMCs和CEM细胞系的EC50为0.0087～0.7μg/mL,并具有阳性S1,其中26e和26i对CEM细胞系的S1>1000。加入时间试验证实了6-氨基喹诺酮的作用机制,即抑制HIV复制周期中的整合后阶段。此外,本文初步总结了6-氨基喹诺酮对HIV的构-效关系和结构-细胞毒性关系。
- 王菊仙刘明亮郭慧元
- 关键词：抗HIV活性
- 新抗生素波拉霉素 A 和 B 的结构测定被引量：5
- 1997年
- 从一株吸水链霉菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓｈｙｇｒｏｓｃｏｐｉｃｕｓ）ＬＰ９３的培养物中分离到新抗真菌抗生素—波拉霉素Ａ和Ｂ。它们属于多羟基大环内酯抗生素。基于光谱数据（ＵＶ，ＩＲ，１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ，ＤＥＰＴ，１Ｈ１ＨＣＯＳＹ，ＨＥＴＣＯＲ，ＨＭＢＣ）波拉霉素Ａ和Ｂ的结构阐明如图１，其中波拉霉素Ａ，Ｒ＝Ｈ；波拉霉素Ｂ，Ｒ＝ＣＨ３。
- 孟伟金文藻
- 关键词：抗生素
- 合成抗菌药的进展
- 1990年
- 近年来,合成抗菌药研究进展迅速,优异品种不断涌现,大有与抗生素竞相争艳之势,本文拟就吡酮酸类抗菌药与合成抗真菌药研究的进展,做一简要评述。吡酮酸类抗菌药自1962年美国Sterling—Winthrop研究所Lesher等氏发现第一个吡酮酸(Pyr—idone Carboxylic Acid)抗菌药萘啶酸(Nalidixic,acid)以来,许多学者致力于研究开发这类药物,特别是近年来,取得了飞跃的进展。
- 张致平
- 关键词：合成抗菌药酮酸萘啶酸STERLING抗真菌活性
- ASDP/ASDE3作为乙型肝炎基因工程疫苗新型复合佐剂的效果及安全性被引量：21
- 1992年
- 以中药当归[Angelica sincnsis(Oliv) Diels]研制的新型复合免疫佐剂——ASDP/ASDE3与哺乳动物细胞系表达的重组乙型肝炎病毒表面抗原(HBsAg)合用,经动物试验表明,其免疫佐剂效果明显优于现用的氢氧化铝胶佐剂,免疫动物血清抗-HBs水平及阳转率均比后者高,且疫苗的ED50可降低3～4倍。动物多途径局部及整体给药的急性毒性试验均显示毒性很小,说明ASDP/ASDE3是一种值得深入研究的新型免疫佐剂。
- 柳钟勋左增艳林赴田于锋许津宋坤改刘海群
- 关键词：乙型肝炎基因工程疫苗免疫佐剂
- 一种IMB16-4自乳化混和物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种IMB16‑4自乳化混和物及其制备方法和应用，IMB16‑4自乳化混和物，包括IMB16‑4、油相和乳化剂。自乳化混和物在轻微搅拌下可自发形成粒径小于5μm的乳剂，乳剂的性质稳定，可增加药物溶解度，具有较...
- 牛霞李桂玲王玉成蒙亚楠牛冰羽王晓梅刘志锋
- 文献传递
- 脂质组合物及提高药物抗肿瘤活性的方法
- 本发明涉及脂质组合物及提高药物抗肿瘤活性的方法。具体地说，一方面提供了一种脂质组合物，其包含式(I)化合物或其药用盐、磷脂、聚乙二醇化磷脂、胆固醇和赋形剂。式(I)化合物如下所示，其中各取代基如说明书所述。还提供了制备该...
- 夏桂民刘明亮罗芳汪阿鹏李岩吕凯王丹
- 一种哒嗪酮类化合物在肿瘤治疗中的应用
- 本发明涉及一种哒嗪酮类化合物在肿瘤治疗中的应用，本发明所述哒嗪酮类化合物，其作用机制为通过对肿瘤细胞DNA双链断裂造成DNA损伤，体外实验对多种肿瘤细胞均显示有较强的增殖抑制作用，在体内实验用于治疗小鼠移植性肝癌，能取得...
- 弓建华郑艳波甄永苏李毅刘秀均司书毅
- 文献传递
