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北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室
北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室
- 作品数：862 被引量：3,449H指数：23
- 相关作者：邹建华崔保松吴丰白进发张庆建更多>>
- 相关机构：中央民族大学生物成像与系统生物学研究中心中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项北京市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学生物学化学工程更多>>
- HPLC-DAD,cryoNMR及UPLC-QTOFMS技术联合用于2',3',5'-三氧乙酰基-N6-(3-羟基苯胺)腺苷在大鼠体内外代谢物鉴定及体内代谢物分布研究
- 靳孟霞孙珊珊毋艳王映红
- 吡喃[3,2-a]咔唑生物碱Claulansine F的全合成
- <正>Claulansine F是本课题组从黄皮茎中提取分离得到的吡喃[3,2-a]咔唑生物碱[1],生物活性筛选显示其具有神经细胞保护活性。机制研究表明,和Edaravone相比,Claulansine F能更有效地清...
- 臧应达张东明
- 文献传递
- 丹酚酸D对MPP^+损伤SH-SY5Y细胞线粒体功能和生物合成的影响被引量：2
- 2018年
- 目的研究丹酚酸D(salvianolic acid D,SalD)对MPP^+损伤SH-SY5Y细胞线粒体功能和生物合成的影响及机制。方法采用MPP^+损伤SH-SY5Y细胞模型,MTT法检测MPP^+对细胞的毒性作用,MTT和LDH法考察SalD对SH-SY5Y细胞活力的影响,AO/EB法检测细胞凋亡。应用DCFH-DA和Mito SOX分别检测细胞ROS及线粒体超氧化物水平,通过测定细胞内ATP水平以及线粒体膜电位变化,考察线粒体功能。qPCR检测MPP^+损伤细胞后,PGC-1α及其下游调控基因NRF1和TFAM的mRNA水平,Western blot及免疫荧光测定细胞中PGC-1α、NRF1和TFAM蛋白含量。结果 MPP^+可损伤SH-SY5Y细胞,导致细胞存活率明显降低为51.34%。0.1、1、5μmol·L^(-1) SalD和5 mmol·L^(-1) NAC能够减轻MPP^+诱导的SH-SY5Y细胞损伤及LDH释放,其细胞存活率分别增加到67.98%、71.79%、76.91%、77.55%。并且,SalD能减少MPP^+诱导的细胞内ROS及线粒体超氧化物的升高,降低线粒体膜电位,改善线粒体功能。同时,SalD能够明显抑制MPP^+损伤导致的PGC-1α、NRF1、TFAM mRNA转录及表达降低。结论 SalD能够抑制MPP^+诱导的SH-SY5Y细胞损伤,保护线粒体功能和线粒体生物合成。
- 宋俊科张雯张雪王金华杨海光杜冠华
- 关键词：MPP^+SH-SY5Y线粒体功能PGC-1Α
- 南五味子根中木脂素和三萜类化学成分的研究被引量：4
- 2017年
- 目的研究南五味子Kadsura longipedunculata根的化学成分。方法采用正相硅胶、C18反相硅胶和葡聚糖凝胶等多种分离方法进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱方法鉴定化合物结构。结果从南五味子根具有抗炎活性的部位中分离得到了15个化合物,10个木脂素类化合物和5个三萜类化合物,分别鉴定为(2S,3S)-4,4-二-(3,4-二甲氧基苯基)-2,3-二甲基-1-丁醇(1)、(2S,3S)-4,4-二-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2,3-二甲基-1-丁醇(2)、窄叶南五味子素K(3)、苯甲酰氧代南五味子醇(4)、丙酰氧基氧代南五味子醇(5)、冷饭团素C(6)、异形南五味子素E(7)、台湾五味子木脂素C(8)、异形南五味子素J(9)、菲律宾南五味子素J(10)、合蕊五味子二内酯J(11)、黑老虎内酯C(12)、菲律宾南五味子内酯B(13)、五味子二内酯D(14)、五味子二内酯H(15)。结论化合物1~15均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1、2、11、14为首次从该属植物中分离得到,化合物1和2为新的天然产物。
- 亓新柱刘佳宝陈佳宝李帅
- 关键词：南五味子木脂素三萜
- 利多卡因对hERG钾通道的影响被引量：2
- 2016年
- 研究利多卡因对克隆h ERG钾通道的作用,探讨其对心脏电生理的影响。利用全细胞膜片钳技术和Western blot技术,观察利多卡因对稳定表达h ERG钾通道的HEK 293细胞h ERG电流和蛋白表达的影响,同时观察利多卡因对离体兔心脏心电图的影响。结果显示,利多卡因在0.3~1 000μmol·L^(-1)内呈浓度依赖性抑制h ERG电流,IC50值为88.63±7.99μmol·L^(-1);抑制作用在大于20 m V电压下更明显,不影响通道激活曲线,但具有频率依赖性特点;慢性孵育利多卡因不影响h ERG蛋白的表达;利多卡因对QTc间期没有明显影响,但浓度大于100μmol·L^(-1)可减慢心率,延长PR间期以及QRS波。结果表明,尽管利多卡因在较高浓度下具有潜在的h ERG电流抑制作用,但并不引起QTc间期延长。
- 王玉红邱博蒋建东许彦芳江敏
- 关键词：利多卡因H心电图心律失常
- 小檗碱的抗菌作用被引量：47
- 2018年
- 小檗碱是我国原创的抗菌药,因具有多种生物学活性近年来广受关注,它首先被用于治疗肠道的细菌性感染。小檗碱对多种微生物有不同程度的抑制作用,但一般效果较弱,最低抑菌浓度大多在64μg·m L^(-1)以上;而效果比较好的是痢疾杆菌,是其选择性之一。同时,因为口服小檗碱吸收差,绝大多数小檗碱集留在肠道中,是其选择性之二,构成其治疗肠道病原菌感染的基础。本文对小檗碱的抗菌作用药效、作用机制及临床应用研究进展进行综述,以期为小檗碱类药物的进一步研发提供参考。
- 林媛司书毅蒋建东
- 关键词：小檗碱抗菌
- 洋乳香化学成分的研究
- 洋乳香为漆树科(Anacardiaceae)黄连木属(Pistacia L.)植物粘胶乳香树(Pistacia lenticus L.)分泌出的胶状树脂,主产于地中海、沿岸、希腊等地。洋乳香收载于《维吾尔药志》中,亦称熏...
- 针擘王佳佳胡嘉雯时梦娇王雪王姣张艳楠吉腾飞
- 基于酶学-细胞水平的IDO1抑制剂筛选模型建立与优化
- 2019年
- 本研究以肿瘤免疫治疗相关蛋白吲哚胺2,3-双加氧酶1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1, IDO1)为靶点,提出并设计构建了基于酶学-细胞水平的IDO1抑制剂筛选模型并进行了体内验证。首先采用基因工程手段表达纯化重组人IDO1蛋白并建立简单高效的IDO酶学筛选体系;其次通过干扰素γ(interferon-γ, IFNγ)刺激A172细胞或者构建高表达人IDO1蛋白的质粒瞬时转染HEK293细胞构建特异性的IDO1细胞水平筛选体系;最后在C57小鼠通过LC/MS/MS方法检测小鼠血浆中犬尿氨酸和色氨酸的含量和比值,从体内进一步验证筛选得到的化合物对IDO酶的抑制作用。本研究中建立和优化的酶学、细胞水平的筛选模型再结合体内的验证方法能高效、通量、特异性筛选到真正体内有效的IDO1抑制剂,为新药的快速研发奠定了良好的基础。动物实验均严格遵循中国医学科学院药物研究所动物实验中心标准操作规程,尽量减少实验对动物造成的伤害。
- 来芳芳薛妮娜季鸣杜婷婷李凌盛莉陈晓光
- 关键词：高通量抑制剂肿瘤免疫
- 长果大头茶化学成分研究
- 汤佳王超杨敬芝李创军陈晓光张东明
- 高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱分析紫草中酚酸类化合物被引量：12
- 2016年
- 目的:采用LC-HR-MS/MS技术研究紫草中酚酸类化学成分。方法:采用LC-HR-MS/MS法,使用C18(4.6 mm×100 mm,1.8μm)色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.4 m L·min^(-1),柱温30℃,进样量10μL;质谱条件:HESI离子源;正负离子扫描模式;雾化温度为300℃;离子传输管温度为380℃,质量扫描范围为m/z 100~1 500。结果:以酚酸类化合物的质谱裂解规律为指导,参照紫草中已报道成分的质谱数据,分析推断了紫草中可能含有紫草酸、咖啡酸四聚体、迷迭香酸、和丹酚酸C等9个化学成分。结论:本实验建立的分析方法能够较全面地反映出紫草中酚酸类的化学成分,为进一步开发利用该药材提供实验依据。
- 毛艳张瑞萍贺金华贺玖明王中华蔡晓翠康雨彤王新堂
- 关键词：紫草迷迭香酸裂解机理
