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- 高效液相色谱-质谱联用法测定喉症丸中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基
- 2023年
- 建立高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS)测定喉症丸中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基含量的方法。采用HPLC-MS正离子多反应监测模式进行测定,色谱柱为Thermo Hypersil BDS C18(250.0 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-1%乙酸溶液(38∶62),流速为0.5 mL/min,检测波长为296 nm,柱温为20℃。质谱条件:鞘气流速40 arb,辅气流速5 arb,喷雾电压4.5 kV,毛细管温度300℃。结果显示,华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的检测质量浓度线性范围均为50~300μg/mL(r=0.9992),重复性试验、精密度试验、稳定性(12 h)试验的RSD均小于1.00%(n=5或n=6),加样回收率分别为101.8%(RSD为2.61%,n=6)和100.9%(RSD为3.20%,n=6)。该方法灵敏度高、重复性好,能准确测定喉症丸中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量,可用于喉症丸的质量控制。
- 李志东葛朝晖张海娟
- 关键词：喉症丸高效液相色谱-质谱联用法华蟾酥毒基脂蟾毒配基
- 酯蟾毒配基抑制人肝癌细胞体外增殖和迁移侵袭研究被引量：2
- 2022年
- 本文旨在探讨酯蟾毒配基对人肝癌细胞增殖和迁移侵袭的影响及其相关机制。采用MTT比色法测定酯蟾毒配基对4种肝癌细胞的体外生长抑制作用,划痕实验和Transwell实验用来评估酯蟾毒配基对MHCC-97H细胞的迁移和侵袭能力,采用Western blot实验检测经不同浓度酯蟾毒配基处理后,MHCC-97H细胞内迁移侵袭相关蛋白的表达。结果表明,酯蟾毒配基能明显抑制肝癌细胞的体外增殖能力,其对MHCC-97H、HepG2、SK-Hep-1、Huh-7细胞的半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))值分别为0.55±0.06、2.83±0.24、5.25±0.49、14.89±2.28μmol·L^(-1);酯蟾毒配基还能显著抑制MHCC-97H细胞的迁移和侵袭能力,且具有显著的浓度依赖性。MHCC-97H细胞中的整合素α2(integrinα2)、整合素α6(integrinα6)、整合素β1(integrinβ1)、N-钙黏蛋白(N-cadherin)、基质金属蛋白酶2(matrix metalloproteinase 2,MMP2)、转录因子Twist的蛋白表达随着酯蟾毒配基的浓度增加而明显降低,而E-钙黏蛋白(E-cadherin)蛋白表达升高。此外,研究发现酯蟾毒配基作用细胞后p-PI3K/PI3K和p-AKT/AKT比值显著降低。综上所述,酯蟾毒配基明显抑制肝癌MHCC-97H细胞的体外增殖和迁移侵袭能力,与调控细胞内迁移侵袭蛋白表达及PI3K/AKT信号通路相关。
- 乔桐杉周雯敏范欣悦张雨荃谢婷林晓琪乔山郝利恒王猛张建业
- 关键词：酯蟾毒配基肝癌体外生长迁移
- 不同蟾皮提取物中蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基血浆蛋白结合率的研究
- 2021年
- 目的研究不同蟾皮提取物中蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法,以高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定,比较两种蟾皮提取物及不同浓度的蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基对照品溶液的血浆蛋白结合率。结果建立的LC-MS/MS法线性良好,精密度、准确度、回收率以及稳定性均符合生物样品分析要求。3种不同浓度蟾毒灵的血浆蛋白结合率分别为(75.03±1.97)%、(72.33±2.51)%、(71.80±1.53)%;蟾皮药材提取物1中的为(-16.67±1.58)%,蟾皮药材提取物2中的为(71.93±1.48)%。3种不同浓度的华蟾酥毒基血浆蛋白结合率分别为(52.33±4.13)%、(52.47±3.84)%、(47.60±2.46)%;蟾皮药材提取物1中的为(-51.23±3.53)%,蟾皮药材提取物2中的为(40.93±1.29)%。3种不同浓度的脂蟾毒配基血浆蛋白结合率分别为(91.27±1.09)%、(93.60±0.85)%、(88.13±0.76)%;蟾皮药材提取物1中的为(52.67±3.58)%,蟾皮药材提取物2中的为(80.13±2.38)%。结论蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的血浆蛋白结合率跟药物浓度不呈依赖性,蟾皮药材提取物1中蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的血浆蛋白结合率显著低于对照品蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基,而蟾皮药材提取物2的血浆蛋白结合率基本与对照品一致;提示蟾皮药材提取物1中混合物体系导致蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的血浆蛋白结合率的改变。
- 孙晶晶凌珊胡钟芳殷玮吴家欣倪庆纯
- 关键词：蟾毒灵华蟾酥毒基脂蟾毒配基血浆蛋白结合率
- HPLC法同时测定蟾灵膏中华蟾毒精、酯蟾毒配基和蟾毒灵成分的含量被引量：1
- 2021年
- 目的:建立蟾灵膏中华蟾毒精、酯蟾毒配基和蟾毒灵3种化学成分含量测定的高效液相色谱法。方法:样品经甲醇回流提取后过滤,挥干后,滤液用水饱和正丁醇萃取,将正丁醇层挥发加甲醇定容即得样品。采用Eclipse XDB-C18(5μm 4.6×250 mm)色谱柱,流动相为乙腈:0.3%乙酸(46:54),柱温为30℃,流速为1 ml/min,进样量为10μl,检测波长为296 nm。结果:华蟾毒精在3.266~52.257μg/ml线性范围良好,相关系数r=0.9987,加样回收率为99.90%,酯蟾毒配基在0.292~4.715μg/ml线性范围良好,相关系数r=0.9992,加样回收率为102.60%,蟾毒灵在0.184~2.993μg/ml线性范围良好,相关系数r=0.9990,加样回收率为99.90%。结论:该方法简单、结果准确、重复性好、专属性高,可用于蟾灵膏中华蟾毒精、酯蟾毒配基和蟾毒灵3种化合物的含量测定。
- 柏永淞鲁杰陈庚叶定勋杜典河熊意陵谢丹阮婧华
- 关键词：华蟾毒精酯蟾毒配基蟾毒灵高效液相色谱法
- 建立心益好胶囊中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的含量测定方法被引量：2
- 2020年
- 目的建立心益好胶囊中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基含量的测定方法。方法高效液相色谱法,色谱柱为Agilent ZORBAX C_(18)(5μm,4.6 min×150 mm);流动相:0.5%磷酸二氢钾溶液-乙腈(50∶50)(用磷酸调pH值为3.2);紫外检测器,检测波长:296 nm;柱温:40℃;流速为0.8 mL·min^-1。结果华蟾酥毒基在5.27~105.4μg·mL^-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(相关系数r=1);脂蟾毒配基在5.26~105.2μg·mL^-1范围内呈良好的线性关系(相关系数r=1)。华蟾酥毒基、脂蟾毒配基平均回收率分别为98.9%,99.0%;RSD分别为1.32%,1.03%,结论本方法精密度、稳定性和重复性良好,简便快速,分离良好,结果准确可靠,可作为心益好胶囊中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基含量的测定方法。
- 陈丽春
- 关键词：蟾酥华蟾酥毒基脂蟾毒配基高效液相色谱法
- 高效液相色谱-串联质谱法测定干蟾皮中华蟾酥毒基和酯蟾毒配基被引量：9
- 2019年
- 目的建立快速、简便、灵敏、准确的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS)测定干蟾皮中华蟾酥毒基和酯蟾毒配基含量方法。方法采用HPLC-MS正离子多反应监测模式测定,Zorbax SB-C18液相色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.8μm);流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液(41∶59),体积流量200μL/min,柱温30℃。质谱条件:氮气温度350℃,氮气体积流量12 L/min,雾化器压力为101.316 kPa(35 psi)。华蟾酥毒基碎裂电压160 V,碰撞能15 eV,母离子、子离子分别为m/z 443.2、364.8;酯蟾毒配基碎裂电压130 V,碰撞能15 eV,母离子、子离子分别为m/z 385.2、366.9。结果华蟾酥毒基和酯蟾毒配基分别在0.99~7.92μg/m L和1.04~8.32μg/m L内线性关系良好。检测限(S/N≥3)均为0.3 ng/g。华蟾酥毒基、酯蟾毒配基回收率分别为97.96%~103.7%、96.86%~102.4%。日内及日间精密度RSD均小于3%。结论所建方法灵敏、可靠,能满足干蟾皮有毒物质分析的需要。
- 焦安妮于敏李蕾焦连庆刘忠英
- 关键词：高效液相色谱-串联质谱法干蟾皮华蟾酥毒基酯蟾毒配基
- HPLC法测定喉症丸中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量被引量：4
- 2019年
- 目的:建立喉症丸中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法进行测定,Thermo C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.5%磷酸二氢钾(用磷酸调节pH=3.2)(40∶60),流速1.0mL·min^(-1),检测波长296nm,柱温40℃,进样体积10μL。结果:该方法系统适应性良好,华蟾酥毒基、脂蟾毒配基分别在48.70～113.64μg·mL^(-1)(r=0.999 8)和9.23～21.53μg·mL^(-1)(r=0.999 8)范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为101.1%(RSD=0.6%,n=6)、100.6%(RSD=0.1%,n=6),该方法精密度良好,流速和柱温耐用性考察均符合要求。结论:该方法简便准确、灵敏、重复性好,适用于喉症丸中蟾酥的质量控制。
- 刘册家王真刁瑞丽岳苏孙珊珊史磊
- 关键词：喉症丸高效液相色谱法华蟾酥毒基脂蟾毒配基
- Resibufogenin的结构修饰及其抗肿瘤活性与心脏毒性的二维评价
- 强心苷类化合物是存在于动植物中具有增强心肌收缩作用的甾体苷类化合物。一直以来,强心苷在临床上主要用于对充血性心力衰竭和室上性心律不齐等心脏类疾病的治疗。上世纪六十年代末已有文献报道强心苷类化合物在体外和体内具有抗肿瘤细胞...
- 王莹莹
- 关键词：强心苷RESIBUFOGENIN抗肿瘤心脏毒性
- 文献传递
- 脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒的体外细胞摄取及毒性研究被引量：3
- 2017年
- 目的:研究脂蟾毒配基(RBG)乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E(PLGA-TPGS)纳米粒(RPTN)体外被人肝癌Hep G2细胞、小鼠腹水型高淋巴道转移肿瘤HCa-F细胞的摄取情况和对Hep G2细胞的毒性。方法:制备包载RBG和荧光标记物香豆素6的PLGA-TPGS纳米粒(RCPTN),荧光倒置显微镜观察Hep G2、HCa-F细胞对RCPTN的体外摄取情况。将试验分为阴性对照组、空白PLGA-TPGS纳米粒(EPTN)组、5-氟尿嘧啶溶液(FS)组、RBG溶液(RS)组、RBG/PLGA纳米粒(RPN)组、RPTN组,采用水溶性四氮唑(WST-1)法考察不同终质量浓度(1.25、2.5、5、10、20μg/m L)的FS、RS、RPN和RPTN作用24、48、72 h后Hep G2细胞在450 nm波长下的光密度,计算细胞存活率(CV)和半数抑制浓度(IC_(50))。结果:RCPTN分布在Hep G2、HCa-F细胞的细胞核周围。RPN组和RPTN组细胞的CV随RBG浓度增加而减小,随作用时间延长而减小;与FS组比较,RPTN组细胞的CV均减小(P<0.05或P<0.01)。FS、RS、RPN和RPTN作用于Hep G2细胞的IC_(50)随时间的延长而减小,且IC_(50)的大小依次为RS>FS>RPN>RPTN;RPN和RPTN作用48、72 h的IC_(50)明显小于FS与RS(P<0.05或P<0.01)。结论:RPTN可将RBG带入Hep G2、HCa-F细胞内部,其对Hep G2细胞具有抑制作用,且作用强于RPN、RS和FS。
- 徐红高萌褚秋辰董浩陈雨徐荣谦张成鸿田燕
- 关键词：脂蟾毒配基纳米粒
- 脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒的处方筛选及稳定性考察被引量：1
- 2017年
- 目的:本研究以脂蟾毒配基(resibufogenin,RBG)为模型药物,以自制的乙交酯丙交酯共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(polylactide-co-glycolide-D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,PLGA-TPGS)为载体材料,采用正交试验筛选制备脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒(RBG-loaded PLGA-TPGS nanoparticles,RPTN)的最佳处方和制备工艺,并对RPTN进行体外稳定性考察。方法:采用超声乳化-溶剂挥发法制备RPTN,用单一因素法分别考察主药与载体配比、TPGS水溶液浓度、超声功率、超声时间对RPTN的粒径、载药量和包封率的影响。根据单一因素考察的试验结果,设定因素水平表,通过正交试验筛选制备RPTN的最佳处方和制备工艺。采用影响因素、加速、长期试验考察RPTN的体外稳定性。结果:通过正交试验筛选出制备RPTN的最佳处方和制备工艺,即主药与载体比例为3∶10(W∶W),0.05%TPGS水溶液为乳化剂,超声功率250 W下超声10 min。6批RPTN的平均粒径、载药量和包封率分别为(152.3±2.5)nm、(18.4±0.3)%和(79.3±1.2)%(n=6)。在稳定性考察中,RPTN在影响因素、加速、长期试验中均表现出良好的稳定性。结论:筛选出制备RPTN的最佳处方和制备工艺,自制RPTN粒径较小、载药量和包封率较高,体外具有良好的稳定性。
- 徐红高萌孙艺平褚秋辰董浩陈银铃张成鸿田燕
- 关键词：脂蟾毒配基纳米粒处方
