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搜索到2178篇“ 拓扑异构酶“的相关文章

重组拓扑异构酶IV及其制备方法和应用: 本发明属于分子生物学和细胞工程领域，特别涉及重组拓扑异构酶IV及其制备方法和应用，本发明采用重组蛋白表达与制备技术，对拓扑异构酶IV亚单位ParC和ParE进行制备和表达纯化，先构建原核表达载体，转化到工程菌中诱导表达，...; 谢恺舟郭亚文庞茂达谢星丁浩高鹏飞徐峻杰洪璐洪艺伟曹杨蔡晶晶成思慧郭晓东张涛张跟喜戴国俊

拓扑异构酶I抑制剂的肽缀合物的给药方案: 本发明涉及拓扑异构酶I抑制剂的肽缀合物(例如，所述拓扑异构酶I抑制剂依沙替康的肽缀合物)的给药方案，所述肽缀合物可用于治疗诸如癌症的疾病。; V·帕拉尔卡A·P·德克丽斯

一种蟛蜞菊内酯类似物作为新型拓扑异构酶I毒剂的用途: 本发明公开了一种蟛蜞菊内酯衍生物I‑IV或其药学上可接受的盐在拓扑异构酶I抑制剂和治疗肿瘤中的应用。蟛蜞菊内酯衍生物I‑IV对拓朴异构酶I有优秀的抑制作用，化合物III的活性接近喜树碱，是一类Top1毒剂；蟛蜞菊内酯衍生...; 计苏慧蔡云瑞陈玥汐

一种吡咯并[3,2-b]吡啶类拓扑异构酶抑制剂、制法及其药物组合物和应用: 本发明涉及一种吡咯并[3,2‑b]吡啶类拓扑异构酶抑制剂、制法及其药物组合物和应用，属于医药技术领域。本发明的抑制剂为通式V所示的取代吡咯并[3,2‑b]吡啶类化合物，或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐；所述抑制剂...; 周庆发姚圣法王碧川

去氢骆驼蓬碱衍生物拓扑异构酶I抑制剂及其制备方法和医药用途: 本发明公开了结构如I所示的作为医药用途的去氢骆驼蓬碱衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物，R独立的选自氢或甲氧基；R1、R2、R3、R4</Su...; 李曹龙殷勇郭雅丽

金属抗菌肽SIF_(4)对大肠杆菌拓扑异构酶活性及胞内核酸合成的影响: 2024年; 为系统阐明金属抗菌肽SIF_(4)基于DNA拓扑异构酶靶点的非细胞质膜抑菌机理,以大肠杆菌为模式菌株,研究了金属抗菌肽SIF_(4)与基因组DNA的结合方式、对DNA拓扑异构酶I/II活性以及胞内核酸生物合成的影响机理。研究发现,金属抗菌肽SIF_(4)可能以类似溴化乙锭嵌插方式与基因组DNA结合,对拓扑异构酶I有较强抑制活性,但对拓扑异构酶II影响较小,可通过影响DNA负超螺旋解链和RNA聚合酶结合催化RNA转录过程发挥抑菌活性。研究还发现,经金属抗菌肽SIF_(4)处理12 h后,大肠杆菌胞内总DNA和总RNA生物合成量均受到不同程度的抑制,且呈现良好的量-效关系,1/2最小抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC)组与对照组(0 MIC)相比,胞内DNA和RNA生物量差异不显著(P>0.05),MIC和2 MIC组与对照组相比,胞内DNA和RNA生物量差异显著(P<0.05)。实验结果可为金抗肽SIF_(4)在食源性大肠杆菌生物防控中的应用提供理论支持。; 李玉珍肖怀秋周慧恒李篮匡燕刘淼赵谋明; 关键词：大肠杆菌拓扑异构酶

成都地区拓扑异构酶基因突变在解脲脲原体对氟喹诺酮类药物耐药中的作用: 2024年; 目的探讨拓扑异构酶基因gyrA、gyrB、parC和parE突变与解脲脲原体对氟喹诺酮类药物耐药的关系,提供本地区耐药解脲脲原体的流行病学资料。方法联合固体培养法和16SrRNA基因测序技术对解脲脲原体进行鉴定,采用微量肉汤稀释法进行最低抑菌浓度的测定。基因扩增采用聚合酶链反应,测序结果用DNAMAN软件和BLAST进行分析。结果2021年9月—2022年2月本院区微生物实验室共收到支原体培养标本1387例,其中解脲脲原体单独阳性感染的有635例,解脲脲原体阳性率为45.78%(635/1387)。随机选取58株解脲脲原体阳性菌株进行微量肉汤稀释法药敏试验和拓扑异构酶基因QRDR区的扩增测序,解脲脲原体对左氧氟沙星和莫西沙星的耐药率分别为79.31%(46/58)和5.17%(3/58)。ParC S83L、ParC T125A和GyrB P462S的变异率分别占79.31%(46/58)、15.52%(9/58)和5.17%(3/58)。所有菌株的gyrA和parE基因未发现突变位点。结论拓扑异构酶基因parC 248位碱基C突变为T导致的ParC S83L变异为解脲脲原体对氟喹诺酮类药物耐药的主要机制,parC和gyrB基因的双突变可导致耐药性的进一步增加。; 张红艳郑良建肖慈然杨婷丁少川张剑波; 关键词：解脲脲原体氟喹诺酮类 DNA旋转酶基因突变

新型3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(1H-吲哚)类拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究: 2024年; 对已知具有生物活性结构的基团进行对接拼合,设计合成了含双吲哚、苯并噻喃结构的3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(1H-吲哚)类化合物.进行了目标化合物对6株肿瘤细胞的抗肿瘤实验,结果表明3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(5-甲氧基-1H-吲哚)(5b)、3,3'-((4-氯-7-甲基-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(5-甲基-1H-吲哚)(5f)和3,3'-((4-氯-7-甲基-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(N-甲基-2-甲基-吲哚)(5g)对肿瘤细胞抗增殖活性较好.拓扑异构酶抑制实验结果表明,化合物5b、3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(6-氰基-1H-吲哚)(5c)、5f和5g对DNA拓扑异构酶II有选择性抑制活性,其它化合物对DNA拓扑异构酶II表现出不同程度抑制活性.分子对接研究结果表明,化合物5b和5g与DNA拓扑异构酶II产生了较为稳定的结合,具有潜在的抗肿瘤药物研究价值.; 梁国超董婷婷纪海莹王春艳宋亚丽张伟; 关键词：抗肿瘤 DNA拓扑异构酶II 分子对接

用作拓扑异构酶IB(TOP1)和/或酪氨酰-DNA磷酸二酯酶1(TDP1)的抑制剂的光叶花椒酮碱衍生物: 公开了式I的化合物和其药学上可接受的盐。式I的某些化合物和盐具有活性，可作为Top1和/或Tdp1抑制剂。本公开提供了药物组合物，其含有式I的化合物作为唯一活性剂，或任选地含有一种或多种另外的活性剂。本公开提供了使用式I...; 安林坤张晓茹王浩文伊夫·乔治·庞米尔叶夫根尼·A·基谢廖夫阿扎尔·阿利·拉夫吉凯利·基塞霍·阿加马

2种喜树碱类拓扑异构酶1抑制剂ADE信号的挖掘与分析: 2024年; 目的对2种喜树碱类拓扑异构酶1抑制剂伊立替康和托泊替康的药物不良事件(ADE)信号进行挖掘与分析,为临床安全用药提供参考。方法基于美国FDA不良事件报告系统(FAERS)数据库,提取2004年1月1日至2023年3月31日上述2种药物的ADE报告数据。对数据进行处理后,采用报告比值比法联合贝叶斯置信传播神经网络法进行信号挖掘,并进行分析。结果共筛选出相关ADE报告14738份,其中伊立替康11483份,托泊替康3255份。伊立替康的ADE报告性别以男性为主,托泊替康以女性为主;两药的使用患者年龄均主要集中于45~<75岁。共检测出847个信号,累及24个系统器官分类(SOC)。其中,伊立替康检测出565个信号,累及24个SOC,主要集中于胃肠系统疾病、全身性疾病及给药部位各种反应、血液及淋巴系统疾病等;报告频数最多的ADE为腹泻,信号强度最大的ADE为胆碱能综合征。托泊替康检测出282个信号,累及22个SOC,主要集中于全身性疾病及给药部位各种反应、各类检查、血液及淋巴系统疾病、胃肠系统疾病等;报告频数较多的ADE为死亡和贫血,信号强度最大的ADE为发热性骨髓再生障碍。伊立替康的转移性结肠直肠癌、外周感觉神经病、脂肪性肝炎等ADE和托泊替康的虹膜萎缩、视网膜变性、玻璃体积血等ADE均未在各自说明书中提及。结论伊立替康和托泊替康的ADE主要累及消化系统和血液系统,临床上应重点监测;伊立替康所引起的胆碱能综合征应引起关注。除此之外,使用伊立替康的患者还应关注转移性结肠直肠癌、外周感觉神经病、脂肪性肝炎、蛋白尿等ADE,使用托泊替康的患者应加强眼器官疾病的监测,以确保用药安全。; 吴镇江刘建军白翔宇杨茂凡樊文海王攀杨钧淞; 关键词：伊立替康托泊替康视网膜变性玻璃体积血

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