刘伟
- 作品数:18 被引量:12H指数:1
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技基础条件平台建设计划“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 脱氧新羟曲霉酸产生菌2101的分类鉴别被引量:1
- 2011年
- 从土壤中分离到一株真菌菌株2101,经鉴定该菌株发酵产物2101C是新结构化合物—脱氧新羟曲霉酸。通过rDNA-ITS和β-tubulin等基因序列的分析比对得到与Aspergillus属中相似性较高的3株菌株(Aspergillus persii、Aspergillus bridgeri和Aspergillus sclerotiorum),结合传统真菌分类方法与这三株菌进行比对,菌株2101定名为Aspergillus sclerotiorum。
- 苏静黄明玉张月琴余利岩刘伟姜威司书毅刘红宇
- 关键词:Β-TUBULIN
- 抗生素9792A和B的分离与结构鉴定及抗结核活性研究被引量:1
- 2010年
- 在筛选新型抗结核抗生素过程中,对一株阳性链霉菌9792的发酵产物进行了分离纯化,获得了两个活性组分9792A和B。经光谱分析,确定9792A为pimprinethine,9792B为pimprinine。9792A和B抗结核分枝杆菌H37Rv的MIC分别为32μg/mL和16μg/mL,其确切抗结核活性属首次报道。
- 樊秀勇郝雪秦姜威刘伟余利岩张月琴肖春玲司书毅
- 关键词:结核分枝杆菌
- 以Pin1为靶点的抗肿瘤药物的筛选及活性评价被引量:1
- 2014年
- 目的评价以酵母细胞为模式菌高通量筛选Pin1抑制剂的方法。方法以野生型酵母菌W303-1a和温度敏感型突变株L94P为模式菌,筛选Pin1抑制剂;四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检验候选化合物对肿瘤细胞的杀伤作用;体外酶学实验验证候选化合物对Pin1的抑制作用;流式细胞仪检测候选化合物对肿瘤细胞周期和凋亡的阻滞和诱导作用;免疫印迹(Western Blotting)分析候选化合物对肿瘤细胞中Cyclin D1和Pin1表达量的影响。结果候选化合物显示出对温度敏感型突变株的特异性抑制作用;MTT实验证实化合物能抑制肿瘤细胞的增殖;酶学实验和Western Blotting共同阐释了化合物对重组纯化的人Pin1具抑制作用但并不影响Pin1蛋白的表达;流式结果表明化合物能诱导细胞发生凋亡和G0/G1期阻滞;化合物还能抑制肿瘤细胞中Cyclin D1的蛋白表达并呈剂量依赖性。结论首次发现Pin1为苯并呋喃衍生物抗肿瘤作用的靶点之一。
- 张晶刘伟陈云雨刘宗英司书毅
- 关键词:酵母细胞酶学分析
- 人ATP结合盒转运体A1活性调节剂筛选模型及其应用
- 本发明涉及一种以人ATP结合盒转运体A1(ABCA1)为靶点的ABCA1活性调节剂体外高通量筛选模型或试剂盒,本发明还涉及一种利用所述筛选模型或试剂盒筛选人ATP结合盒转运体A1活性调节剂的方法,以及利用所述模型或试剂盒...
- 司书毅张忠兵刘继开许艳妮谢子建洪斌姜威李卓荣王智敏来芳芳刘伟冯婷婷
- 文献传递
- 喹诺酮类化合物H25抗肿瘤侵袭活性体外研究
- 2010年
- 目的研究喹诺酮类化合物H25抗肿瘤细胞侵袭转移的活性,初步探讨其作用机制。方法明胶酶谱法验证H25对Ⅳ型胶原酶的竞争性抑制作用。MTT法检测H25对HT1080细胞的生长抑制作用。TranswellTM侵袭小室试验检测H25对HT1080细胞侵袭转移的抑制作用。明胶酶谱法和RT-PCR法检测H25对MMP-2、MMP-9表达水平的影响。细胞粘附试验观察H25对HT1080细胞粘附作用的影响。结果 H25能竞争性抑制Ⅳ型胶原酶的水解酶活性。5h和48h药物处理条件下,H25对HT1080细胞生长抑制作用的IC50分别为13.51和1.311μmol/L。TranswellTM侵袭小室试验中,H25对HT1080细胞侵袭Matrigel的抑制率分别为49.1%(1μmol/L,5h)、25.9%(0.1μmol/L,5h)、69.4%(0.1μmol/L,48h)、39.6%(0.01μmol/L,48h),其有效抑制浓度低于细胞生长抑制浓度。明胶酶谱分析证明,H25处理过的HT1080细胞培养上清中Ⅳ型胶原酶活性明显降低。但RT-PCR分析未检测到MMP-2、MMP-9mRNA表达水平的变化。另外,1μmol/L的H25能抑制HT1080细胞的异质粘附作用。结论 H25能有效抑制HT1080细胞的侵袭,不仅因为H25是Ⅳ型胶原酶的竞争性抑制剂,而且可能与其对MMP-2、MMP-9表达的转录后抑制和异质粘附抑制相关。
- 贺晓波刘伟姜威尤启冬司书毅
- 关键词:喹诺酮
- 芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物及其应用
- 本发明涉及式(I)的芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物以及它们在制药中的应用,其中Ar<Sub>l</Sub>、L<Sub>1</Sub>、M<Sub>1</Sub>、M<Sub>2</Sub>、<S...
- 司书毅李永臻许艳妮冯婷婷刘畅王潇刘鹏巫晔翔贺晓波李东升陈明华刘伟
- 文献传递
- 一组取代的苯甲酰胺类的肝X受体的激动剂及用途
- 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物,还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途,特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固...
- 司书毅李霓李东升许艳妮李永臻刘畅冯婷婷姜威刘伟王智敏贺晓波巫晔翔王潇
- 文献传递
- 脱氧新羟曲霉酸的分离纯化和结构鉴定
- 2011年
- 目的研究曲霉菌2101发酵液中上调高密度脂蛋白受体表达的活性成分。方法利用大孔吸附树脂对发酵液中活性成分进行吸附和分步洗脱,用制备高效液相色谱进行精制,紫外、红外、高分辨质谱和核磁共振进行波谱分析。结果分离得到一个纯化合物2101C。结论经波谱分析,2101C为一新结构的化合物脱氧新羟曲霉酸。
- 刘伟黄明玉田德峰杨媛白硕可巫晔翔余利岩洪斌姜威司书毅
- 一组2,3-二取代的苯并喹唑啉类的肝X受体的激动剂及用途
- 一组2,3-二取代的苯并喹唑啉类的肝X受体的激动剂及用途。本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物,还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物...
- 司书毅李霓李永臻许艳妮刘畅冯婷婷贺晓波刘伟巫晔翔王潇
- 文献传递
- 一组取代的苯甲酰胺类的肝X受体的激动剂及用途
- 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物,还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途,特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固...
- 司书毅李霓李东升许艳妮李永臻刘畅冯婷婷姜威刘伟王智敏贺晓波巫晔翔王潇
- 文献传递