刘学斌
- 作品数:16 被引量:45H指数:5
- 供职机构:广州白云山制药股份有限公司更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 一种复方马来酸罗格列酮二甲双胍控释微球及其制造方法、用途
- 本发明涉及一种复方马来酸罗格列酮二甲双胍控释微球及其制造方法、用途,是一种治疗高血糖症药物,它公开了含有二甲双胍的180微米至350微米的控释微球芯,控释微球芯外表面有一层含有马来酸罗格列酮的外包衣,其制法是将含有盐酸二...
- 温新国张霖泽朱少璇刘学斌倪庆纯卢克伟王晓玲杨威
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- 蒿甲醚自乳化胶囊剂及其制备方法
- 蒿甲醚自乳化胶囊剂及其制备方法,涉及医药制剂领域,具体涉及蒿甲醚制剂的改进及其制备方法。胶囊剂的内容物是由蒿甲醚10~20%、油25~50%、非离子表面活性剂25~50%、助剂0~30%组成的均相溶液:其制备方法是将含药...
- 温新国张霖泽朱少璇李云峰刘文坚倪庆纯卢克伟王晓玲刘学斌
- 文献传递
- 高效液相色谱法手性流动相添加剂法拆分尤利沙星对映体被引量:8
- 2010年
- 目的:建立拆分新药尤利沙星对映异构体的HPLC手性流动相添加剂法。方法:通过探讨流动相pH、手性添加剂种类及浓度对手性拆分的影响,确定流动相为甲醇-异亮氨酸手性溶液(取L-异亮氨酸1.04g和硫酸铜1.0g溶于1000mL水中)(17∶83),在C18(250mm×4.6mm,5μm)柱上拆分尤利沙星对映体,检测波长为330nm,柱温为40℃。结果:两对映体分离良好,分离度在4.0以上,左旋体及右旋体检测限均为5ng。结论:本方法分离度好,简便易行,比手性固定相经济,可用于尤利沙星光学纯度的质量控制。
- 刘学斌安穗伟满凤梁北梅
- 关键词:对映体拆分高效液相色谱手性流动相添加剂
- 新剂型降糖药-复方罗格列酮/二甲双胍缓释片的临床前研究
- 温新国张霖泽朱少璇卢克伟刘学斌倪庆纯王晓玲扬威李云峰
- 完成复方罗格列酮二甲双胍缓释片和控释微球的临床前药学研究,申请国家发明专利一项(专利申请号200810027139.X)。前者为缓释制剂,后者具显著恒速释药特征。动物试验显示两者控制血糖效果明显,可用作治疗Ⅱ型糖尿病的药...
- 关键词:
- 关键词:药物降糖药
- 具有光学活性的葡萄糖酸尤利沙星制备及体外抗菌活性初步研究被引量:3
- 2008年
- 目的将消旋的尤利沙星进行手性拆分制备葡萄糖酸左旋尤利沙星和葡萄糖酸右旋尤利沙星,并对其抗菌活性进行初步比较研究。方法采用D-和L-酒石酸手性试剂,对消旋的尤利沙星进行手性拆分得到S和R构型的尤利沙星对映体,分别与葡萄糖酸反应,制备了葡萄糖酸左旋尤利沙星和葡萄糖酸右旋尤利沙星,选择4种菌株测定其体外抗菌活性。结果葡萄糖酸左旋尤利沙星的体外抗菌活性均明显强于葡萄糖酸右旋尤利沙星或消旋的尤利沙星。结论采用手性试剂对消旋的尤利沙星进行拆分的方法可行,葡萄糖酸左旋尤利沙星有进一步研发的价值。
- 朱少璇王玉平曾琳玲杨鹊杨威彭峰刘学斌
- 关键词:抗菌活性手性拆分
- 头孢菌素母核双键异构化的研究进展被引量:5
- 2014年
- 头孢菌素的Δ2异构体已被证实不具有抗菌活性,头孢菌素母核双键异构化将严重影响其药效。但在对头孢菌素进行结构修饰时,母核双键往往发生异构化,导致目标产物Δ3异构体不同程度地混有Δ2异构体。另外,前体药头孢菌素酯在体内水解时,部分Δ3异构体药物可能转化为Δ2异构体。本文综述了头孢菌素母核双键异构化机制,Δ3异构体和Δ2异构体的性质差异、合成及相互转化等研究进展。
- 姚柳端金国有刘晓红刘学斌
- 关键词:头孢菌素异构化
- 萘格列酮的晶型及其制备方法
- 萘格列酮的新晶型及其制备方法,涉及化学药物领域,具体涉及治疗糖尿病的药物。该萘格列酮新晶型,以2 θ表示的X-射线粉末衍射光谱在14.9±0.2、17.3±0.2、18.4±0.2、19.0±0.2、19.5±0.2、2...
- 朱少璇王玉平刘学斌林丽薇汪岩峰张霖泽杨鹊杨威刘文坚
- 文献传递
- 气相色谱法测定头孢吡肟中N-甲基吡咯烷杂质含量被引量:7
- 2003年
- 目的 用顶空气相色谱法测定盐酸头孢吡肟中 N-甲基吡咯烷杂质含量。方法 顶空气相色谱法 ,采用 HP- 6 2 4毛细管柱 ,30 m× 0 .5 3mm;氢火焰检测器 ;柱温 :80℃ ;气化室温度 :2 5 0℃ ;检测器温度 :2 80℃ ;载气为氮气 ;内标物正丙醇。结果 N-甲基吡咯烷浓度在 5× 10 - 5~ 2 .5× 10 - 4g时线性关系良好 ,线性方程为 A吡咯烷 / A内标 =9.17× 10 4 C+0 .5 78,相关系数为 r=0 .998;RSD(% ) =0 .76。平均回收率为 10 3% ;检测限为 1.2 2× 10 - 9g。结论 本方法简便、准确、适用性广 ,便于在生产过程中进行监控。
- 何永佳刘学斌高晓芬曾慧
- 关键词:气相色谱法头孢吡肟
- 门冬氨酸优力沙星的合成和初步药理试验
- 2007年
- 6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸在水-丙酮中与L-门冬氨酸反应,加丙酮析出结晶,得新化合物门冬氨酸优力沙星,收率87.6%。大鼠尾静脉注射给药28d的毒性实验显示,10mg/kg剂量组有关指标未观察到有毒理学意义的改变。体外抑菌实验表明,本品对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等的MIC值分别为0.25~0.5μg/ml、<0.0313μg/ml和0.25~0.5μg/ml(以优力沙星计),显示出较好的抗菌效果。
- 刘学斌万平刘丹青
- 关键词:抗菌活性
- 高效液相色谱法测定左旋尤利沙星的含量及有关物质
- 2010年
- 目的建立测定左旋尤利沙星含量及有关物质的高效液相色谱方法。方法采用Diamonsil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-0.2%三乙胺和0.1%庚烷磺酸钠水溶液(用磷酸调节pH2.5)(25:75)为流动相,流速为1.0ml/min,检测波长为275nm,柱温为35℃。结果主峰能与相邻杂质峰达基线分离,左旋尤利沙星的浓度在10-200μg/ml范围内线性关系良好,相关系数为0.9996,最低检测限为0.2ng。结论该法简便、准确,灵敏度高,专属性强,可以用于左旋尤利沙星的含量及有关物质的测定。
- 满凤安穗伟梁北梅彭锋刘学斌李发美
- 关键词:HPLC