王冬月
- 作品数:5 被引量:31H指数:3
- 供职机构:南京中医药大学药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项湖北省教育厅自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 马钱子减毒总生物碱的制备与评价
- 本文在优化马钱子总生物碱(TAF)提取方法的基础上,基于组分中药思想,采用一步沉淀法去除大部分毒性最强且活性有限的士的宁实现减毒不减效,最终制得马钱子减毒总生物碱(MTAF)。采用HPLC法对马钱子总生物碱减毒前后的主要...
- 王冬月
- 关键词:镇痛药物动力学马钱子碱
- 文献传递
- 马钱子生物碱类成分经口给药后在大鼠体内的药动学研究被引量:15
- 2013年
- 目的比较马钱子生物碱类成分(马钱子碱、马钱子总生物碱和马钱子优化总生物碱)ig给药后在大鼠体内的药动学过程。方法大鼠ig给药后取血,以石杉碱甲为内标,HPLC法测定大鼠血浆样品中马钱子碱,DAS 1.0程序拟合房室模型并计算药动学参数。结果马钱子生物碱类成分ig给药后马钱子碱的药动学行为均符合二室模型;与马钱子碱单体给药相比,马钱子总生物碱与马钱子优化总生物碱能显著增加马钱子碱的体内吸收,其他药动学参数无显著差异。结论 ig给以马钱子生物碱类成分后,马钱子其他生物碱类成分对马钱子碱有吸收促进作用。
- 屈艳格陈军王冬月蔡宝昌
- 关键词:马钱子马钱子碱马钱子总生物碱
- 马钱子碱血药浓度测定方法的优化与应用被引量:6
- 2013年
- 借助考察萃取溶剂、萃取次数、萃取剂体积对马钱子碱提取回收率的影响,马钱子碱血药浓度的HPLC测定方法得到了优化。筛选得到最优的血浆处理方法,即用氨水碱化后,用4mL的萃取剂正己烷-二氯甲烷-异丙醇65:30:5萃取2次。将马钱子碱血药浓度的测定方法应用于药动学研究,比较了静脉注射5mg·kg-1与经皮给药40mg·kg-1马钱子碱溶液后的药动学性质,结果得到马钱子碱静脉注射和经皮给药后的药动学均符合二室模型,经皮给药后的绝对生物利用度为18.72%。可见优化后的血药浓度分析方法可以满足马钱子碱药动学研究的需要。
- 王冬月陈军蔡宝昌
- 关键词:马钱子碱HPLC药动学
- 转铁蛋白修饰香豆素-6脂质体的制备与评价被引量:2
- 2015年
- 目的:考察转铁蛋白(Tf)修饰香豆素-6脂质体的最佳工艺并验证修饰后的靶向递药效果。方法:采用薄膜分散法制备香豆素-6脂质体;通过DSPE-PEG2000-COOH上的活性羧基末端与Tf上的氨基连接实现Tf表面修饰香豆素-6脂质体;测定Tf修饰香豆素-6脂质体的粒径、电位、包封率等药剂学性质及转铁蛋白结合效率,并比较反应p H和反应时间对结合效率的影响;通过流式细胞实验比较人肝癌细胞Hep G2对修饰前后香豆素-6脂质体的摄取情况。结果:Tf修饰香豆素-6脂质体的平均粒径为(105.4±0.35)nm,Zeta电位为(-10.8±2.06)m V,平均包封率为(95.73±0.13)%,最佳工艺下的蛋白结合效率为95.41μg Tf·μmol-1磷脂。与未修饰的脂质体相比,肝癌细胞Hep G2对Tf修饰香豆素-6脂质体的摄取显著增加。结论:所优选的修饰工艺适用于Tf修饰靶向脂质体的制备。
- 陆姗姗王冬月顾薇彭佩陈军杨希雄
- 关键词:转铁蛋白脂质体
- 马钱子减毒总生物碱的制备及毒性被引量:8
- 2015年
- 目的制备去除大部分士的宁的马钱子减毒总生物碱,并考察马钱子总生物碱减毒前后成分及毒性的变化。方法用不同体积分数的乙醇溶解马钱子总生物碱,经磁力搅拌、离心后制备得到马钱子减毒总生物碱,HPLC法测定马钱子减毒总生物碱中马钱子碱和士的宁的量。用Q-TOF-MS技术比较鉴定了马钱子总生物碱减毒前后的主要生物碱类成分。通过小鼠口服急性毒性试验考察了马钱子总生物碱减毒前后的毒性变化情况。结果以20%乙醇为溶剂制备的马钱子减毒总生物碱去士的宁效果最好,同时不影响其他19种生物碱类含有量。小鼠口服急性毒性LD50实验表明马钱子减毒总生物碱与马钱子总生物碱的LD50分别为31.08 mg/kg、10.92 mg/kg。结论马钱子总生物碱中士的宁占38.49%,减毒后仅占14%,减毒工艺提高了马钱子总生物碱临床使用的安全性。
- 王冬月陈军董洁陆姗姗蔡宝昌
- 关键词:马钱子总生物碱LC-MS/MS急性毒性试验