于桐
- 作品数：5 被引量：107H指数：5
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- 黄芩素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及体外释药性质的研究被引量：8
- 2015年
- 目的制备黄芩素固体脂质纳米粒并冻干,考察其理化性质及体外释药特性。方法采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位、多分散系数(PDI)及体外溶出。以外观、色泽、再分散性为考察指标筛选最佳冻干保护剂,利用差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶红外光谱(FT-IR)分析药物在纳米粒中的存在状态。结果黄芩素固体脂质纳米粒外观呈球状体,分布均匀,平均粒径为(82.64±6.78)nm,PDI为0.242±0.013,Zeta电位为(-25.7±0.5)m V,包封率为(81.3±1.2)%,载药量为(7.16±0.14)%(n=3),以5%甘露醇作冻干保护剂效果较好,药物以无定形状态分散在脂质载体中,体外溶出实验表明黄芩素固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用。结论乳化蒸发-低温固化法制得的黄芩素固体脂质纳米粒,粒径小,包封率高,稳定性好,工艺简单。
- 于桐吴超季鹏徐杰赵颖郝艳娜赵文明王铁良
- 关键词：黄芩素体外释放固体脂质纳米粒冻干粉
- 黄芩素脂质体冻干粉的制备及其药动学研究被引量：6
- 2015年
- 目的:制备黄芩素脂质体冻干粉,考察脂质体的形态、粒径分布、包封率、稳定性、体外释放及大鼠体内药代动力学。方法:用乙醇注入法制备脂质体,柱层析法测定包封率,筛选葡萄糖、乳糖和甘露醇3种保护剂,经冷冻干燥制成冻干剂。采用口服给药,分析药物在大鼠体内的药代动力学参数。结果:黄芩素脂质体粒径(93.1±11.2)nm,多分散系数为0.258,包封率为(83.9±0.4)%。体外释放试验结果表明其具有明显的缓释效果,甘露醇为保护剂冻干效果最好,黄芩素脂质体及原料药的AUC0→24分别为(129.04±12.73)μg/m L·h、(73.31±9.34)μg/m L·h;Cmax分别为(15.07±3.13)μg/m L、(9.38±2.42)μg/m L;Tmax分别为1、1.5 h。结论:黄芩素脂质体包封率较高,粒径较小,体外研究表明其具有缓释效果,可以显著提高在大鼠体内的生物利用度。
- 于桐季鹏赵文明
- 关键词：黄芩素脂质体药动学
- 柚皮素的最新研究进展被引量：86
- 2015年
- 柚皮素是一种广泛存在于芸香科植物中的二氢黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗癌、抗肿瘤、抗病毒、抗纤维化等多种药理活性,显示出丰富的资源优势和巨大的潜在利用价值。本文就近年来柚皮素的药效学、药动学、毒理学、分析方法、制剂现状等方面进行综述,期望为柚皮素安全、有效、合理地开发利用提供理论依据。
- 季鹏赵文明于桐
- 关键词：柚皮素药效学药动学毒理学分析方法剂型
- 有序介孔二氧化硅改善双嘧达莫的溶出速率被引量：5
- 2015年
- 目的:制备有序介孔二氧化硅FDU-12改善双嘧达莫的溶出速率。方法:使用三嵌段共聚物F127和1,3,5-三甲苯制备FDU-12,并以FDU-12为载体,通过吸附平衡法将双嘧达莫(DP)载入FDU-12孔道中。使用透射电镜观察载体FDU-12的形态和结构,并通过氮气吸附和脱吸附分析测定FDU-12的孔径及比表面积,应用差示扫描量热法,X射线衍射法和傅里叶红外光谱法分析载药样品(FDU-DP)中药物的存在状态,并通过体外溶出实验考察其体外溶出度。结果:结构表征证明成功制备了FDU-12,并且FDU-12的介孔孔道有效抑制了双嘧达莫重结晶。体外溶出试验表明双嘧达莫的溶出速率得到显著的提高。结论:FDU-12改善了水难溶性药物双嘧达莫的溶出速率。
- 徐杰赵文明吴超赵宗哲郝艳娜赵颖于桐季鹏邱阳蒋杰
- 关键词：双嘧达莫溶出速率
- SBA-15增溶非洛地平的双层渗透泵片的制备被引量：6
- 2016年
- 目的:用介孔材料SBA-15改善非洛地平(felodipine,FDP)的水溶性,并结合双层渗透泵技术控制药物的释放。方法:通过溶剂挥发法将FDP载入SBA-15介孔孔道中制备固体分散体(FDP-SBA-15)。使用透射电镜观察SBA-15的形态结构,采用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC),X射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)和傅里叶红外光谱法(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)表征药物在介孔孔道中的存在状态。利用溶出试验考察SBA-15对FDP的增溶能力和双层渗透泵片的体外释放度。通过高相液相色谱法(HPLC)测得双层渗透泵片和市售缓释片在体内药动学参数。结果:SBA-15能显著抑制药物结晶度,使药物以无定型形式存在。溶出试验表明SBA-15明显提高了FDP的溶出速率,双层渗透泵技术有效地控制了药物释放。体内试验表明自制的双层渗透泵片的口服生物利用度明显提高。结论:固体分散体与双层渗透泵技术联合在有效改善难溶性药物水溶性的同时,控制药物释放,提高口服吸收。
- 邱阳吴超赵宗哲赵颖郝艳娜徐杰于桐季鹏蒋杰
- 关键词：非洛地平SBA-15生物利用度溶出速率
