曾凡新 作品数:6 被引量:9 H指数:2 供职机构: 华中农业大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 湖北省自然科学基金 更多>> 相关领域: 化学工程 农业科学 轻工技术与工程 医药卫生 更多>>
新型的1-脱氧野尻霉素衍生物的合成及其抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究 1-脱氧野尻霉素(1-DNJ)是一种高效的α-葡萄糖苷酶抑制剂[1],由于体内代谢快,1-DNJ 的体内降血糖能力一般[2],因此我们通过在氨基上引入苄基,得到了19 种带有卤素、甲基和甲氧基的结构新颖的苄基取代1-DN... 林萍 曾凡新 卢桃 上官新晨 陈继光 聂旭亮 彭大勇 尹忠平关键词:1-脱氧野尻霉素 Α-葡萄糖苷酶抑制剂 分子对接 齐墩果酸-1-脱氧野尻霉素衍生物的合成及其对α-葡萄糖苷酶活性的抑制 被引量:2 2019年 根据拼合原理,以齐墩果酸(OA)为先导物,对C-28号位的羧基进行修饰,通过溴代、氮代,引入1-脱氧野尻霉素(1-DNJ)设计合成了不同碳链长度的齐墩果酸-1-DNJ衍生物(OADs),其中5个目标化合物其结构均以高分辨质谱、核磁共振谱进行结构表征。利用微量α-葡萄糖苷酶-PNPG检测模型对这一系列化合物的活性进行了筛选,并通过分子对接初步分析了其构效关系。结果表明:所合成的系列化合物的抑制活性较齐墩果酸有较大提高,且当碳链长度为3时(化合物2b)抑制活性最好,其IC_(50)=0.786 mmol/L(OA的IC_(50)=2.387 mmol/L);酶抑制动力学分析表明其为α-葡萄糖甘酶混合型抑制剂;分子对接和热力学参数结果显示,化合物与酶的结合主要是通过氢键和范德华力,形成的氢键个数越多,抑制活性越强; 2b与酶之间形成了7个氢键,结合自由能为-17.19 kJ/mol,接近于阳性对照阿卡波糖。因此,所合成的齐墩果酸-1-DNJ衍生物(2b)对α-葡萄糖苷酶具有较好的抑制活性。 林萍 王梦 曾凡新 尹忠平 卢桃 陈继光 上官新晨 彭大勇关键词:齐墩果酸 1-脱氧野尻霉素 结构修饰 Α-葡萄糖苷酶 构效关系 NKAIN1基因在诊断和治疗结直肠癌中的应用 本发明涉及NKAIN1基因在诊断和治疗结直肠癌中的应用,尤其涉及一种标志物检测试剂在制备诊断结直肠癌的产品中的应用,所述标志物为NKAIN1基因。本发明首次确定了NKAIN1基因和结直肠癌的关系,抑制NKAIN1表达具有... 张红雨 曾凡新 全源 陈白雪 刘琴 李洁不同降解方式对硫酸软骨素寡糖抗氧化活性的影响 被引量:6 2015年 以鲟鱼(Acipenser sinensis)硫酸软骨素为原料,分别采用盐酸酸解法、过氧化氢氧化法、草酸降解法和辐照降解法对其进行处理,使得鲟鱼硫酸软骨素的相对分子质量从35 193分别降至1 841、1 155、2 089和3 049,相对分子质量明显减小,且对DPPH·和·OH的清除能力及Fe3+还原能力明显提高。结果显示,过氧化氢降解所得硫酸软骨素寡糖抗氧化性能很好,当浓度为500μg/m L时,对DPPH·和·OH的清除率可达85%和70%。 王俊 曾凡新 程薇 熊光权 乔宇 吴文锦 张金木 鉏晓艳 史德芳 汪兰关键词:硫酸软骨素 相对分子质量 抗氧化活性 新型的1-脱氧野尻霉素衍生物的合成及其抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究 1-脱氧野尻霉素(1-DNJ)是一种高效的α-葡萄糖苷酶抑制剂[1],由于体内代谢快,1-DNJ的体内降血糖能力一般[2],因此我们通过在氨基上引入苄基,得到了19种带有卤素、甲基和甲氧基的结构新颖的苄基取代1-DNJ衍... 林萍 曾凡新 卢桃 上官新晨 陈继光 聂旭亮 彭大勇 尹忠平关键词:1-脱氧野尻霉素 Α-葡萄糖苷酶抑制剂 分子对接 文献传递 低分子质量鲟鱼硫酸软骨素的制备 被引量:2 2014年 以自制的鲟鱼硫酸软骨素为原料,利用物理方法和化学方法对其进行降解,使大分子质量硫酸软骨素降解为小分子质量硫酸软骨素。以产品分子质量为主要参考指标,以产品得率、纯度和特性黏度为次要参考因素,对降解工艺进行优化,并分析物理降解和化学降解的优缺点。结果表明,超微粉碎10 h后,可将硫酸软骨素的分子量降低16%;辐照剂量越高,降解效果越好,且同一辐照剂量下,样品质量分数越低,降解效果越好,当辐照剂量达18 k Gy,样品质量分数为6.7%时,可将硫酸软骨素的相对分子质量降低49%;化学降解中过氧化氢的降解效果最好,可将硫酸软骨素的分子量降低94%,盐酸其次,可将硫酸软骨素的平均相对分子量降低70%,草酸降解效果不太理想,可将硫酸软骨素的分子量降低24%。 王俊 曾凡新 程薇 熊光权 吴文锦 史德芳 乔宇 张金木 汪兰关键词:硫酸软骨素 降解 相对分子质量 辐照