田金龙
- 作品数:4 被引量:2H指数:1
- 供职机构:北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 孕二烯酮有关物质的合成被引量:1
- 2015年
- 目的为更好地对孕二烯酮原料药质量进行控制,合成孕二烯酮原料药中的2种有关物质。方法以13β-乙基-15α-羟基雌甾-4-烯-3,17-二酮为起始原料,经过3位羰基缩酮化保护、17位乙炔化和水解脱保护基共3步反应,得到有关物质13β-乙基-15α,17β-二羟基-18,19-双去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮,收率为12.1%;该有关物质经乙酰化得到另一种有关物质13β-乙基-17β-羟基-15α-乙酰氧基-18,19-双去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮,收率为72.9%。结果与结论合成了孕二烯酮原料药中的2种有关物质,并经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证结构,2种有关物质的纯度经HPLC检测均在98%以上,可以作为孕二烯酮原料药质量控制的对照品。
- 田金龙高虎吴松胡彪郑焱王冬梅
- 关键词:孕二烯酮对照品
- 替勃龙晶型研究
- 替勃龙兼具有雌激素、孕激素及雄激素活性,目前临床上主要用于自然或手术绝经后的各种症状,已上市商品替勃龙片(利维爱,Livial)可用于更年期女性的骨质疏松症。有两种晶型即晶Ⅰ型(单斜式)和晶Ⅱ型(三斜式),其中晶Ⅰ型因其...
- 胡华彬田金龙杨洪坤吴松王冬梅﹡
- 关键词:替勃龙
- 异环磷酰胺有关物质的合成被引量:1
- 2015年
- 目的合成异环磷酰胺原料药中的一种有关物质。方法以3-氨基丙醇为原料,与三氯氧磷环合制得2-氯-1-氧杂-3-氮杂-2-磷杂环己烷-2-氧化物(3);以1-氨基-2-丙醇为原料,与氯化亚砜反应制得2-氯丙胺盐酸盐(5);化合物3与5经取代、酰化、还原得到有关物质3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯丙基)氨基]-1-氧杂-3-氮杂-2-磷杂环己烷-2-氧化物。结果与结论合成了异环磷酰胺原料药中的一种有关物质,其结构经1H-NM R、13C-NM R和M S谱确证,纯度在99%以上。该有关物质可作为异环磷酰胺原料药质量控制的对照品。
- 付晖田金龙李新鹏吴松贾娴
- 关键词:异环磷酰胺
- 连续流动氢化法合成新型双环醇类似物
- 2013年
- 以双环醇为原料,经酯化、叠氮化、还原和成盐反应合成了一个新型的双环醇类似物——5'-(氨基甲基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环-5-甲酸甲酯,总收率78%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。以连续流动氢化法替代传统还原法可以有效避免副反应的发生,收率由10%提高至95%。
- 童元峰田金龙吴松
- 关键词:双环醇