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王晓翔
作品数:
5
被引量:1
H指数:1
供职机构:
广东药科大学
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发文基金:
广东省科技厅社会发展项目
广东省科技计划工业攻关项目
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
冯冰虹
广东药科大学药学院
吴燕明
广东药科大学
兰天
广东药科大学
陈燕忠
广东药科大学
李瑞宝
江门市中心医院
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孙心愿
传媒
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广东药科大学...
年份
1篇
2020
1篇
2019
1篇
2018
1篇
2017
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5
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HDAC靶向抑制剂N2E的抗肝纤维化作用及其机制研究
目的:小分子化合物N2E(N-(2-乙氧基苯基)-N'-羟基辛二酰胺)是SAHA的同源异羟肟酸衍生物,对HDAC的抑制作用较SAHA强。本实验将应用于治疗肝纤维化的相关研究,评价N2E的治疗肝纤维化作用效果,阐明其可能的...
王晓翔
关键词:
肝纤维化
小分子化合物
文献传递
N-(2-乙氧基苯基)-N-羟基辛二酰胺在制备抗肝纤维化药物中的应用
本发明涉及医药的技术领域,公开了N‑(2‑乙氧基苯基)‑N‑羟基辛二酰胺在制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明研究显示N2E对HDAC的靶向抑制作用显著,较原药SAHA强5倍以上;动物肝纤维化模型有良好的抗纤维化作用和保护...
冯冰虹
王晓翔
兰天
陈燕忠
吴燕明
伏立诺他衍生物N2E的合成、鉴定及体外抗肿瘤活性研究
2017年
目的合成伏立诺他衍生物N2E并评价其体外抗肿瘤活性。方法以辛二酸为原料,先在乙酸酐中回流,使分子内脱水生成辛二酸酐,然后与2-乙氧基苯胺在二氯甲烷中于0℃开环胺化得2-乙氧基辛二酸单酰苯胺,再经甲醇酯化和盐酸羟胺胺解得到伏立诺他衍生物N2E;采用质谱、~1H NMR、^(13)C NMR等对合成的目标物N2E进行结构鉴定。以人肺癌细胞NCI-H1299、NCI-H460、A549和胶质瘤细胞U251、MGR2为研究对象,采用MTT法考察N2E对这些肿瘤细胞株的抑制效果,同时观察N2E对人正常肝细胞LO-2的细胞毒作用。结果目标物经确证为伏立诺他衍生物N2E[N-(2-乙氧基苯)-N'-羟基辛二酰胺],经归一化法测得纯度约为99.1%;N2E对人肺癌细胞NCI-H1299、A549和胶质瘤细胞U251、MGR2的抑制效果强于伏立诺他(P<0.001),而对人正常肝细胞LO-2的细胞毒作用较伏立诺他弱(P<0.001)。结论通过混合酸酐法成功合成了N2E,N2E体外对多种肿瘤细胞株呈现出显著抗增殖作用。
孙心愿
倪安然
王晓翔
冯冰虹
关键词:
HDACI
抗肿瘤活性
N-(2-乙氧基苯基)-N-羟基辛二酰胺在制备抗肝纤维化药物中的应用
本发明涉及医药的技术领域,公开了N‑(2‑乙氧基苯基)‑N‑羟基辛二酰胺在制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明研究显示N2E对HDAC的靶向抑制作用显著,较原药SAHA强5倍以上;动物肝纤维化模型有良好的抗纤维化作用和保护...
冯冰虹
王晓翔
兰天
陈燕忠
吴燕明
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