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不同产地浮萍中5种黄酮成分量及抗氧化活性的化学模式识别研究被引量：13: 2017年; 目的测定不同产地浮萍Spirodela polyrriza中5个黄酮类成分的量,并对其抗氧化活性进行评价。方法采用HPLC法,以乙腈-0.1%甲酸为流动相测定8个产地17批浮萍药材中荭草素、牡荆素、木犀草苷、大波斯菊苷、木犀草素的量;采用DPPH清除率法比较不同产地浮萍的抗氧化活性,并结合聚类分析和主成分分析等化学模式识别技术对浮萍质量进行评价。结果不同产地浮萍中5个黄酮类成分量存在一定差异,聚类分析和主成分分析均可将不同产地浮萍分为3类,且分类结果一致。其中陕西和山西产地的浮萍中荭草素、牡荆素、木犀草苷的量均较其他产地明显偏高;相关性分析表明,氧化清除率与黄酮类成分量呈显著正相关。结论陕西和山西产地的浮萍黄酮类成分量高,抗氧化能力较强。所建立的分析方法稳定可靠,可为浮萍药材的产地识别和质量控制提供参考。; 蒋祥亮刘聪燕陈彦黄萌萌王理想李萍; 关键词：浮萍荭草素牡荆素木犀草苷抗氧化活性

丁酰半乳糖酯修饰的薏苡仁组分微乳的制备及其体外抗肿瘤活性研究被引量：8: 2015年; 目的合成丁酰半乳糖酯(butyryl galactose ester,But-Gal)并制备丁酰半乳糖酯修饰的薏苡仁组分微乳(butyryl galactose ester modified coix component microemulsions,But-Gal-CMEs),对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定。方法采用酶催化法合成But-Gal,并通过1H-NMR与FT-IR对其结构进行表征。以薏苡仁油为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor®RH40)为乳化剂,PEG400为助乳化剂,But-Gal为肝肿瘤细胞靶配体,薏苡仁多糖水溶液为水相,水滴定法制备微乳,测定其粒径、电位和形态。通过MTT法考察薏苡仁组分微乳(CMEs)与But-Gal-CMEs对肿瘤细胞Hep G2细胞毒作用;以异硫氰酸荧光素(FITC)为荧光探针,借助荧光倒置显微镜观察Hep G2细胞对微乳的摄取行为。结果经1H-NMR与FT-IR表征确认丁酰半乳糖酯结构与设计一致。制备所得But-Gal-CMEs外观形态圆整,平均粒径为(57.68±6.65)nm,多分散指数(PDI)为0.070±0.006,Zeta电位为(-2.95±0.23)m V。MTT实验表明,But-Gal-CMEs与CMEs对Hep G2细胞增殖的半数抑制浓度(IC50)分别为62.55、71.23μg/m L。Hep G2细胞摄取结果显示But-Gal-CMEs组的荧光强度强于CMEs组。结论所制备的But-Gal-CMEs粒径小,外观圆整,稳定性好,But-Gal能增加Hep G2对CMEs的细胞摄取,并增强其对Hep G2细胞毒作用。; 刘明健瞿鼎陈彦孙文杰袁成甜王理想; 关键词：薏苡仁微乳细胞摄取酶催化法

雷公藤红素微乳/丹参酮ⅡA磺酸钠脂质复合系统的构建及协同抗乳腺癌研究: 抗乳腺癌脂质体具有显著降低包埋药物的毒性、提高瘤内滞留的优势,但在改善患者生存时间上依然存在局限。基于以往对抗肿瘤药物瘤内递送规律深入研究发现,肿瘤微环境异常致使药物难以被递送至肿瘤深层是脂质体疗效不佳的主要原因。针对上...; 王理想; 关键词：雷公藤红素脂质体复合物; 文献传递

制备工艺和包封材料对3种成分脂质体包封率的影响被引量：7: 2017年; 目的制备雷公藤红素、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡA磺酸钠脂质体,并评价制备工艺和包封材料对其包封率的影响。方法分别以薄膜分散法和逆向蒸发法制备3种成分脂质体,以50%大豆卵磷脂、80%蛋黄卵磷脂、92%大豆卵磷脂和复合磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱与50%大豆卵磷脂比例5∶1)为包封材料,测定所得脂质体的平均粒径和多分散系数,再计算其包封率。结果雷公藤红素和丹参酮ⅡA磺酸钠脂质体采用逆向蒸发法制备时的包封率均高于薄膜分散法,而且雷公藤红素高于丹参酮ⅡA磺酸钠,并分别以80%蛋黄卵磷脂和92%大豆卵磷脂包封时最高。丹参酮ⅡA脂质体采用薄膜分散法制备,并以50%大豆卵磷脂包封时的包封率最高,但远低于其他2种脂质体。结论含有多氢键的脂溶性雷公藤红素和不含氢键的水溶性丹参酮ⅡA磺酸钠适合逆向蒸发法制备其脂质体,而无氢键的脂溶性丹参酮ⅡA适合薄膜分散法。; 王理想瞿鼎刘聪燕刘明健范晨怡陈彦; 关键词：雷公藤红素脂质体包封率

鲜、干马齿苋药材中生物碱类成分的含量差异被引量：13: 2014年; 目的：比较鲜、干药材中去甲肾上腺素和多巴胺的含量差异。方法：采用HPLC-UV测定马齿苋中去甲肾上腺素和多巴胺含量,流动相甲醇-水[70∶30,含30 mmol·L^-1十二烷基硫酸钠和0.02 mol·L^-1磷酸盐缓冲液（p H 3.2）],流速0.8 m L·min-1,检测波长280 nm。结果：HPLC中去甲肾上腺素和多巴胺的分离度很好,二者线性范围分别为52.5~157.5,64.7~194.1 mg·L^-1。鲜马齿苋中去甲肾上腺素和多巴胺质量分数分别为0.070%和0.50%,二者在干品中质量分数分别为0.015%和0.20%。结论：鲜药材中去甲肾上腺素和多巴胺含量明显高于干药材,可为马齿苋的合理使用提供实验依据。; 杨成俊王理想封亮; 关键词：马齿苋去甲肾上腺素多巴胺

转铁蛋白/叶酸双重修饰的薏苡仁油-雷公藤红素微乳制备及其体外靶向抗肿瘤研究被引量：13: 2017年; 目的构建转铁蛋白(Tf)和叶酸(FA)双重修饰的薏苡仁油-雷公藤红素微乳(transferrin and folic acid modified coix seed oil-tripterine microemulsion,Tf/FA-CT-MEs),提高其体外靶向抗肿瘤能力。方法采用经典缩合法制备叶酸-聚乙二醇400(FA-PEG 400),通过FT-IR与~1H-NMR进行结构表征,并连同Tf共同作为靶配体;以薏苡仁油为油相,包埋难溶性抗肿瘤药物雷公藤红素,水滴定法制备Tf/FA-CT-MEs等制剂并表征其理化性质;以异硫氰酸荧光素(FITC)为荧光探针,通过流式细胞仪定量比较MCF-7(Tf/FA受体双过表达)和A549(仅Tf受体过表达)细胞对微乳的摄取量。同时考察微乳抑制细胞增殖作用和诱导细胞凋亡的能力。结果合成并表征了FA-PEG 400,作为制剂靶配体制备了Tf/FA-CT-MEs等制剂;Tf/FA-CT-MEs外观圆整,平均粒径为(52.52±0.11)nm,多分散指数(PDI)为0.124±0.019,Zeta电位为(-21.50±1.70)mV,且具有较好的体外稳定性。细胞实验表明,Tf/FA-CT-MEs对MCF-7细胞和A549细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为0.77、0.85μmol/L;4 h细胞摄取荧光强度分别为2 782.33±131.77、2 762.91±23.18;诱导MCF-7细胞凋亡率为(70.60±6.92)%。结论 Tf/FA-CT-MEs在体外干预Tf/FA受体双过表达细胞系时,体外靶向抗肿瘤作用明显增强,此类双靶修饰策略为提高中药纳米制剂针对特定肿瘤细胞的靶向性研究提供依据。; 郭梦斐瞿鼎王理想黄萌萌刘聪燕刘玉萍陈彦; 关键词：薏苡仁油微乳雷公藤红素转铁蛋白叶酸

雷公藤红素/丹参酮Ⅱ_A磺酸钠共传递脂质体的制备、表征及协同抗乳腺癌研究被引量：7: 2018年; 目的探索组分配比可控的雷公藤红素(Cel)/丹参酮Ⅱ_A磺酸钠(STS)共传递脂质体(celastrol/sodium tanshinon Ⅱ_A sulfonate-coloaded liposome,Cel/STS-CL)制备工艺,并验证其体外抗乳腺癌协同效应。方法通过体外MTT实验确定Cel和STS协同抗肿瘤的最佳配比,以薄膜分散法构建最佳比例的双组分共传递脂质体系统,借助动态光散射(DLS)、透射电镜(TEM)及HPLC等手段表征脂质体的制剂学和形态学行为。同时,以人乳腺癌MCF-7细胞为模型,通过考察脂质体胞内滞留、抗细胞增殖以及诱导细胞凋亡等实验验证递药系统体外协同抗乳腺癌效应。结果通过常规的薄膜分散法将亲水性和亲脂性组分同时高效地包埋至脂质体中,该粒子形态圆整,双分子层清晰可见,平均粒径为(104.7±2.1)nm,多分散指数(PDI)为0.217±0.002,Zeta电位为(-48.8±2.3)m V,Cel和STS的包封率分别为(82.2±2.7)%和(66.2±2.3)%。细胞实验表明,Cel/STS-CL的细胞摄取能力相比对照组提高30倍,对MCF-7细胞的半数抑制浓度(IC50)为(1.42±0.12)μmol/L,相较单组分治疗组的协同指数为0.81;Cel/STS-CL诱导MCF-7细胞凋亡率达到80%,相比雷公藤红素单组分脂质体(celastrol-loaded liposome,Cel-Lip)提高0.1倍。结论所构建的Cel/STS-CL制备工艺可靠,体外协同抗乳腺癌效应明显,具有较高的后续研究价值。; 秦越王理想郭梦斐瞿鼎陈彦; 关键词：雷公藤红素丹参酮IIA磺酸钠薄膜分散法

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王理想

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