刘欢
- 作品数:2 被引量:5H指数:1
- 供职机构:四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 7-乙基-10-羟基喜树碱白蛋白纳米粒的制备及其药动学与毒性的研究被引量:5
- 2014年
- 目的制备7-乙基-10-羟基喜树碱白蛋白纳米粒(SN38-HSA-LN)来延长药物在体内的循环时间并降低毒性。方法采用高压均质法制备SN38白蛋白纳米粒,并对制剂的形态学、粒径、包封率进行考查;同时采用LC-MS/MS法测定其在大鼠血浆中的药物浓度;并通过检测大鼠的外周血白细胞数量来评价其骨髓抑制毒性。结果制备的纳米粒大小均匀,形态良好,包封率为88.14%±3.15%,粒径为162.3±5.9 nm,PDI为0.137±0.015;大鼠尾静脉iv给药后,SN38-HSA-LN较SN38溶液的t1/2延长,AUC显著增加,且骨髓抑制程度明显降低。结论制备的SN38-HSA-LN包封率较高,粒径大小分布均匀,静脉注射延长了药物血液循环时间,并降低了骨髓抑制毒性。
- 郑丹刘欢龚涛张志荣
- 关键词:白蛋白纳米粒药动学骨髓抑制
- 基于PepT1的寡肽前药的制备及其在体肠吸收能力的评价
- 2013年
- 目的为提高药物在小肠的吸收,设计以苯丙氨酸-丝氨酸-丙氨酸(Phe-Ser-Ala)为底物的寡肽,将其与萘普生(Nap)结合,从而制得前药,并考察其与PepT1的亲和性。方法使用混合酸酐法制备(Phe-Ser-Ala)-Nap前药,通过肠灌流实验探索与PepT1的亲和性。结果制得(Phe-Ser-Ala)-Nap前药,产物经ESI-MS、1HNMR确证。并通过在体肠实验测定其对靶点的亲和性。结论合成的(Phe-Ser-Ala)-Nap前药具有潜在的PepT1转运亲和性。
- 文敏潘钧铸戴天刘欢郭丽
- 关键词:在体肠灌流NAPROXEN