- 4-氨基乙基-1-(β-D-半乳糖基)-1,2,3-三唑的合成与表征
- 2017年
- 糖苷酶抑制剂因其独特的体内作用机制而广受关注.以1,2,3,4,6-五-O-乙酰基-α-D-半乳糖为原料,通过溴代、叠氮化,与3-丁烯-1-醇发生Click反应得到化合物4,再经叠氮化反应、水解反应、催化氢化反应,得到目标化合物4-氨基乙基-1-(β-D-半乳糖基)-1,2,3-三唑.采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR、DEPT 135)、高分辨质谱等对目标化合物进行了结构表征,确证了结构,为后续合成更多的新型糖苷酶抑制剂提供了重要前体.
- 周贤陈川靳佐雄叶辉沈杰
- 关键词：半乳糖三唑糖苷酶抑制剂
- 一种合成艾杜糖醛酸的新方法
- 2016年
- 以二丙酮-D-葡萄糖为起始原料,经苄基保护、脱丙酮叉保护基、全乙酰化、1位上硫酐、脱OAc、TEMPO氧化、羧酸甲基化、C-5位差向异构化等8步反应得到关键中间体3-O-苄基-1-S-对甲基苯基-α-L-艾杜糖醛酸甲酯(8),再经选择性的2位上Bz、4位上Fmoc保护基2步反应后,以7.3%的总产率得到全保护的艾杜糖醛酸(10).通过改变甲醇钠用量、反应温度、反应时间,得到了化合物8的优化制备工艺条件.该操作方法操作简便,适宜工业化.
- 周贤陈川徐建文靳佐雄曹学峰沈杰叶辉
- 关键词：艾杜糖
