冯爽
- 作品数：4 被引量：10H指数：2
- 供职机构：吉林农业大学中药材学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 拟层孔菌属中7种羊毛甾烷型三萜抗肿瘤活性及构效关系研究被引量：6
- 2017年
- 对拟层孔菌属中红缘拟层孔菌Fomitopsis pinicola和药用拟层孔菌F.officinalis子实体的7种羊毛甾烷型三萜类化合物fomitopsin C(1)、3-酮基-去氢硫色多孔菌酸(2)、去氢齿孔酮酸(3)、3-乙酰氧基-8,24-羊毛甾二烯-21-酸(4)、松苓酸A(5)、栓菌酸(6)和齿孔酸(7)进行了分离纯化;体外抗肿瘤方面,采用MTT法测试7种单体化合物对人乳腺癌MCF-7细胞、人宫颈癌Hela细胞、人肝癌Hep G2细胞和人肺癌A549细胞增殖的影响,结果表明7种化合物对MCF-7细胞较为敏感,对MCF-7半数抑制浓度IC50为2<5<4<1<3<6<7;体内抗肿瘤方面,采用H22荷瘤小鼠模型,对比研究体外抗肿瘤活性较好的化合物2~5对小鼠的影响,结果表明化合物2和化合物4抗肿瘤活性好,并呈现一定的剂量依赖关系,化合物2,4,5剂量为20 mg·kg^(-1)时的抑瘤率分别为65.31%,59.75%,58.72%,接近阳性药组的抑瘤率69.19%;近一步试验表明抗肿瘤作用与抑制VEGF表达和免疫调节相关,对细胞因子IL-4和IFN-γ表达的影响较大,与抗氧化作用关联性较少,根据结果推断出羊毛甾烷型四环三萜结构抗肿瘤构效关系可能为,在3位羟基被酮基或乙酰基取代和C环中15位连有羟基时,此类化合物的抗肿瘤作用增强。
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- 关键词：抗肿瘤构效关系
- 多孔菌科真菌中羊毛甾烷型三萜类成分及其药理作用研究进展被引量：3
- 2018年
- 羊毛甾烷型三萜是四环三萜类化合物,是多孔菌科真菌中含量较为丰富的一类次级代谢产物。羊毛甾烷型三萜类化合物可以划分为A、B、C、D、E 5种主要骨架构型,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等药理活性。通过查阅国内外文献,对多孔菌科20多种真菌中分离出的161种羊毛甾烷型三萜类成分及药理作用研究进展进行了综述,为羊毛甾烷型三萜类成分的研究及多孔菌科真菌药用资源的合理应用与开发提供参考。
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- 关键词：多孔菌科抗肿瘤活性抗炎活性抗菌活性
- 拟层孔菌属中7种羊毛甾烷型三萜抗肿瘤活性及构效关系研究
- 羊毛甾烷型三萜(LTT)类成分是在多孔菌中普遍存在的抗肿瘤活性成分。到目前为止,从多孔菌科(polyporaceac)真菌中共发现了159种LTT,LTT类单体具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等药理活性。这些LTT结构相似而抗肿瘤...
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- 关键词：多孔菌科抗肿瘤
- 阿里红活性成分3-酮基-去氢硫色多孔菌酸在大鼠体内的药物代谢动力学及组织分布被引量：2
- 2016年
- 目的:研究维族药阿里红中主要活性成分3-酮基-去氢硫色多孔菌酸(3-keto-DSA)在大鼠体内的药代动力学特征及其组织分布状况。方法:健康大鼠按12.5 mg·kg^(-1)灌胃及5 mg·kg^(-1)尾静脉注射给予3-keto-DSA后,收集不同时间点的含药血浆,采用HPLC检测大鼠血浆中3-keto-DSA的血药浓度,运用3P97药动学软件拟合房室模型,计算其药动学参数;大鼠按25 mg·kg^(-1)灌胃给予3-keto-DSA后,研究该成分在主要组织器官中的分布情况。结果:3-keto-DSA灌胃给药后在大鼠体内呈二室模型分布,吸收半衰期(t_(1/2ka))0.381 h,分布半衰期(t_(1/2α))0.415 h,表明口服3-酮基-去氢硫色多孔菌酸后,在大鼠体内吸收分布较快;达峰时间(t_(max))0.690 h,最大血药浓度(C_(max))0.059 mg·L^(-1),消除半衰期(t_(1/2β))3.852 h,绝对生物利用32.84%。大鼠按25 mg·kg^(-1)口服3-keto-DSA后,主要组织中该成分的达峰时间约30 min,达峰时,各组织中含量从高到低排序为肝>脾>心>肾,3 h后接近完全消失。结论:3-keto-DSA灌胃给药后在大鼠体内吸收、分布快,生物利用度低,并且广泛分布于各组织中。
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- 关键词：药代动力学阿里红
