赵阳
- 作品数：2 被引量：10H指数：2
- 供职机构：天津医科大学药学院天津市临床药物关键技术重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型吲哚类衍生物的合成及体外免疫抑制活性的初步研究被引量：3
- 2016年
- 目的:以土槿乙酸结构特征为模板,吲哚为母核合成类土槿乙酸化合物,以期得到有更高免疫抑制活性的吲哚类衍生物。方法:对5-醛基吲哚和5-羧基吲哚的1,3,5位进行改造。1位进行烷基化改造,3位通过维尔斯迈尔-哈克反应与醛胺缩合反应进行延长,5位通过克脑文格尔反应与缩合酰化反应进行延长,得到吲哚类衍生物。经氢谱和高分辨质谱对其进行结构表征。采用噻唑蓝(MTT)法检测目标化合物对小鼠T、B淋巴细胞增殖的抑制作用。结果:合成得到两个系列共7个化合物,所有的化合物都经过HR-ESI-MS和1H-NMR验证,其中化合物5c对T细胞和B细胞有一定的增殖抑制活性,化合物9a,9b对B细胞有一定增殖抑制活性。结论:通过模拟土槿乙酸的两个长链结构合成了新的吲哚的类似物,发现了具有一定的免疫抑制活性的先导化合物。
- 赵阳王翼腾李楠陈诗雅李覃陈虹刘艳霞
- 关键词：土槿乙酸免疫抑制活性
- 鬼臼毒素脲类衍生物的合成和体外抗癌活性的研究被引量：7
- 2016年
- 目的:为了得到抗癌活性更高的抗肿瘤药物,设计、合成新型脲类鬼臼毒素衍生物。方法:以鬼臼毒素或4’-去甲基鬼臼毒素为起始原料经N,N’-羰基二咪唑(CDI)活化其C-4位氨基,并与仲胺类化合物进行缩合反应,得到鬼臼毒素脲类衍生物,经氢谱和高分辨质谱对其进行结构表征。采用噻唑蓝(MTT)法测试目标化合物对人白血病(K562)和人宫颈癌(Hela)细胞的体外抗肿瘤活性。结果:合成8个新的目标化合物,其中化合物6a增殖抑制活性较强。结论:在鬼臼毒素C-4位引入哌嗪环脲类结构可提高其体外抗肿瘤活性。
- 李楠赵阳魏菲高晨光曹波高颖陈虹
- 关键词：鬼臼毒素抗肿瘤活性
