杨洋
- 作品数：3 被引量：1H指数：1
- 供职机构：北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- ^99Tc^m(CO)3^＋核心标记的邻二氮杂菲类化合物的理化性质和生物分布
- 2009年
- 确定化合物可以通过血脑屏障进入脑中并迅速从脑中清除,是判断药物能否作为阿尔茨海默病显像剂的首要条件。为发展99Tcm标记的阿尔茨海默病早期显像诊断药物,在前期研究与DNA分子结合的荧光探针钌金属配合物的基础上,设计合成了2个邻二氮杂菲类配体2-(9-蒽基)-1氢-咪唑[4,5-f][1,10]邻菲咯啉(2-(9-anthryl)-1H-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline,aip)和2-(9-蒽基)-1乙基-咪唑[4,5-f][1,10]邻菲咯啉(2-(9-anthryl)-1ethyl-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline,aeip),并与99Tcm(CO)3+进行标记。采用R-HPLC、纸电泳等方法研究标记产物的理化性质。正常小鼠体内生物分布研究表明,2种化合物99Tcm(CO)3+-aip和99Tcm(CO)3+-aeip均有一定的脑初始摄取,注射后2min,前者为(1.028±0.096)%ID/g;后者为(1.191±0.197)%ID/g,因此标记物具有进一步研究的价值。
- 杨洋韩美娇王科志朱霖
- 关键词：阿尔茨海默病邻二氮杂菲脑摄取
- Re/^(99)Tc^m(CO)_3-EPBI与Aβ_(1～40)结合能力的测定及生物分布被引量：1
- 2009年
- 为发展锝-99 m标记的阿尔茨海默病(Alzhei mer’s disease,AD)早期诊断显像药物,在荧光测定法基础上,建立了体外荧光法测定羰基铼配合物与Aβ(1~40)淀粉样纤维结合的解离常数Kd的方法。同时,合成了配体2-(1-乙基苯并咪唑)吡啶(EPBI)及其铼的配合物Re(CO)3Cl(EPBI),测定后者与体外缠结Aβ(1~40)结合的解离常数Kd;采用直接标记法制备EPBI的[99Tcm(CO)3]+配合物,并研究配合物[99Tcm(CO)3]+-EPBI的理化性质及生物分布。结果表明,Re(CO)3Cl(EPBI)与Aβ(1~40)结合的解离常数Kd=13.3μmol/L;正常小鼠体内生物分布研究表明,化合物[99Tcm(CO)3]+-EPBI的脑初始(2 min内)摄取值为(0.63±0.17)%ID/g(n=3),在脑内清除较快,120 min时,摄取值为(0.27±0.03)%ID/g(n=3)。
- 杨洋刘莹韩美娇张家新韩梅王科志朱霖
- 关键词：KD生物分布
- Re/^(99)Tc^m(CO)_3^+黄酮复合物的合成及其与Aβ斑块的结合特性
- 2011年
- 为研制新型99Tcm(CO)3+标记的黄酮类Aβ显像剂,设计合成了同型Re/99Tcm(CO)3]+-黄酮类衍生物,用荧光法研究了Re(CO)3+-黄酮类衍生物在体外与Aβ斑块的结合特性,并初步观察了其在昆明小鼠体内的生物分布。结果表明,Re(CO)3+-黄酮类衍生物的亲和常数(Kd=5.43 nmol/L)比放射性碘标记的黄酮类衍生物高。正常小鼠的动物分布结果表明,2 min内脑初始摄取较高(0.46±0.23%ID/g),且清除较快(120 min时为0.13±0.04%ID/g)。以上结果表明,99Tcm(CO)3+-黄酮类衍生物有进一步研究的价值。
- 杨洋刘永娟张华北
