何雪辉
- 作品数:5 被引量:73H指数:2
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 基于脑代谢酶CYP3A/血脑屏障外屏转运体P-GP调节交叠性的脑靶药物相互作用研究的检测方法建立
- 目的 CYP3A是体内重要的Ⅰ相代谢酶亚型,约占CYP450酶系的36%,临床上约50%的药物经CYP3A代谢.虽然脑部CYP3A酶的含量及活性远低于肝脏,但脑内代谢酶的小幅度变化,可能显著影响脑部内环境稳定及脑组织功能...
- 何雪辉刘胜敏杨志宏
- 基于细胞色素P450 3A和P-糖蛋白调节交叠性评述药物相互作用及相关机制被引量:1
- 2013年
- 目的系统的梳理和综述基于细胞色素P450 3A和P-糖蛋白的调节交叠性引发的药物相互作用及机制的相关研究,为此方面的深入研究工作提供参考。方法以国内外研究文献为基础,对资料进行分析、归纳和总结。结果与结论细胞色素P450 3A是一类重要的药物代谢酶亚族;P-糖蛋白是ATP结合盒类外排转运载体超家族的重要成员。发现细胞色素P450 3A和P-糖蛋白二者调控具有交叠性是近年来药物代谢动力学领域较有突破性的研究成果,核受体调控途径可能是产生调节交叠性的重要原因之一。因此,诠释细胞色素P450 3A和P-糖蛋白调节交叠性的分子机制对新药研发、药物靶标寻找和临床合理用药具有十分重要的意义。
- 何雪辉杨志宏孙晓波
- 关键词:细胞色素P450P-糖蛋白核受体药物相互作用
- 柚皮素对CYP3A代谢酶和P-糖蛋白转运体影响的研究
- 柚皮素(Naringenin, NGR)是一种二氢黄酮类化合物,在中药中广泛存在。现代药理学研究表明NGR具有较强的药理活性,如抗氧化、降血脂、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化。本研究基于细胞色素P4503A(cytochrome...
- 何雪辉
- 关键词:柚皮素微透析技术CYP3AP-GP脑代谢
- 文献传递
- 微透析与LC-MS^n联用测定脑组织中咪达唑仑/1'-羟基咪达唑仑及其脑内药代特征的研究被引量:4
- 2014年
- 目的建立灵敏、快速、准确的LC-MSn方法测定咪达唑仑/1'-羟基咪达唑仑及其在大鼠脑内的药代动力学过程。方法 SD大鼠股静脉注射CYP3A探针药物咪达唑仑(剂量5 mg·kg-1)。采用微透析技术,在2μl·min-1流速下收集脑微透析液样品2.4 h,收集时间间隔为8 min。以LC-MSn法在线检测微透析样品。选用Agilent Eclipse Plus-C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,3.5μm),流动相为2 mmol·L-1乙酸铵水溶液和乙腈,梯度方式洗脱。采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应离子监测模式(MRM),咪达唑仑m/z:326.1/291.1;1'-羟基咪达唑仑m/z:342.1/324.1;内标地西泮m/z:285.1/154.0。结果咪达唑仑和1'-羟基咪达唑仑的线性范围分别为0.78~100和0.195~12.5μg·L-1,最低定量下限0.2μg·L-1,批内、批间RSD均<7%,RE值在-1.34^-8%范围内。结论此检测方法快速、灵敏,可用于脑微透析液中咪达唑仑/1'-羟基咪达唑仑的含量测定,结合微透析技术有助于深入进行脑代谢的相关研究。
- 何雪辉杨志宏孙晓波
- 关键词:脑代谢微透析技术咪达唑仑
- 降香化学成分、药理作用及药代特征的研究进展被引量:67
- 2013年
- 降香是一味常用的活血化瘀中药,具有行气活血、止痛、止血的功效,其主要化学成分为挥发油类和黄酮类化合物。现代药理研究表明,降香具有舒张血管、增加冠脉流量、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用。降香作为一种具有深入开发潜力的特色中药,常与其他中药配伍用于心脑血管类疾病的治疗。该文将对近几年来国内外有关降香的化学成分、药理作用、体内代谢过程及配伍应用方面的研究报道进行较为系统的梳理和综述,旨在为降香的深入研究工作提供参考。
- 杨志宏梅超何雪辉孙晓波
- 关键词:降香化学成分药理作用配伍应用