杨鹏
- 作品数:5 被引量:8H指数:2
- 供职机构:福建中医药大学药学院药物制剂教研室更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 注射用盐酸头孢他美对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响被引量:2
- 2013年
- 目的研究注射用盐酸头孢他美对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶系CYPlA2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响。方法将SD大鼠分成盐酸头孢他美给药组和生理盐水空白组,每组6只,雌雄各半,给药组尾静脉注射盐酸头孢他美50mg/(kg·d),连续给药7d,每天2次。HPLC法同时测定CYP450的3种同工酶特异性探针底物在SD大鼠肝微粒体内代谢产物生成量和原型探针底物降解量,判断酶亚型活性变化。分析柱DiamonsilC,s(150mm×4.6mm,5/tm),流速1.0mL/min。CYPlA2代谢样品测定条件为甲醇(O.1%甲酸)(A)一水(0.1%甲酸)(B),0~5min:18VooA,5~10min:18%~60%A,10~15min:60oAA,检测波长为247nm;CYP3A4代谢样品测定条件为甲醇(A)-水(0.02%甲酸)(B),0~11min:40%~60%A,检测波长为223nm;CYP2E1代谢样品测定条件为甲醇(A)-水(B),0~10min:37oA~75%A,检测波长为287nm。结果探针底物及其代谢产物在测定浓度范围内线性关系良好(r≥0.9997),精密度RSD〈6%(n=5),提取回收率83.2%~97.5%。SD大鼠连续注射给予盐酸头孢他美后,CYP3A4的活性与对照组比较差异有统计学意义(P〈0.05),可能存在诱导作用;CYPlA2和CYP2E1的活性与对照组比较差异无统计学意义(P〉0.05)。结论静注给予盐酸头孢他美能诱导SD大鼠肝微粒体CYP3A4,对CYPlA2和CYP2E1没有诱导或抑制作用。提示经CYP3A4代谢的药物在临床上与注射用盐酸头孢他美合用时,可能存在潜在药物一药物相互作用。
- 礼嵩唐原君何菁宇叶晓岚杨鹏李伟范国荣
- 关键词:头孢他美肝微粒体CYP1A2CYP3A4CYP2E1
- HPLC法测定荷叶与莲房中荷叶碱的含量被引量:5
- 2014年
- 目的建立高效液相色谱法测定荷叶与莲房中荷叶碱含量的方法。方法采用Agilent Eclipse XDBC18(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水-三乙胺-冰醋酸(27∶70.6∶1.6∶0.8)为流动相;流速:1.0 mL·min-1;柱温:25℃;检测波长:270 nm。结果荷叶碱在3.01~48.16μg·mL-1范围内线性良好(r=0.999 0),平均回收率为96.97%,RSD=0.99%(n=6)。结论该方法准确、简便、灵敏度高、重现性好,可用于荷叶与莲房中荷叶碱含量的测定。
- 杨鹏
- 关键词:荷叶荷叶碱高效液相色谱法
- 氯唑沙宗在SD大鼠体内的代谢及药动学相互作用研究
- 氯唑沙宗(chlorzoxazone)的化学名为5-氯-2-苯并恶唑酮(5-chloro-2-Hydroxy-benzoxazole),是一种口服中枢性肌肉松弛剂,作用快且持久,可有效缓解各种急慢性扭伤、挫伤、肌肉劳损等...
- 杨鹏
- 关键词:氯唑沙宗药动学相互作用
- HPLC-PDA-ESI-ITMS^n法鉴定氯唑沙宗在SD大鼠尿液中的代谢产物
- 2014年
- 目的通过高效液相色谱-光电二极管阵列检测器/离子阱质谱(HPLC-PDA-ESI-ITMSn)联用技术定性分析氯唑沙宗在SD大鼠尿液中的代谢产物。方法高效液相色谱条件:采用Benatnach C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水(含10 mmol乙酸铵)进行梯度洗脱,流速为0.8 mL/min,检测波长为287 nm。ESI质谱条件:负离子扫描模式,喷针电压为5 000 V,毛细管电压为20 V,干燥气(N2)压力为137.896 kPa,质量扫描范围为m/z 50~500,雾化温度为300℃。结果通过HPLC-PDA-ESI-ITMSn联用技术,分离并鉴定出SD大鼠口服氯唑沙宗原料药后,尿液中的5种氯唑沙宗代谢产物,并揭示了这5种代谢产物的质谱裂解规律。结论本方法灵敏度高、专属性强,为氯唑沙宗在SD大鼠体内的代谢途径及代谢过程的研究提供了依据。
- 杨鹏付恩桃高方圆范国荣
- 关键词:氯唑沙宗代谢产物
- 吡咯烷二硫代氨基甲酸铵的定性与定量分析
- 2014年
- 目的建立抗结核病新药吡咯烷二硫代氨基甲酸铵(pyrrolidine dithiocarbamate,PDTC)的定性鉴别与定量分析方法。方法以化学法、紫外光谱(UV)法、红外光谱(IR)法和高效液相色谱(HPLC)法结合对照品进行定性鉴别,采用HPLC法测定PDTC合成产品的质量分数。结果 PDTC水溶液有特征的硫取代显色反应。PDTC 50%(体积分数)甲醇溶液在255、278 nm波长处有最大吸收,在225 nm波长处有最小吸收。PDTC在3 250、2 500 cm-1间出现VSH较强的宽峰,在1 716 cm-1附近为VCS较弱的宽峰。以PDTC对照品为对照,进行PDTC合成产品定量分析,在25.75-206.00μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 8),低、中、高3个水平的平均加样回收率分别为100.09、100.06%、100.10%,RSD分别为0.59%、1.47%、0.58%(n=3)。结论建立的定性鉴别和定量分析方法准确、可靠、重复性好,可用于PDTC合成产品的质量控制。
- 付恩桃王秀云杨鹏赵鑫张颖范国荣
- 关键词:吡咯烷二硫代氨基甲酸铵高效液相色谱法