曹胜华
- 作品数:42 被引量:156H指数:6
- 供职机构:成都大学更多>>
- 发文基金:“重大新药创制”科技重大专项国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 3'-(叔丁基二甲基硅氧)-苯并噁嗪利福霉素的合成被引量:1
- 2010年
- 众所周知,结核病是一种常见的、多发的、古老而现代的慢性传染病,系世界三大传染病之一,严重危害人类的健康。利福霉素类抗生素,诸如利福平、利福喷丁及利福布汀等抗结核药物,在防痨抗痨中发挥着极为重要作用,但在结核病的治疗过程中却逐渐出现耐药性及交叉耐药性,
- 蒋晓磊王欣瑜崔玉彬夏小冬罗忠枚马超曹胜华
- 关键词:间苯二酚
- 新型β-内酰胺酶抑制剂——阿维巴坦的研究进展被引量:24
- 2014年
- 阿维巴坦(Avibactam)是一个与酶可逆性共价结合新型的β-内酰胺酶抑制剂,目前处于Ⅲ期临床试验。阿维巴坦较已上市的3个β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦——作用更强范围更广,对A类、C类和部分D类β-内酰胺酶抑制作用显著。与头孢他啶、头孢洛林等药物联用时,其能够恢复或增强抗生素的活性,耐受性良好,无严重不良事件报道。本文对阿维巴坦的作用机制、药代动力学、联合用药、毒副作用和合成路线等方面作一综述。
- 曾志旋曹胜华陈林
- 关键词:Β-内酰胺酶抑制剂联合用药
- 氧头孢中间体的溴代反应研究被引量:1
- 2012年
- 以6-APA(6-氨基青霉烷酸)为原料,经过苯甲酰化保护,硫的氧化,二苯甲酯保护,7位氨基异构化,开环重排,得到异丙烯基表唑啉。用NBS,溴素分别尝试进行溴代,最终得到两个溴代物异构体,并经过核磁共振氢谱对结构进行了确证。
- 夏小冬袁红罗忠枚叶家林曹胜华丁小东
- 关键词:溴代
- 头孢特仑新戊酯的合成被引量:2
- 2014年
- 目的研究头孢特仑新戊酯的合成工艺。方法 7-ACA与5-甲基四氮唑反应制备7-氨基-3-[2-(5-甲基-2H-四氮唑基)甲基]头孢烷酸(7-MTCA),然后与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺乙酸苯并噻唑硫酯(AE活性酯)缩合得头孢特仑酸,再与特戊酸碘甲酯反应得产物。结果产品总收率40.8%,质量符合日本药典标准。结论本工艺简单可行,为中试生产提供了依据。
- 石克金李江红陈林曾志旋曹胜华
- 关键词:7-ACA
- 盐酸考尼伐坦的合成被引量:3
- 2015年
- 2-苯基苯甲酸与对氨基苯甲酸经酰胺化反应得到4-(2-苯基苯甲酰胺基)苯甲酸(12)。同时,氨茴酸甲酯(2)经磺酰化、N-烷基化、分子内缩合关环、酸性条件下脱氰基和溴代得到1-对甲苯磺酰基-4-溴-2,3,4,5-四氢-5-氧代-1H-苯并氮,再与盐酸乙脒缩合并关环形成咪唑环、脱磺酰基得到2-甲基-1,4,5,6-四氢咪唑[4,5-d][1]苯并氮,最后与12通过酰胺化、成盐制得精氨酸加压素拮抗药盐酸考尼伐坦,总收率为25.5%(以2计)。
- 郑登宇高文磊赵俊贾景雨曹胜华
- 蒽环类抗肿瘤药物关键技术与产业化研究
- 曹胜华陈华唐克慧苟小军董宏波郑晓鹤陈正杰王继栋王宇驰杜伟宏
- 蒽环类化疗药物是临床常用的抗肿瘤抗生素类药物,无论是作为单一药物或联合治疗,它们都被认为是一些最有效的抗癌药物。阿霉素(多柔比星),表阿霉素(表柔比星),吡柔比星是一类含有相同母核结构的且临床用量最大、适应症最广的蒽环类...
- 关键词:
- 关键词:蒽环类抗肿瘤药物肿瘤治疗抗生素类药物
- 喹诺酮类抗菌药物研究新进展被引量:31
- 2011年
- 本文简述了喹诺酮类药物近几年的研究进展,分为上市药物、临床试验药物和未来发展趋势三部分,对目前处于临床研究阶段的药物做了重点讲述,其中delafloxacin是最有希望的喹诺酮类候选药物,同时介绍了喹诺酮类抗菌药物的未来发展方向,即侧链修饰、喹诺酮类似物、喹诺酮杂合物和TB药物与喹诺酮轭合物。
- 蒋晓磊崔玉彬曹胜华
- 关键词:喹诺酮类抗菌谱抗菌活性
- 罗库溴铵的合成工艺研究被引量:5
- 2013年
- 合成了罗库溴铵并对其工艺进行优化。以表雄酮为起始原料,经消除、溴代、环氧化、吡咯烷基化、还原、开环、乙酰化、烯丙基溴成季铵盐共八步反应合成了肌松药罗库溴铵。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达24.77%。改进后的合成方法及工艺降低了成本、简化了操作、提高了产率,更加适用于工业化生产。
- 贾景雨韩增影马帅曹胜华
- 关键词:罗库溴铵
- 替格瑞洛的合成工艺改进被引量:2
- 2015年
- 以2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶(3)、2-[((3aR,4S,6R,6a S)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-3a H-环戊基[d][1,3]二氧-4-基)氧]-1-乙醇L-酒石酸盐(4)为起始原料,经亲核取代、环合、与(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐(2)发生亲核取代、稀盐酸脱保护制得抗血小板药替格瑞洛,所得目标经1H NMR及MS确证,总收率为65%。
- 曾志旋曹胜华陈林李江红石克金丁小东
- 关键词:抗血小板药
- 特拉万星的合成
- 目的:新型脂糖肽类抗生素特拉万星的合成及工艺优化.方法:以癸胺、乙二醛二甲基缩醛为原料经还原胺化反应,再经Fmoc-Cl 保护亚氨基、酸水解缩醛制得N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛(9).盐酸万古霉素与9 发生还原...
- 马帅贾景雨高文磊袁红曹胜华