徐华强
- 作品数：3 被引量：4H指数：2
- 供职机构：山东大学化学与化工学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金天津市科技计划天津市科技支撑计划重点项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- tianagliflozin与L-脯氨酸的共结晶研究被引量：2
- 2013年
- 目的研究新型钠–葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂tianagliflozin与L-脯氨酸的共结晶,制备一种稳定的可供药用的共结晶。方法在乙醇中共结晶制备tianagliflozin与L-脯氨酸的共结晶,并采用核磁共振氢谱、粉末X衍射、热重/差热分析及红外光谱测定共结晶物的特征。初步考察了共结晶对光、温度和湿度的稳定性。结果制备了tianagliflozin与L-脯氨酸稳定的1∶1共结晶,初步稳定性考察表明该共结晶对光照、高温和低中湿稳定,高湿条件下发生分解。结论 tianagliflozin与L-脯氨酸的共结晶在稳定性和制备重现性方面较好,为其成药性研究提供了参考。
- 刘冰妮徐华强张铃钰王建武徐为人汤立达赵桂龙
- 关键词：L-脯氨酸
- 6-羟基脱氧Canagliflozin的合成及其生物活性被引量：2
- 2014年
- 以Canagliflozin(1)为起始原料,经7步反应合成了其6-OH脱氧产物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯(8),8是与母体1相似的新型SGLT2抑制剂,总收率21%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。体外生物活性测试结果显示,1和8对hSGLT2的IC50分别为3.9 nM和4.8nM,对SGLT1的选择性(SGLT2/SGLT1)分别为178和194。在大鼠尿糖排泄实验(UGE)中8具有很强的尿糖排泄作用,与母体1并无显著性差异。
- 韩书文徐华强王玉丽张玲钰史永恒刘冰妮魏群超徐为人赵桂龙
- 关键词：脱氧抑制活性
- 新型SGLT2抑制剂Tianagliflozin合成的工程化研究
- 糖尿病是一种常见的内分泌代谢疾病，是由遗传因素和环境因素相互作用引起的一组代谢异常综合症。它是因为胰岛素分泌绝对或相对不足，从而造成了人体对糖的代谢发生紊乱，甚至对脂肪、蛋白质的代谢也受到影响的一种代谢性疾病。全世界每年...
- 徐华强
- 关键词：药物合成抑制活性
- 文献传递
