郭飞虎
- 作品数：18 被引量：17H指数：2
- 供职机构：中国原子能科学研究院同位素研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市科学技术委员会资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- C-GLUC-LYS([FE18F] NOTA )-TOCA的制备及初步生物学评价
- 生长抑素类似物与肿瘤细胞上的生长抑素受体( SSTR)能够特异性地结合.因此,用18F标记的生长抑素类似物可作为肿瘤示踪剂对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断、分期和疗效评价.为开发一种可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断、能够高效...
- 郭飞虎梁积新温凯杜进
- 关键词：生长抑素类似物正电子发射计算机断层显像
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- 点击化学法制备奥曲肽类似物^(18)F-Ta-Gluc-TOCA及其生物学评价被引量：2
- 2013年
- 通过点击化学方法快速、方便合成18 F标记糖基化奥曲肽衍生物(18 F-Ta-Gluc-TOCA),探讨18F-Ta-Gluc-TOCA用作生长抑素受体阳性肿瘤显像的可能性。通过亲核取代制备2-18 F叠氮乙烷前体化合物,与奥曲肽前体Pr-Gluc-TOCA进行点击化学反应,经分离纯化后得到18 F-Ta-Gluc-TOCA。测定了标记物的体外稳定性和脂水分配系数,重点研究18 F-Ta-Gluc-TOCA在正常小鼠以及荷瘤裸鼠体内分布。结果表明,18F-Ta-Gluc-TOCA放化纯度为91%,体外稳定性良好,脂水分配系数为-0.43±0.05。正常小鼠体内生物分布结果表明:18F-Ta-Gluc-TOCA在血液中清除较快,主要通过肝脏代谢,部分经肾脏代谢。荷瘤裸鼠体内分布实验表明:18F-Ta-Gluc-TOCA在肿瘤中摄取较高,60min时达到(4.34±0.47)%ID/g,在120min时仍有较高的摄取。上述结果表明,18F-Ta-Gluc-TOCA有望用于生长抑素受体阳性肿瘤PET显像。
- 温凯陈宝军郭飞虎梁积新殷胤陈大明崔海平
- 关键词：18F
- 一种含氟原子和三嗪环的磺胺类化合物的合成被引量：2
- 2008年
- 为开发一种新型碳酸酐酶抑制剂,并进一步合成一种检测肿瘤乏氧的PET分子影像探针,以4-氨基甲基苯磺酰胺盐酸盐、三嗪为主要起始原料,通过用2-氟乙醇、乙二醇对三嗪环加以修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的碳酸酐酶抑制剂4-{[4-(2-氟基乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-氨基]甲基}苯磺酰胺。该化合物含有碳酸酐酶抑制剂所含有的活性基团磺胺,同时含有氟原子和三嗪环,是个很有潜力的碳酸酐酶抑制剂,该化合物的总收率为18.5%,可用于下一步实验中的前期生物学评价和PET分子影像探针放射化学合成的参比化合物。
- 武明星郭飞虎施玲丽包广粮郑明强韩彦江王妮周伟胡伟青沈华于俊峰沈玉梅尹端沚汪勇先张岚
- 关键词：碳酸酐酶抑制剂功能材料
- 多肽的^18F标记方法被引量：2
- 2008年
- 随着正电子发射断层显像(PET)技术的发展和多肽类药物研究取得的突破,过去的十年里,^(18)F标记多肽作为一种很有前途的PET显像探针备受关注,在标记技术和应用方面都取得了很多重要进展。本文将多肽的^(18)F标记方法进行总结归纳,分为11大类,分别介绍和比较。
- 施玲丽郭飞虎王妮周伟汪勇先张岚
- 关键词：多肽^18FPET
- p-(18)FFSTC的合成和初步动物学评价被引量：1
- 2010年
- 碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)是一个非常有前景的肿瘤乏氧显像的靶点,而一些磺胺类化合物和CAⅨ有特异性结合。为研发一种用于CA Ⅸ检测的特异性正电子发射断层显像(PET)探针,应用点击化学(clickchem-istry)方法快速高效地合成了对CA Ⅸ有特异性结合的含氟磺胺类化合物1-(2-[18F]氟乙基)-N-(4-磺酰胺基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-酰胺(p-[18F]FSTC),合成时间约60min,标记率为90%,标记物经高效液相分离后放化纯度大于98%。p-[18F]FSTC在体内外稳定,正常小鼠体内分布结果显示,在血液中的清除较慢,脾、肺、肾和胃中的摄取较高。本工作为进一步研究18F标记的磺胺类化合物作为一种肿瘤乏氧显像PET探针提供了实验依据。
- 郭飞虎施玲丽王妮武明星张勇平杜进张岚
- 关键词：PET肿瘤乏氧点击化学
- c-Gluc-Lys([Fe^(18)F]NOTA)-TOCA的制备及初步生物学评价被引量：1
- 2012年
- 生长抑素类似物与肿瘤细胞上的生长抑素受体(SSTR)能够特异性地结合。因此,用18 F标记的生长抑素类似物可作为肿瘤示踪剂对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断、分期和疗效评价。为开发一种可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断、能够高效快速合成的18 F标记生长抑素类似物,本文用Fe18 F复合物和偶联了双功能螯合剂1,4,7-三氮环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)的糖基化生长抑素类似物c-Gluc-Lys(NOTA)-TOCA通过螯合反应制备了c-Gluc-Lys([Fe18 F]NOTA)-TOCA,放化反应合成时间为25～30min,标记率为40%,最终产品经HLB柱纯化后放化纯大于95%。标记物亲水性良好(lg P=-4.18±0.15),但体外稳定性差。正常鼠体内分布实验表明:标记物主要通过肾代谢,肝中摄取很低,在生长抑素受体高表达的胰腺中有高摄取,血液和肌肉本底低,骨中摄取高。本工作为进一步研究18 F金属复合物标记的生长抑素类似物作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。
- 郭飞虎梁积新温凯杜进
- 关键词：生长抑素类似物正电子发射计算机断层显像
- 一种苯磺酰胺类化合物及其中间体,及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种如式5所示的苯磺酰胺类化合物及其制备方法和其作为PET分子影像探针的标记前体，在制备PET分子影像探针中的应用。其制备方法简单，无高温、高压或敏感试剂的特殊要求。本发明还公开了该化合物的制备方法中所用的如...
- 张岚武明星郭飞虎施玲丽汪勇先尹端沚
- 文献传递
- Click Chemistry合成1,2,3-三唑氨基酸衍生物被引量：3
- 2009年
- 通过W ong叠氮转化和亲核取代反应,分别合成了叠氮苯丙氨酸、叠氮丙氨酸、苄基叠氮,采用上述叠氮化物与L-炔丙基甘氨酸进行C lick反应,合成了3个1,4-取代1,2,3-三唑氨基酸衍生物:2-氨基-3-[1-(1-羧基-2-苯乙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]丙酸、3,3-′(1H-1,2,3-三唑-1,4-基)双(2-氨基丙酸)和2-氨基-3-(1H-1,2,3-三唑-1-苄基-4-基)丙酸,收率分别是76%、62%和68%,产物结构经核磁共振波谱、质谱、红外光谱进行了表征。1,2,3-三唑氨基酸衍生物含双功能螯合基团,是很有潜力的fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+放射性标记配体。
- 王妮王成施玲丽郭飞虎武明星韩彦江李剑波张岚周伟
- 关键词：CLICKCHEMISTRY1,3-偶极环加成叠氮化物功能材料
- 正电子核素标记Annexin Ⅴ的研究进展被引量：1
- 2011年
- AnnexinⅤ是一种磷脂结合蛋白,能与细胞凋亡过程中翻转到膜外的磷脂酰丝氨酸(PS)特异性结合,因此AnnexinⅤ是检测细胞早期凋亡的灵敏指针。利用正电子核素对AnnexinⅤ进行标记后,通过与PS的结合可检测细胞凋亡,实现活体无创正电子发射计算机断层显像(PET),从而进行人体细胞凋亡研究,达到疾病早期诊断的目的。本文就正电子核素标记AnnexinⅤ用于凋亡显像的研究现状进行综述。
- 郭飞虎陈大明刘卓温凯杜进
- 关键词：细胞凋亡ANNEXIN正电子发射计算机断层显像
- n-Gluc-Lys([Al^(18)F]NOTA)-TOCA的制备和初步生物学评价被引量：4
- 2012年
- 肿瘤细胞组织上常有一些生长抑素受体的过度表达,奥曲肽及其衍生物与生长抑素受体(SSTR)能够高特异性地结合,因此,应用18F标记的奥曲肽及其衍生物作为肿瘤示踪剂,可对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断和疗效评价。为开发一种能够高效快速合成的18F标记奥曲肽衍生物,用Al 18 F复合物和偶联了双功能螯合剂NOTA的糖基化奥曲肽衍生物n-Gluc-Lys(NOTA)-TOCA通过螯合反应制备了n-Gluc-Lys([Al 18 F]NOTA)-TOCA,放化反应合成时间为25～30min,标记率为69%,最终产品经HLB柱纯化后放化纯大于95%。标记物在体外稳定,水溶性高(lg P=-4.20±0.09(n=3))。正常鼠体内分布实验显示:标记物通过肾代谢;在肝中摄取很低,在生长抑素受体高表达的胰腺中有高摄取,血液和肌肉本底低。骨中的摄取低,说明标记物在体内无脱18F或Al 18F的现象。本工作为进一步研究Al 18F复合物标记的奥曲肽衍生物作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。
- 郭飞虎陈玉清刘婷陈宝军梁积新徐琪邱芊陈大明杜进
- 关键词：奥曲肽
