程锦
- 作品数：1 被引量：3H指数：1
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- 赖氨酸布洛芬缓释液体栓的制备及体内外评价被引量：3
- 2017年
- 目的:制备赖氨酸布洛芬缓释液体栓剂,并进行体内外评价。方法:以泊洛沙姆溶液为主要基质、卡波姆为生物黏附剂、月桂氮酮为渗透剂,制备赖氨酸布洛芬缓释液体栓剂。以胶凝温度、凝胶强度、生物黏附力及体外释放度为指标筛选泊洛沙姆407(P407)-泊洛沙姆188(P188)比例和卡波姆的含量,比较所制液体栓剂与普通固体栓剂经直肠给药后在Beagle犬体内的药-时曲线和药动学参数。结果:处方中P407-P188比例为1∶1.2时缓释液体栓剂的胶凝温度为30.4~38.1℃,最接近直肠温度;卡波姆含量为0.8%时缓释液体栓剂的体外释放符合零级方程,相关性最好(R^2=0.996)。普通固体栓的tmax为3.206 h,随后血药浓度下降明显,缓释时间不超过12 h,AUC_(0-∞)为501.826 mg·h/L;缓释液体栓剂的t_(max)为8.814 h,随后血药浓度下降,缓释时间超过24 h,AUC_(0-∞)为715.489 mg·h/L。结论:成功制得赖氨酸布洛芬缓释液体栓剂,与普通固体栓剂比较其缓控释效果更佳、体内外相关性良好。
- 韩竹俊张学娟程锦
- 关键词：释放度药动学
