赵怡
- 作品数:2 被引量:5H指数:1
- 供职机构:四川大学化学工程学院制药与生物工程系更多>>
- 发文基金:中央高校基本科研业务费专项资金更多>>
- 相关领域:理学化学工程更多>>
- 噻唑/噁唑类活性天然产物及活性小分子化合物研究进展被引量:1
- 2016年
- 介绍了天然界中存在很多含有噻唑/噁唑结构单元的活性分子,其生物合成途径或仿生合成方法通常分别以多肽氨基酸残基的羧酸基团或羧酸衍生物为底物,与半胱氨酸/丝氨酸等天然氨基酸或经过衍生化的非天然氨基酸环合、氧化而成,因此天然产物中的噻唑/噁唑C5位通常以无取代的形式存在。然而,C5位二聚化、烯基化或芳基化的噻唑/唑结构单元常见于具有广泛药理活性的人工合成的分子中,构建这类结构单元通常都需预先制备β-取代的非天然氨基酸。并且,关于该类天然产物的结构改造均未涉及噻唑/噁唑C5位上的官能团化修饰,这是由于目前尚缺乏该位点上的官能团化方法而造成的。该现状预示着,开发噻唑/噁唑C5位官能团化新方法,并将其应用于噻唑/噁唑天然产物的结构修饰,具有十分重要的意义和研究价值。
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- 不使用银氧化剂的噻唑/噁唑钯催化二聚反应(英文)被引量:4
- 2017年
- 以Oxone作为氧化剂,实现了基于钯催化C—H键活化的噻唑/噁唑二聚反应,具有中等至优异的收率和理想的官能团耐受性,且无需添加其它添加剂或配体.与本作者过去报道的二聚反应相比,本反应避免使用化学当量的银盐作为氧化剂,使得本反应更具经济性和环境友好性.此外,初步提出了一条涉及二价钯/四价钯催化循环的反应机理.进一步将该环境友好的氧化剂应用于其他类型的偶联反应,以及将其应用于含有噻唑/噁唑结构的天然产物结构修饰上,尚在进行中.
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- 关键词:噻唑噁唑二聚反应OXONE