徐光 作品数:6 被引量:203 H指数:5 供职机构: 上海医科大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 农业科学 生物学 更多>>
二苯乙烯类化合物对蛋白激酶C的抑制作用 被引量:28 1994年 报道15种二苯乙烯类化合物对蛋白激酶C(PKC)活性的影响。其中从中药金雀根中分得的3种二苯乙烯类低聚体α-viniferin,kobophenolA和miyabenolC,它们抑制PKC的IC50分别为62.5,52.0和27.5μmol·L-1。另外6种含酚羟基的二苯乙烯化合物对PKC也显示不同程度的抑制作用,但当酚羟基全甲基化或全乙酰化后其抑制作用大大降低甚至消失。酶动力学研究证明miyabenolC对PKC的抑制作用属于非竞争性抑制。 徐光 张礼萍 陈力芳 胡昌奇关键词:蛋白激酶C 金雀根 桑树根中二苯乙烯类衍生物蛋白激酶C的抑制作用 被引量:6 1996年 桑树(Morus alba L.)根的乙醇浸膏具有抑制蛋白激酶C(PKC)的活性,从中分得的二种二苯乙烯类衍生物:oxyresveratrol和kuwanon Y对PKC的半抑制浓度IC_(50)分别为48μmol·L^(-1)和15μmol·L^(-1)。酶动力学研究显示,oxyresveratrol对PKC的抑制属于非竞争性抑制。 胡昌奇 陈战地 姚仁发 徐光关键词:桑树 衍生物 蛋白激酶C 野黄芩甙元及其类似物对蛋白激酶C的抑制作用 被引量:157 1993年 本实验测定了19种黄酮类化合物对蛋白激酶C(PKC)活性的影响,并初步探讨了化学结构与活性之间的关系。其中从中药灯盏花中分离得到的野黄岑甙元和从黄芩中分离得到的黄芩素抑制PKC的IC_(50)分别为48μmol/L和76μmol/L,并观察到野黄芩甙元在Ca^(2+)浓度10^(-2)至10^(-7)mol/L时都显示对PKC的抑制作用,这种作用也不因二油酰甘油酯或底物组蛋白的浓度增加而逆转,说明野黄芩甙元对PKC的作用属于非竞争性抑制。 徐光 张礼萍 沈慧芬 胡昌奇关键词:蛋白激酶C 黄芩素 蛋白激酶C的同工酶 被引量:4 1997年 蛋白激酶C的同工酶盛智徐光(上海医科大学分子遗传研究室,上海200032)关键词蛋白激酶C同工酶蛋白激酶C(PKC)是一类由多种同工酶组成的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族。它处于磷脂酰肌醇代谢应答细胞所受刺激的中心环节,与细胞生长和分化、神经传导、基因表... 盛智 徐光关键词:蛋白激酶C 同工酶 二苯乙烯类化合物对肺癌细胞株生长的抑制作用 被引量:13 1998年 目的研究二苯乙烯类化合物(含3种结构类似的成分:(1)(+)-α-viniferin,(2)miyabenolC,(3)kobophenolA,一种蛋白激酶C抑制剂)对人肺癌细胞株A549,95-D,SPC-A-1,NCI-H460及NCI-H446细胞体外生长的抑制作用。方法锥虫蓝排除法、MTT法、Hoechst33258荧光染色及DNA凝胶电泳。结果药物处理时间越长及浓度越高,细胞生长抑制作用越强,其中A549细胞株IC50为20μmol/L,敏感性最高,而NCI-H460及NCI-H446的IC50为200μmol/L,敏感性最低;荧光染色结果为所有经药物处理的肺癌细胞的染色质均产生凝集现象,在DNA凝胶电泳图中,出现梯状DNA电泳条带。结论二苯乙烯类化合物可显著抑制A549细胞的生长,且这种抑制作用表现出时间及浓度依赖性;此化合物对NCI-H460及NCI-H446细胞的生长未表现明显的抑制作用。另外。 盛智 徐光关键词:OS 细胞株 蛋白激酶C 肺肿瘤 锦鸡丙素对两株人肺癌细胞株蛋白激酶和同工酶活性的影响 被引量:6 1999年 目的 研究锦鸡丙素对两种人肺癌细胞株中不同组分的蛋白激酶C(PKC)活性及其同工酶分布的影响 ,探讨两种细胞株对锦鸡丙素的细胞生长抑制作用表现出敏感性差异的原因。方法 梯度离心法、32 P掺入法及蛋白印迹法。结果 ①A5 4 9及HCI H4 46细胞所有组分中的PKC活性均可被锦鸡丙素所抑制 ,两种细胞胞质及颗粒组分中PKC活性完全受抑所需时间相同 ,A5 4 9细胞全细胞组分及核组分所需时间均长于NCI H4 46细胞 ;②A5 4 9细胞胞质组分中PKC的活性不可逆转 ,而HCI H4 46细胞为核组分 ;③ 5 4 9细胞中主要表达PKC α、ε和ζ ,胞质中三者都存在 ,颗粒组分中只检测到α且锦鸡丙素处理后α消失 ,而胞质及全细胞组分中的α含量增加 ;NCI H4 46细胞胞质中主要存在PKC ζ和ε,颗粒组分中仅检测到PKC ζ且锦鸡丙素处理后胞质中 ζ增加而颗粒组分中则减少。结论 锦鸡丙素体内外均可抑制PKC的活性并可降低PKC α在颗粒组分中的含量使其膜转位受阻 ,但这种抑制作用与肿瘤细胞生长的抑制之间并没有直接的联系 ;PKC α可能是A5 4 9细胞信号传导系统中最主要的PKC同工酶形式 ,锦鸡丙素抑制其活性并阻碍其膜转位将可能影响A5 4 9肺癌细胞的增殖并与A5 4 9细胞对锦鸡丙素敏感性较高有着密切的关系。 盛智 田春艳 王羽雄 黄虹 徐光关键词:蛋白激酶C 同工酶 肺肿瘤