李新利
- 作品数：13 被引量：12H指数：2
- 供职机构：烟台大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金山东省自然科学基金山东省研究生教育创新计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程建筑科学更多>>
- 6-取代青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究
- 2017年
- 为寻找高效、低毒的治疗类风湿性关节炎新化合物,以青藤碱为先导化合物,经羰基还原、手性拆分、(S)-型还原中间体酯化反应,共合成了10个青藤碱新衍生物C1~C10,结构经~1H NMR和MS确证.考察了其对脂多糖诱导的NF-κB转染的影响,结果表明,C1~C10对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,对NF-κB的抑制活性明显优于青藤碱.研究结果提示,对青藤碱C环6位羰基进行结构改造,引入亲脂性取代肉桂酸,可通过调节化合物的脂水分配系数增强化合物活性.
- 李新利赵风兰管忠俊蔡艺柴晓云吴秋业孟庆国
- 关键词：青藤碱抗炎活性NF-ΚB
- 源于原人参二醇的ocotillol型C24差向异构体的形成机理探讨
- 2016年
- C24差向异构ocotillol型人参皂苷的心肌保护作用及其药代动力学性质存在显著立体差异,有关其半合成的研究已有报道,但其形成机理研究报道较少.20(S/R)-原人参二醇经过氧酸氧化得到C24差向异构ocotillol型皂苷,结合烯烃双键的环氧化反应和亲核取代反应特点,推测其形成机理为:过氧酸从烯烃平面两侧氧化24(25)碳碳双键,生成C24差向异构24,25-环氧中间体,在酸性条件下,该环氧中间体氧原子接受一个质子,生成徉盐,20位羟基氧原子进攻24位碳原子,经分子内S_N2反应,生成C24差向异构体.
- 杨静静徐阳荣王文智李新利孟庆国
- 关键词：差向异构体反应机理原人参二醇
- 去甲去氢斑蝥素新衍生物的合成被引量：6
- 2016年
- 以顺丁烯二酸酐和呋喃为起始原料,经Diels-Alder[4＋2]缩合反应,制备去甲去氢斑蝥素,同时在去甲去氢斑蝥素分子中引入电负性较大的氧原子、氮原子。去甲去氢斑蝥素经SN2取代、缩合和过氧酸氧化三步反应,合成了5,6-环氧去甲去氢斑蝥素衍生物,去甲去氢斑蝥素经S_N2取代、缩合、过氧酸氧化和取代四步反应,得到5,6-二羟基去甲去氢斑蝥素衍生物。所得化合物均经~1HNMR和ESI-MS确证。
- 王文智徐阳荣杨静静李新利孟庆国
- 关键词：斑蝥素衍生物
- 3-取代苯硫醚氮唑新衍生物的合成及体外抗真菌活性研究被引量：2
- 2018年
- 以间二氟苯为起始原料,经傅-克酰基化、取代、环氧化和环氧乙烷开环四步反应,合成了22个3-取代苯硫醚氮唑新衍生物4a^4v,结构均经ESI-MS和1H NMR确证.采用微量液基稀释法筛选了4a^4v对7株临床常见真菌的体外抑菌活性.结果表明,大部分化合物对7株临床真菌均表现出较好的抑制活性.其中,4o和4p对白念球菌(Y0109)的抑制作用最好(MIC80为0. 125μg/m L),是特比萘芬(TBF,32μg/m L)的256倍,是氟康唑(FCZ,16μg/m L)的128倍.
- 王朝明赵风兰李新利吴秋业柴晓云孟庆国
- 关键词：衍生物抗真菌活性
- 源于原人参二醇的Ocotillol 型C24差向异构体的形成机理探讨
- 研究表明，源于原人参二醇的C24 差向异构ocotillol 型人参皂苷的心肌保护作用和ADME 存在显著立体差异[1]。有关其半合成的研究已有报道，但其形成机理的研究报道较少。
- 杨静静李新利徐阳荣王文智姜永涛孟庆国
- 关键词：差向异构体反应机理原人参二醇
- Ocotillol型皂苷的合成与生物活性研究进展被引量：2
- 2016年
- Ocotillol型皂苷是一类侧链上含有四氢呋喃环的四环三萜类皂苷,主要存在于人参属植物中,并具有抗炎、抗菌、拮抗吗啡依赖、预防老年痴呆、保护心脑血管及神经系统等功效.天然存在的ocotillol型皂苷较少,近年来,已有较多20(S)-ocotillol型皂苷的半合成、以X射线衍射确证绝对构型、抗心肌缺血和代谢等研究报道,其中差向异构体的抗心肌缺血活性与代谢呈现立体选择性.综述了ocotillol型皂苷的分离、合成、绝对构型确证、药理活性、代谢等方面的研究进展.
- 徐阳荣王文智杨静静李新利孟庆国
- 关键词：生物活性代谢
- Ocotillol及其差向异构体的合成与形成机制被引量：1
- 2016年
- 以20(S)-原人参三醇[20(S)-PPT]为原料,采用两条路线合成ocotillol(3)及其差向异构体(4),并探讨其形成机制。路线1:以m-CPBA氧化20(S)-PPT,制备化合物3和4,收率分别为44.1%和28.6%;路线2:20(S)-PPT经乙酰化、mCPBA氧化和皂化反应,制备化合物3和4,收率分别为16.4%和16.2%。化合物3和4的形成机制推断如下:1)20(S)-PPT的分子内氢键导致C24(25)双键两侧的化学环境不同,两侧被氧化的概率不等,进而得到不等量的化合物3和4;2)20(S)-PPT被乙酰化后,不能形成分子内氢键,C24(25)双键平面两侧的化学环境近乎相同,经m-CPBA氧化反应、分子内SN2反应和皂化反应,最终得到几乎等物质量的化合物3和4。
- 王文智徐阳荣李新利杨静静孟庆国
- 关键词：差向异构体
- C24差向异构ocotillol型皂苷的合成、心肌保护作用与ADME的立体选择性研究
- 以20(S)-原人参二醇和为20(S)-原人参三醇原料,经乙酰化、m-CPBA 氧化和氢氧化钠皂化三步反应,合成得到两对ocotillol 型C24 差向异构体1、2 以及3、4,用1H NMR、13CNMR、HMBC、...
- 徐阳荣王文智杨静静李新利刘娟张仁梅姜永涛孟庆国
- 关键词：差向异构体心肌保护作用ADME
- 1,3,4-噻二唑取代的氮唑类化合物的合成及体外抗真菌活性被引量：2
- 2021年
- 以取代苯甲醛为原料,硫代氨基脲为亲核试剂,经亲核加成-消除、环合反应,合成2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑,再与环氧化物中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑反应,得到15个含1,3,4-噻二唑的氮唑类衍生物1-15结构均经1H NMR和MS确证。经文献检索,它们均为新化合物。采用微量液基稀释法评价目标化合物的体外抗真菌活性,结果表明,目标物对除熏烟曲霉菌外的所试菌株均具有较好的体外抑制活性,特别是对白念珠菌。化合物4、9、15抗真菌活性最好,尤其是化合物15,对除熏烟曲霉菌外的所试菌株的MIC80值均小于0.5μg/mL。
- 刘丽李新利李新利赵风兰孟庆国
- 关键词：1,3,4-噻二唑体外抗真菌活性
- 达玛烷型人参皂苷（元）及其ocotillol型衍生物的抗炎用途
- 本发明属于四环三萜类化合物及其应用技术领域，具体涉及一类达玛烷型人参皂苷(元)及其ocotillol型衍生物，或者它们药学上可接受的盐、水合物和溶剂合物在抗炎方面的用途。经体外细胞实验，该类化合物具有良好的抗炎活性，因此...
- 赵烽孟庆国杨静静张倩李惠香刘攀柳亚男徐阳荣王文智李新利刘娟张建强刘智王朝明
- 文献传递
