杨志杰
- 作品数:3 被引量:19H指数:3
- 供职机构:中国人民解放军更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生更多>>
- 4-甲氧甲基芬太尼类似物的合成及其镇痛作用被引量:9
- 1991年
- 本文报道了某些N-[1-(2-苯乙基)-4-甲氧甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(4-甲氧甲基芬太尼)类似物的合成及其镇痛活性。小白鼠热板试验的结果表明,该类化合物有很强的吗啡样镇痛活性,但活性弱于相应的4-甲氧羰基芬太尼类化合物;4-N-酰基上羰基的存在对产生强效镇痛活性有重要作用。
- 杨玉龙卢志英杨志杰赵淑媛张金宝肖鲁沂
- 关键词:芬太尼类似物止痛
- 4-甲氧羰基-4-N-丙酰苯胺基哌啶1位衍生物的合成及其镇痛作用被引量:15
- 1990年
- 本文报道了一系列N-[-1(2-苯乙基-4-甲氧羰基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(4-甲氧羰基芬太尼)哌啶环1位取代衍生物的合成及其镇痛活性;讨论了结构与镇痛活性之间的关系。药理试验结果表明,大部分化合物具有典型的吗啡样镇痛活性,是一类作用极强的麻醉性镇痛剂。特别是哌啶环1位β-苯环被取代乙烯基替代的化合物具有相当或接近子母体化合物的镇痛活性。其代表物1321的镇痛活性(ED_(50)=0.005mg/kg ip,小鼠,热板法)略强于4-甲氧羰基芬太尼(ED_(50)=0.0063 mg/kg)。
- 杨玉龙朱新文朱国政杨志杰李云祥赵淑嫒陈春华张开镐
- 关键词:芬太尼止痛吗啡甲氧羰基
- 3-甲基-4-甲氧羰基芬太尼类似物的合成与镇痛活性被引量:7
- 1992年
- 报道某些3-甲基-4-甲氧羰基芬太尼类似物的合成,顺反异构体的分离及其镇痛活性。实验结果表明,该类化合物具有与3-甲基芬太尼类和4-甲氧羰基芬太尼类相当的强效镇痛活性(活性最强的化合物18a镇痛强度为吗啡的2939倍),构效关系更类似于前者。顺式异构体的活性通常强于反式,且二者强度比较小,提示4-甲基羰基引入到3-甲基芬太尼类化合物分子中降低了3位甲基对阿片受体作用的选择性。
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- 关键词:镇痛作用芬太尼