王洪波
- 作品数:109 被引量:59H指数:4
- 供职机构:烟台大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金山东省优秀中青年科学家科研奖励基金博士科研启动基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学自动化与计算机技术生物学更多>>
- 一类含尼克酰胺砌块的二苯基硫脲化合物及其盐的制备方法和用途
- 本发明涉及一类含尼克酰胺砌块的二苯基硫脲化合物及其盐,该类化合物具有如通式 <Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="44" imgContent="undefined" imgF...
- 姚建文孔祥凯姚泽宇张琪王宁王洪波
- 姜黄素-汉防己碱共递送抗病毒复方脂质体的构建
- 目的:本实验制备了寡聚透明质酸衍生物oHA修饰的姜黄素-汉防己碱中药抗病毒脂质体,并对其进行了体外释放和稳定性研究.
方法:用薄膜分散法制备了寡聚透明质酸衍生物修饰的姜黄素-汉防己碱脂质体,以粒径和包封率作为两...
- 陈大全刘宗亮赵烽王洪波范华英孙考祥刘万卉
- 关键词:姜黄素汉防己碱药物稳定性
- 文献传递
- 二苯氨基硫脲类索拉菲尼衍生物的合成及抗肿瘤活性评价
- 2018年
- 以2-吡啶甲酸和取代苯胺为原料,设计合成了17个新型二苯氨基硫脲类索拉菲尼衍生物.目标化合物均经过NMR和HRMS进行结构表征.采用人结肠癌细胞HCT116、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人前列腺癌细胞PC-3和小鼠黑色素瘤细胞B16BL6对目标化合物的体外抗肿瘤活性进行了研究.结果表明1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-{4-[2-(异丙氨甲酰基)吡啶-4-氨基]苯基}硫脲(9g)对四种细胞株的抑制活性均优于阳性药物索拉菲尼,1-(3-三氟甲基-4-氯苯基)-3-{4-[2-(甲基氨甲酰基)吡啶-4-氨基]苯基}硫脲(9b)和1-(3-三氟甲基-4-氟苯基)-3-{4-[2-(异丙氨甲酰基)吡啶-4-氨基]苯基}硫脲(9j)对MDA-MB-231细胞株、PC-3细胞株和B16BL6细胞株具有优于索拉菲尼的抑制活性,同时探讨了新化合物9j与B-Raf受体的三维晶体结构(5HI2)活性位点的结合模式,为今后新型索拉菲尼衍生物的设计合成提供了有用参考.
- 管道坤孙少峰陈静何作鹏孔祥凯王宁宁姚建文王洪波
- 关键词:B-RAF分子对接
- 夫西地酸A环并氨基噻唑环衍生物的应用
- 本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及一类结构新颖的夫西地酸A环并氨基噻唑环衍生物制备肿瘤耐药逆转剂的新应用。夫西地酸是一种上市的抗菌药物,其本身无肿瘤耐药逆转活性,通式I夫西地酸衍生物使对紫杉醇耐药的肿瘤耐药细胞K...
- 毕毅王洪波吉文涛魏颖杰钟丽娟刘妍杰龙俊俊李小鹏
- 文献传递
- 一类夫西地酸衍生物制备抗肿瘤药物的用途
- 本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及一类结构新颖的夫西地酸衍生物及其制备方法和应用,优选的衍生物为:3<I>β</I>‑[(2‑氨基)乙酰氧基]‑21‑夫西地酸苄酯、3<I>β</I>‑[(2‑氨基)丙酰氧基]‑2...
- 毕毅王洪波倪敬轩郭梦琦王炳华魏颖杰马金波张玮育
- 苯并噻吩-硫脲类化合物及其制备方法和应用
- 本发明公开了苯并噻吩‑硫脲类化合物及其制备方法和应用,属于药物化学技术领域。该苯并噻吩‑硫脲类化合物的结构为:<Image file="ZY_1.GIF" he="173" imgContent="drawing" im...
- 王洪波刘义冯玉鑫汪英杰刘书琪李晓雪马艺菲
- A环并异噁唑环常春藤皂苷元C-23位含氮杂环衍生物及其制备方法
- 本发明公开了A环并异噁唑环常春藤皂苷元C‑23位含氮杂环衍生物及其制备方法。本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及结构新颖的A环并异噁唑环常春藤皂苷元C‑23位含氮杂环修饰衍生物,本发明的部分化合物为:4‑(23‑氧...
- 毕毅王洪波黄文涛汪英杰徐斯王林旭乔惠姚虹颖王婼冬田庆健
- IDO抑制剂PCC0208009在结肠癌CT26荷瘤小鼠的PK/PD研究
- 2020年
- 通过研究吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂PCC0208009在结肠癌CT26荷瘤小鼠中的药代动力学(PK)和药效动力学(PD)特点,为后续IDO抑制剂的开发和临床治疗效果的预测提供参考依据.研究采用结肠癌CT26荷瘤小鼠,以Kyn/Trp为药效评价指标,考察IDO抑制剂PCC0208009在小鼠体内的药代动力学(PK)与药效动力学(PD)特点及相关性.单次灌胃给予200 mg/kg PCC0208009,药物在血浆中的T max、T 1/2、平均C max和AUC 0-last分别为0.25 h、6.22 h、13.3μg/mL和22.9 h·μg/mL,在肿瘤中分别为0.5 h、7.08 h、13.3μg/mL和17.5 h·μg/g;PCC0208009在给药后2~8 h内可有效抑制血浆和肿瘤中Kyn/Trp.单次或多次灌胃给予25~400 mg/kg PCC02080094 h时,PCC0208009在血浆和肿瘤中的药物浓度以及对Kyn/Trp的抑制作用均呈剂量依赖性.结果表明,PCC0208009在给药后2~8 h内能有效抑制荷瘤小鼠血浆和肿瘤的IDO活性,在血浆和肿瘤中的药物浓度及对IDO的抑制作用均呈剂量依赖性,PK和PD间具有较好的相关性.
- 姜雪李晓鹏郑爽王洪波田京伟杜广营
- 关键词:吲哚胺2,3-双加氧酶药效动力学药代动力学
- 一种苯基噻唑衍生物及其制备方法与应用
- 本发明涉及一种新的苯基噻唑类TRPC6离子通道的抑制剂及其制备方法,以及在制备胃癌治疗相关药物中的应用,属于药物化学领域。本发明在长期充实胃癌药物研究与开发的基础上,以TRPC6为靶标筛选大量化合物,得到了具有显著TRP...
- 王洪波洪学传傅风华田京伟吕振斌雷蕾马金波翟蓉吕光耀
- 甲异靛对K562和HL-60细胞Wnt信号通路的影响被引量:2
- 2010年
- 本研究探讨甲异靛对K562细胞和HL-60细胞Wnt信号通路的影响。采用RT-PCR和Western blot方法分别检测甲异靛处理的K562和HL-60细胞中GSK-3β及其下游相关基因及蛋白的表达水平。结果表明:甲异靛可使HL-60细胞中β-catenin和c-myc基因表达下降,但对K562细胞的这两种基因表达无明显影响;甲异靛略能增加HL-60细胞中GSK-3β蛋白表达,但明显降低K562细胞和HL-60细胞中p-GSK-3β和c-MYC蛋白表达水平;甲异靛对K562细胞中β-catenin表达没有明显影响,但能使HL-60细胞中β-catenin表达下降。结论甲异靛可抑制K562细胞和HL-60细胞中Wnt信号通路的传导,降低癌基因和相关蛋白的表达,从而发挥治疗白血病的作用。
- 左明新李燕周建华王洪波陈晓光
- 关键词:甲异靛WNT信号通路K562细胞HL-60细胞