陈智勇
- 作品数：22 被引量：18H指数：3
- 供职机构：贵州大学更多>>
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- 异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)-硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合...
- 刘雄利姚震刘雄伟张文会陈智勇周根周英俸婷婷余章彪
- 新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：9
- 2017年
- 以取代烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚衍生物为原料,与肌氨酸及多聚甲醛在甲苯中回流经1,3-偶极子3+2环加成反应,合成了8个新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3h),产率67%~82%,d/r值6/1~20/1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3h对人肺癌细胞(A549)、人前列腺癌细胞(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3d和3g对人白血病细胞K562具有明显的活性,IC50分别为24.1 mol·L^(-1)和32.4μmol·L^(-1),接近阳性对照药顺铂。
- 陈爽肖乐陈智勇杨超巩艺余章彪周英刘雄利
- 关键词：1,3-偶极环加成反应抗肿瘤活性
- 3‑氨甲基季碳氧化吲哚拼接3‑五元碳环螺环氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种3‑氨甲基季碳氧化吲哚拼接3‑五元碳环螺环氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用，该类骨架包含多重生物活性的3‑氨甲基季碳氧化吲哚骨架和3‑五元碳环螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对多靶点多...
- 刘雄利杨俊韩朔楠陈智勇周根田民义周英俸婷婷王丹丹
- 文献传递
- 新型丹参酮衍生物的合成及其生物活性研究
- 本文对新型丹参酮衍生物的合成及其生物活性进行了研究。通过大量查阅相关文献资料了解到了丹参酮类化合物有广泛的药理活性，如抗肿瘤活性和抑菌活性等等，根据药效团拼接杂合原理，将同样具有抗肿瘤活性的吲哚类化合物与丹参酮结合到一起...
- 陈智勇
- 关键词：抗肿瘤药药物合成生物活性
- 3-卤氧化吲哚参与胺基化反应合成3-胺基四取代氧化吲哚被引量：4
- 2018年
- 以3-卤氧化吲哚为起始原料,DMAP为有机催化剂,在甲苯中于60℃和苄胺发生3-胺基化取代反应后,用Boc基团对氮原子进行保护,合成了7个新型的N-Boc-3-胺基四取代氧化吲哚,收率85%~93%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。
- 杨楷模刘欢欢陈智勇刘雄利俸婷婷余章彪
- 关键词：胺化反应苄胺
- 新型六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：5
- 2016年
- 以3-取代氧化吲哚与丙烯酸酯为原料,经Michael加成反应制得中间体——3-丙酸酯取代氧化吲哚(3a^3d);3a^3d与甲胺发生酰胺化反应制得3-丙酰胺取代氧化吲哚(4a^4d);4a^4d用氢化铝锂还原-环化,合成了4个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(5a^5d);5a和5b用氢化铝锂还原合成了2个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(6a和6b),5a^5d,6a和6b均为新化合物,总产率42%~61%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-ESIMS表征。采用MTT法研究了5a^5d,6a和6b对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:5b对A549,PC-3和K562的抑制活性均较好,其IC50分别为27.2μmol·L^(-1),37.5μmol·L^(-1)和21.7μmol·L^(-1)。
- 张文会王丹丹刘欢欢巩艺刘雄利陈智勇周英李午戊
- 关键词：MICHAEL加成反应酰胺化反应抗肿瘤活性
- 3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接3-五元碳环螺环氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种3‑氨甲基季碳氧化吲哚拼接3‑五元碳环螺环氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用，该类骨架包含多重生物活性的3‑氨甲基季碳氧化吲哚骨架和3‑五元碳环螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对多靶点多...
- 刘雄利杨俊韩朔楠陈智勇周根田民义周英俸婷婷王丹丹
- 文献传递
- 硝基异噁唑拼接2-吡咯烷酮类化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种硝基异噁唑拼接2‑吡咯烷酮类化合物，本发明以不同取代的3‑(2‑丙烯酸酯)‑3ˊ‑硝基异噁唑氧化吲哚化合物和烷基胺类化合物按摩尔比为3:4的比例在有机溶剂中进行Michael加成‑缩合‑开环反应，获得硝基...
- 刘雄利景德红钱余欣陆毅黄俊飞姚震陈智勇杨超周英
- 文献传递
- 含1′‑茚醇拼接3‑氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种1′‑茚醇拼接3‑氧化吲哚类化合物，本发明以以邻苯二甲醛与2‑吲哚酮缩合的3‑烯基氧化吲哚、丙二腈或腈基乙酸乙酯，在碱性催化剂室温下，在有机溶剂中进行区域选择性Michael/Aldol串联反应，获得1′...
- 刘雄利王丹丹杨俊陈智勇王关炼周英俸婷婷韦启迪余章彪
- 一种丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯类化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯类化合物，本发明以取代的吲哚或取代的吡咯与丹参酮按摩尔比为3:1的比例在极性溶剂乙腈中，加温50℃条件下进行加成反应72小时，获得丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯烷烃类化合物。该类...
- 刘雄利陈智勇余章彪周玥俸婷婷周英彭礼军田民义张敏
