- 3-取代氧化吲哚和硝基异噁唑烯烃的Michael加成反应及其产物活性研究
- 3-取代氧化吲哚作为一种重要的化学合成砌块，可以进一步构建具有显著抗肿瘤生物活性的四氢哌啶[2,3-b]吲哚骨架结构。本文通过对3-取代氧化吲哚与（E）-硝基异噁唑芳烯烃的Michael加成反应路线研究，合成得到了3,3...
- 姚震
- 关键词：MICHAEL加成反应生物活性
- 异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)-硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合...
- 刘雄利姚震刘雄伟张文会陈智勇周根周英俸婷婷余章彪
- 硝基异噁唑拼接2-吡咯烷酮类化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种硝基异噁唑拼接2-吡咯烷酮类化合物，本发明以不同取代的3-(2-丙烯酸酯)-3ˊ-硝基异噁唑氧化吲哚化合物和烷基胺类化合物按摩尔比为3:4的比例在有机溶剂中进行Michael加成-缩合-开环反应，获得硝基...
- 刘雄利景德红陆毅黄俊飞姚震陈智勇杨超周英
- 文献传递
- 硝基异噁唑拼接2-吡咯烷酮类化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种硝基异噁唑拼接2‑吡咯烷酮类化合物，本发明以不同取代的3‑(2‑丙烯酸酯)‑3ˊ‑硝基异噁唑氧化吲哚化合物和烷基胺类化合物按摩尔比为3:4的比例在有机溶剂中进行Michael加成‑缩合‑开环反应，获得硝基...
- 刘雄利景德红钱余欣陆毅黄俊飞姚震陈智勇杨超周英
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- 合成六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物的关键中间体及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物的关键中间体及其制备方法及应用，本发明以在碱性催化条件下，以相应的3‑单取代氧化吲哚1与硝基异恶唑烯烃2发生Michael加成反应，生成产物3。它是合成六氢吡啶‑...
- 刘雄利姚震刘雄伟巩艺王关炼周英彭礼军余章彪
- 3-(2-丙烯酸酯)-3ˊ-硝基异噁唑氧化吲哚化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种3-(2-丙烯酸酯)-3ˊ-硝基异噁唑氧化吲哚化合物，本发明以不同取代的3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚和3,5-二甲基-4-硝基异噁唑，经有机碱直接催化加成消除反应，合成了3-(2-丙烯酸酯)...
- 刘雄利景德红姚震黄俊飞陆毅周英俸婷婷余章彪
- 合成六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮骨架化合物的关键中间体及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物的关键中间体及其制备方法及应用，本发明以在碱性催化条件下，以相应的3‑单取代氧化吲哚1与硝基异恶唑烯烃2发生Michael加成反应，生成产物3。它是合成六氢吡啶‑...
- 田民义刘雄利姚震刘雄伟巩艺王关炼周英彭礼军余章彪
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- 异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：38
- 2016年
- 以取代靛红,(E)-硝基异噁唑芳烯烃和苯基甘氨酸为原料,乙腈为溶剂,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了8个新型的异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物(3a^3h),产率41%~62%,d/r值为2∶1~10∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了3a^3h对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3a,3b和3c分别对K562,PC-3和A549具有较好的抑制活性,其对应的IC50为16.0μmol·L^(-1),21.2μmol·L^(-1)和24.4μmol·L^(-1),优于顺铂(26.1μmol·L^(-1),27.2μmol·L^(-1)和25.6μmol·L^(-1))。
- 刘雄伟周根姚震王丹丹刘欢欢巩艺刘雄利彭礼军周英
- 关键词：1,3-偶极环加成反应抗肿瘤活性
- 异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)‑硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合...
- 刘雄利姚震钱宇欣刘雄伟张文会陈智勇周根周英俸婷婷余章彪
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- 2型糖尿病药物西他列汀制备新方法
- 本发明公开了一种2型糖尿病药物西他列汀制备新方法。本发明本发明采用价格更便宜的三氟苯做氟代试剂起始原料，通过与L‑天冬氨酸的有效酰基化，成功合成西他列汀的基本骨架，从最初的原料到最终产物，合成路线都完全不同于现有技术公开...
- 刘雄利田民义姚震刘雄伟张敏周英俸婷婷余章彪
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