沈宇飞
- 作品数:5 被引量:2H指数:1
- 供职机构:厦门大学更多>>
- 发文基金:海洋公益性行业科研专项中央级公益性科研院所基本科研业务费专项福建省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生环境科学与工程化学工程更多>>
- AHPN衍生物的合成及其与RARγ的结合活性研究
- 2018年
- 目的本实验以6-{3'-(1-金刚烷基)-4'-羟基苯基}-2-萘甲酸(AHPN)母核为结构基础,设计、合成一系列AHPN衍生物,并对这些衍生物做初步的活性筛选,期望找到活性显著的衍生物。方法以对溴苯酚和1-金刚烷醇为原料经取代、缩合、氧化、还原等反应合成AHPN衍生物,经过1H-NMR、13C-NMR、HR-MS表征,并利用Biacore技术检测衍生物与蛋白质之间的结合能力。结果衍生物7c、6c、6e、6h显示出了显著优于先导化合物AHPN与视黄酸核受体γ(RARγ)的结合能力,亚磷酸二甲酯基与氮杂环的引入提高了该类化合物的活性。结论该类AHPN衍生物与RARγ结合能力显著,有进一步研究的价值。
- 张彬山沈宇飞耿春晨王碧燕王海燕韩大雄
- 关键词:化学合成
- 一种油酰乙醇胺衍生物、其制备方法及应用
- 本发明公开了一种油酰乙醇胺衍生物及其制备方法,该油酰乙醇胺衍生物的结构如下式所示:同时还公开了该类酰乙醇胺衍生物在降低血清中总胆固醇,甘油三酯含量,同时抑制脂肪酸水解酶FAAH、NAAA活性等方面的潜在作用。<Image...
- 韩大雄沈宇飞耿春晨金鑫
- 文献传递
- 以核受体RARγ为靶点的AHPN衍生物的设计、合成及生物学活性评估
- RARγ是核受体超家族的重要成员,可以参与调控细胞生长、分化、凋亡、代谢和胚胎发育等许多重要生理过程。RARγ表达水平和功能的改变将可能导致肿瘤的发生,因而被认为是肿瘤治疗中的一个重要靶点。 6-{3'-(1-金刚烷基...
- 沈宇飞
- 关键词:药物设计药理活性
- 4种典型溴代阻燃剂对离体条件下罗非鱼肝脏抗氧化系统影响的研究被引量:2
- 2014年
- 以罗非鱼(Mossambica tilapia)为实验生物,研究了离体条件下其肝脏抗氧化系统中谷胱甘肽(GSH)含量、谷胱甘肽硫转移酶(GST)和超氧化物歧化酶(SOD)活性对4种溴代阻燃剂(Brominated flame retardants,BFRs)——四溴联苯醚(BDE-47)、十溴联苯醚(BDE-209)、六溴环十二烷(HBCD)和四溴双酚A(TBBPA)的响应.研究结果表明:离体暴露于4种BFRs 1 h后,罗非鱼肝脏上清液中GSH含量和SOD活性随暴露剂量升高均呈现先升高后回落的趋势,但总体均高于对照组水平;GST活性则被抑制.上述3种抗氧化参数中,同一参数对4种BFRs响应均呈现一致的变化趋势,其中GST和SOD活性响应更为灵敏.GST活性对BDE-47、BDE-209和HBCD的最低响应浓度均低于1 ng·L-1,且与TBBPA和BDE-209在一定浓度范围内存在较好的剂量-效应关系;SOD活性对4种BFRs暴露较为敏感,最低响应浓度均低于10 ng·L-1,并且与除BDE-209外的上述3种污染物在一定的浓度范围内具有良好的剂量-效应关系.因此,GST和SOD活性指标是值得进一步研究的溴代阻燃剂污染候选生物标志物.
- 肖丹王海燕韩大雄张伟东沈宇飞
- 关键词:离体
- 一种油酰乙醇胺衍生物、其制备方法及应用
- 本发明公开了一种油酰乙醇胺衍生物及其制备方法,该油酰乙醇胺衍生物的结构如下式所示:同时还公开了该类酰乙醇胺衍生物在降低血清中总胆固醇,甘油三酯含量,同时抑制脂肪酸水解酶FAAH、NAAA活性等方面的潜在作用。<Image...
- 韩大雄沈宇飞耿春晨金鑫