- 2-芳基硫代-5-卤代嘧啶酮类衍生物的制备方法及其作为抗乙肝病毒药物的应用
- 本发明公开了一类新的2‑芳基硫代‑5‑卤代嘧啶酮类衍生物，即通式I类化合物，其具有良好的抗乙肝病毒活性，各个基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物以及所述2‑芳基硫代‑5...
- 王孝伟刘俊义赵剑雄
- 文献传递
- 1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶的合成
- 2015年
- 目的：研究1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e的最佳合成方法,以考察在1-苄氧甲基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶a N-3位引入羟基后其生物活性的变化。方法：尝试多种氮原子羟基化方法,最终通过改进后的间氯过氧苯甲酸（3-chloroperbenzoic acid,m-CPBA）氧化法成功地合成了1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e;通过酶联免疫吸附法（enzyme-linked immunesorbent assay,ELISA）和磷酸化DNA包被法分别对目标化合物进行了人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus,HIV）逆转录酶（reverse transcriptase,RT）和整合酶（integrase,IN）抑制活性的测定。结果：m-CPBA氧化法在N-3位羟基化只需1步反应,收率达到60%∽70%,目标化合物通过1H NMR、13C NMR和MS鉴定结构正确;活性测定结果显示：1-苄氧甲基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶a N-3位引入羟基后保留了HIV逆转录酶抑制活性,同时还产生了HIV整合酶抑制活性。结论：利用改进后的m-CPBA氧化法可以简便、高效地合成1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e,且该化合物对HIV逆转录酶和整合酶都具有抑制活性。
- 唐筱婉张亮赵剑雄张羽郭莹张志丽田超王孝伟刘俊义
- 关键词：羟基化HIV整合酶酶抑制剂
- 2-芳基硫代-5-卤代嘧啶酮类衍生物的制备方法及其作为抗乙肝病毒药物的应用
- 本发明公开了一类新的2-芳基硫代-5-卤代嘧啶酮类衍生物，即通式I类化合物，其具有良好的抗乙肝病毒活性，各个基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物以及所述2-芳基硫代-5...
- 王孝伟刘俊义赵剑雄
- 文献传递
