- 粒径差异化的纳米脂质载体的制备和表征被引量：2
- 2015年
- 利用特色化的中心复合设计,以香豆素-6为模型药物,通过控制特定的因素和指标,制备粒径不同而其他性质相同的纳米脂质载体(NLCs),并对其形态、Zeta电位和包封率等理化性质进行研究。通过体外稳定性实验考察NLCs在K-R液和PBS缓冲液中的稳定性,同时以透析法研究制剂的体外释药行为特性。采用MTT法研究空白NLCs和载药NLCs的细胞毒性,活体成像技术考察NLCs在小鼠胃肠道中的滞留时间。结果显示:制备所得的粒径分别为100,200及300 nm的香豆素-6纳米脂质载体,分散性良好,在K-R液和PBS缓冲液中可以稳定存在,并且体外24 h香豆素-6的累积释放量均不超过总量的7%。MTT实验表明:空白NLCs和载药NLCs对Caco-2毒性较小。小鼠肠内滞留试验显示:NLCs在灌胃给药6 h后仍然能够在胃肠道中检测到。因此,制备得到的不同粒径NLCs可以作为模型制剂,用于细胞水平和动物水平上研究NLCs粒径对口服吸收的影响。
- 李会鹏苏志桂陈明磊孟凡飞孙敏捷王岩张灿平其能
- 关键词：纳米脂质载体理化性质体外稳定性活体成像
- 不同链长聚乙二醇修饰的香豆素6脂质纳米粒对口服吸收的影响被引量：4
- 2021年
- 通过制备不同链长聚乙二醇(PEG)修饰的纳米脂质载体(NLCs)考察PEG链长对其口服吸收的影响。使用聚乙二醇(100)单硬脂酸酯(S100)、聚乙二醇(55)单硬脂酸酯(S55)、聚乙二醇(40)单硬脂酸酯(S40)3种不同链长的PEG通过薄膜分散法制备NLCs,以香豆素6(coumarin 6)作为荧光探针,对修饰不同链长PEG的NLCs进行理化性质表征。考察了不同链长PEG修饰的NLCs在模拟缓冲液中的稳定性以及体外释药行为。同时对NLCs的细胞毒性、细胞摄取动力学以及摄取机制进行了考察。结果表明,随着PEG链段长度的增加,其水化层厚度不断增大。与其他NLCs相比,S100修饰的NLCs(pNLC-EG100)具有更好的细胞摄取效率,证明S100的链段长度是用于口服NLCs给药的最佳长度。
- 戴江东李会鹏孙敏捷
- 关键词：PEG修饰口服吸收
