陈红丽
- 作品数:4 被引量:5H指数:1
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:江苏省“青蓝工程”基金资助项目国家自然科学基金江苏省普通高校研究生科研创新计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 基于多向药理学的BET Bromodomain抑制剂及降解剂研究进展被引量:1
- 2017年
- 溴结构域和末端外结构域(BET)Bromodomain已成为可用于治疗癌症和其他人类疾病的新靶标。目前已发现了几类有效的选择性小分子BET Bromodomain抑制剂,且多种已处于临床开发中。临床前和临床数据已证明BET Bromodomain抑制剂有良好的前景,但也存在耐药性等潜在缺陷。目前人们正在尝试将具有不同作用机制的靶标与BET Bromodomain组合,开发基于多向药理学的BET Bromodomain抑制剂及降解剂。本文综述了激酶/BET小分子抑制剂、组蛋白去乙酰化酶/BET小分子抑制剂及BET蛋白降解剂,为后续针对BET蛋白更深入的研究提供思路。
- 陈红丽陈海芳张智敏陆涛陈亚东
- 关键词:BROMODOMAIN小分子抑制剂
- 吡咯[4,3,2-de]喹啉-2(1H)-酮类BRD4蛋白抑制剂的制备方法及其用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及吡咯[4,3,2‑de]喹啉‑2(1H)‑酮类衍生物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途,特别是作为BRD4蛋白抑制剂的抗肿瘤用途。<Image file="DS...
- 陆涛陈亚东张智敏冉挺姜飞陈红丽卞媛媛张德伟
- 文献传递
- 吡咯[4,3,2-de]喹啉-2(1H)-酮类BRD4蛋白抑制剂的制备方法及其用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及吡咯[4,3,2?de]喹啉?2(1H)?酮类衍生物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途,特别是作为BRD4蛋白抑制剂的抗肿瘤用途。<Image file="DS...
- 陆涛陈亚东张智敏冉挺姜飞陈红丽卞媛媛张德伟
- BET bromodomain蛋白小分子抑制剂研究进展被引量:4
- 2015年
- 组蛋白赖氨酸乙酰化的识别是组蛋白乙酰化参与表观遗传调控的关键步骤,乙酰化的组蛋白赖氨酸可以被bromodomains(BRDs)结构域所特异性的识别,从而招募染色质调控因子到特定区域,协同完成基因表达调控。其中作用于bromodomain and extra-terminal(BET)蛋白家族的BRD结构域的小分子抑制剂在抗炎和抗肿瘤方面显示出巨大的潜力。本文通过对与BET bromodomain靶点相关的疾病、BET bromodomain结构、BET bromodomain小分子抑制剂的化学结构分类及其构效关系等多方面进行总结,为设计和开发高活性的BET bromodomain小分子抑制剂提供参考依据。
- 柳克俊张智敏冉挺陈红丽陆涛陈亚东
- 关键词:BETBROMODOMAIN小分子抑制剂肿瘤