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二甲双胍激活AMPK/mTOR通路上调阴茎海绵体自噬增强老年ED大鼠勃起功能被引量：6: 2020年; 目的探讨二甲双胍对老年大鼠勃起功能的影响以及其对阴茎海绵体组织纤维化、自噬的调控和相关潜在机制。方法 40只健康2月龄雄性SD大鼠等分为4组,阿朴吗啡(apomorphine,APO)阴茎勃起实验筛选老年勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)大鼠。A组(正常对照组)从2月龄时开始每日生理盐水灌胃2个月,无ED;B、C、D组为ED大鼠从18月龄时开始每日分别生理盐水灌胃(ED对照组)、二甲双胍(300 mg·kg^-1·d^-1)灌胃(二甲双胍组)、二甲双胍(300 mg·kg^-1·d^-1)灌胃同时腹腔注射compound C(0.2 mg·kg^-1·d^-1,二甲双胍+compound C组)2个月。电刺激测量勃起功能,Masson染色检测阴茎海绵体纤维化,Western blot、透射电镜检测自噬水平,免疫荧光、Western blot检测AMPK/mTOR通路蛋白表达。结果与正常对照组比较,ED对照组勃起功能明显降低(P<0.05),阴茎海绵体纤维化加重,自噬和AMPK/mTOR通路被抑制(P<0.05);二甲双胍组大鼠轻度恢复勃起功能(P<0.05),改善阴茎海绵体纤维化,上调自噬水平(P<0.05),激活AMPK/mTOR通路(P<0.05),以上指标仍未达到正常对照组水平(P<0.05);二甲双胍+compound C组与ED对照组差异无统计学意义(P>0.05)。结论二甲双胍能改善老年ED大鼠阴茎海绵体纤维化,增强勃起功能,其机制可能与激活AMPK/mTOR通路上调自噬有关。; 丁凡李宏伟欧阳勤吴小军; 关键词：二甲双胍自噬 AMPK

药物化学实验课创新实践教学改革被引量：2: 2016年; 药物化学是药学专业重要的基础课程之一,在以往的教学中药物化学实验课仅仅作为药物化学理论课的辅助,旨在通过实践操作加深学生对药物化学基本理论的理解。随着创新性教育理念的不断深入,对药学专业创新性人才的培养提出了新的更高的要求。该文根据作者近年教学实践,探索性地提出自主设计合成目标药物化合物的药学化学实验课创新实验改革方案,通过该项创新实践教学,训练学生运用基本知识解决专业研究问题的能力,培养学生批判性思维,树立创新性研究理念。; 郑鹏飞欧阳勤刘天渝; 关键词：教学方法实验课

二氢卟啉衍生物和制备方法及应用: 本发明涉及一种meso‑N取代的二氢卟啉衍生物的制备方法及应用，所述二氢卟啉是2,3位氢化的卟啉，本发明所述的meso‑N取代的二氢卟啉类化合物衍生化的制备方法，简单易行，催化剂廉价易得，是一种环境友好的制备方法。本发明...; 欧阳勤程琦陈应春

基于云计算的计算机辅助药物设计学课程改革被引量：7: 2015年; 以云计算辅助教学技术为基础,结合计算机辅助药物设计发展趋势、药学人才培养要求以及药物设计学学科自身特点,构建云计算服务网络教学平台,阐述基于云计算的计算机辅助药物设计教学构架。对计算机辅助药物设计学课程教学方法进行改革,探讨云计算对计算机辅助药物设计课程改革的意义。; 欧阳勤王懿刘天渝; 关键词：云计算云服务计算机辅助药物设计课程改革

二氢卟啉衍生物和制备方法及应用: 本发明涉及一种meso‑N取代的二氢卟啉衍生物的制备方法及应用，所述二氢卟啉是2,3位氢化的卟啉，本发明所述的meso‑N取代的二氢卟啉类化合物衍生化的制备方法，简单易行，催化剂廉价易得，是一种环境友好的制备方法。本发明...; 欧阳勤程琦陈应春; 文献传递

药物大数据时代下的药物化学教育创新被引量：15: 2015年; 随着药物大数据时代的到来,药物化学学科除包含传统的化学、生物学知识,涉及的范围越来越广,知识信息量也不断延伸。结合当前药物大数据时代的特点,从教学内容、教学方式和课程体系3个方面对药物化学教育创新进行探索和实践。; 欧阳勤王懿李海波刘天渝; 关键词：教学方法

浅谈药物化学教学改革与创新被引量：4: 2016年; 药物化学作为药学专业的基础课程之一,在学科建设中起着至关重要的作用。目前我国正处于从药物生产大国向创新药物研发强国的关键转型期,在这一转型过程中需要大量的高素质创新型人才。该文针对药物化学课程特点,提出了通过优化授课内容、改变教学形式和调整考核方案等措施,强化学生药学专业综合技能的培养,激发学生自主学习的积极性,提高分析和解决实际问题的能力,从而培养适应新形势的药物化学创新人才。; 袁懿欧阳勤刘天渝; 关键词：药物化学教学方法教育

通过下调FOXM1的新型小分子抑制剂1-3-51抗胃癌细胞的作用被引量：5: 2021年; 目的研究新型小分子抑制剂1-3-51在胃癌中调控FOXM1(Forkhead box protein M1)表达及其抗癌的作用。方法CCK-8实验检测1-3-51处理后的BGC823和MKN45细胞IC_(50);Western blot检测胃癌细胞FOXM1表达;qRT-PCR检测胃癌细胞FOXM1及其下游分子Cyclin D1和MMP9 mRNA表达;流式细胞术测定细胞周期情况;Transwell实验检测胃癌细胞迁移和侵袭能力;裸鼠皮下移植瘤模型检测1-3-51抗胃癌增殖效果;在胃癌细胞BGC823中转染FOXM1过表达质粒及其空载质粒,CCK-8实验、Transwell实验分别检测1-3-51对胃癌细胞活性、迁移及侵袭等的影响。结果新型小分子抑制剂1-3-51在BGC823和MKN45细胞作用48 h后的IC_(50)分别为(5.429±0.225)μmol/L、(5.169±0.239)μmol/L,并可以显著抑制FOXM1的表达及其下游分子Cyclin D1和MMP9 mRNA表达。1-3-51显著抑制胃癌细胞的增殖、侵袭及迁移。过表达FOXM1后,可部分逆转其抑制细胞增殖、侵袭及迁移能力。结论小分子抑制剂1-3-51在胃癌细胞中可通过抑制FOXM1及其下游分子Cyclin D1和MMP9等的表达,进而降低胃癌细胞增殖、迁移、侵袭能力。; 高梦圆古晶罗娅唐青云张晟玮胡长江欧阳勤杨仕明; 关键词：小分子抑制剂 FOXM1 增殖胃癌

基于虚拟筛选发现4-羟基喹啉类新型IDO1抑制剂被引量：3: 2019年; 目的采用药效团模型和分子对接方法对ZINC、Chembridge数据库进行虚拟筛选,并通过酶活性测试进行验证,以发现新骨架结构的IDO1抑制剂。方法通过分子对接方法靶向IDO1酶活性位点,对ZINC数据库进行虚拟筛选,得到苗头化合物,进行酶活性测试,发现酶活性较好的先导化合物;随后用已进入临床研究的3个IDO1抑制剂构建药效团模型,以此模型对先导化合物类似物进行虚拟筛选,并测定化合物的抑酶活性;通过分子动力学模拟探究化合物与IDO1的结合模式。结果通过分子对接方法对超过200万个虚拟化合物进行筛选得到11个先导化合物并测酶活性,其中ZINC91657208抑酶活性较好,IC50约为77.15μmol/L,活性骨架为4-羟基喹啉。亚结构检索4-羟基喹啉的结构得到31个类似物,利用药效团虚拟筛选出10个化合物,并测酶活性,其中3个4-羟基喹啉类化合物均具有明显的抑酶活性,而Chembridge29374490为酶活性最好的IDO1抑制剂,其IC50约为37.78μmol/L。经分子动力学模拟平衡后,其骨架原子均方差偏根(root mean square deviation, RMSD)分别为1?和2.4?。结论从ZINC和Chembridge数据库中发现了新型4-羟基喹啉类IDO1抑制剂。; 张玉萍单长宇郭海琼李宏伟欧阳勤王远强; 关键词：分子对接分子动力学模拟

本科导师制度在药学专业中的实践与思考被引量：7: 2016年; 为了增强药学本科学生的培养质量,提高其科研思维和实践创新的能力和导师的指导作用至关重要。但是,以理论课堂知识讲解为主的传统本科教育模式严重制约着学生科研思维和实践创新能力的发展。该文阐述采用"本科导师制度"的培养模式,由导师对学生的本科学习阶段进行全方面、深层次的指导,以循序渐进的方式帮助学生从基础知识到科研能力培养,从而弥补传统药学本科教育的不足,更加有针对性地提高药学专业本科生的素质。; 孙思欧阳勤刘天渝; 关键词：导师制教学方法本科

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欧阳勤

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