李业森
- 作品数:25 被引量:10H指数:2
- 供职机构:厦门大学附属第一医院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金福建省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生环境科学与工程轻工技术与工程理学更多>>
- ^18F-阿法肽荷瘤裸鼠模型显像与药代动力学研究被引量:2
- 2019年
- 目的探讨^18F-阿法肽(^18F-Alfatide Ⅱ)在不同荷瘤裸鼠模型中的显像及Beagle犬中的药代动力学性能。方法取BALB/c裸鼠24只,分别制备皮下荷瘤裸鼠模型(肺癌A549和神经胶质瘤U87MG)、原位肺癌模型(A549)和原位乳腺癌模型(MDA-MB-231)各6只。于4种荷瘤裸鼠模型中行^18F-Alfatide Ⅱ与^18F-脱氧葡萄糖(FDG)对比显像;于A549皮下荷瘤裸鼠模型中行^18F-Alfatide Ⅱ阻断实验、生物分布实验及在不同生长周期肿瘤中的显像研究;于Beagle犬(6只)及CD-1小鼠(9只)中行药代动力学实验。采用两样本t检验分析数据。结果与^18F-FDG相比,^18F-Alfatide Ⅱ在A549、U87MG皮下肿瘤及A549原位肺癌(肿瘤/心脏比值,4.50±1.17与0.95±0.31;t=4.125,P<0.01)、MDA-MB-231原位乳腺癌(肿瘤/肌肉比值,6.60±1.53与0.92±0.43;t=3.984,P<0.01)荷瘤裸鼠模型中有更好的显像质量。预先注射阻断剂环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-酪氨酸-赖氨酸多肽[c(RGDyk)]后,A549肿瘤对^18F-Alfatide Ⅱ的摄取降低了75%。^18F-Alfatide Ⅱ在Beagle犬血液中快速清除,半衰期为(57.34±11.69) min。^18F-Alfatide Ⅱ以原药形式从体内快速清除,给药后4 h内,(69.24±6.82)%的给药剂量通过尿液排出。结论^18F-Alfatide Ⅱ在A549、MDA-MB-231、U87MG肿瘤显像的靶/非靶比值高于^18F-FDG,可显著提高显像质量,且药代动力学性能优良。
- 张德良李业森赵祚全陆洁王跃于倩李子婧张蒲陈瑞琴吴华吴华张现忠张现忠
- 关键词:精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸氟放射性同位素正电子发射断层显像术肿瘤移植
- 高转移肿瘤PET探针的合成及初步显像研究
- 目的:肿瘤转移是恶性肿瘤的重要生物学特征。TMTP1(NVVRQ)是利用细胞表面展示系统,通过FliTrx库筛选高转移前列腺癌PC-3M-1E8来得到的,它被证明可以特异性靶向各种高转移性的肿瘤细胞1-2。我们设计合成N...
- 李业森张现忠郭志德张德良吴华
- 关键词:PET
- 文献传递
- 一种<Sup>18</Sup>F标记的PET多肽探针及其制备方法
- 本发明公开了一种<Sup>18</Sup>F标记的PET多肽探针及其制备方法,其结构式如下:<Image file="DDA0001285153630000011.GIF" he="253" imgContent="dr...
- 李业森吴华付浩黄劲雄何小江
- 文献传递
- 特异性靶向TNFR1 PET探针的合成及显像研究
- 目的:已有研究证实肿瘤坏死因子受体1 (TNFR1)在乳腺癌细胞中异常表达,检测其表达水平的变化对乳腺肿瘤的早期诊断和判断患者病情变化及预后有一定的参考价值.WH701(ATAQSAYG)是通过噬菌体肽库展示技术筛选获得...
- 李业森付浩黄劲雄何小江彭添兴范文博颜和平吴华
- 关键词:PETTNFR1
- 一种[<Sup>18</Sup>F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法
- 本发明公开了一种[<Sup>18</Sup>F]AlF标记的PET多肽探针及其制备方法,包括连接在一起的TMTP1多肽和NOTA,其结构式如下:<Image file="DDA0000568632240000011.GI...
- 李业森吴华张现忠宋曼莉郭志德
- 文献传递
- 特异性靶向TNFR1 PET探针的合成及显像研究
- 李业森付浩黄劲雄何小江彭添兴范文博颜和平吴华
- 一种Al-<Sup>18</Sup>F标记融合肽及其应用
- 本发明公开了一种Al-<Sup>18</Sup>F标记融合肽及其制备方法,其包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R。其制备方法包括如下步骤:(1)制备NOTA-PEG-RGDyK-Lys-Ac-A7R;...
- 吴华马玉飞陈皓鋆梁胜李业森彭添兴
- 一种Al‑<sup>18</sup>F标记融合肽及其应用
- 本发明公开了一种Al‑<Sup>18</Sup>F标记融合肽及其制备方法,其包括连接在一起的胶质瘤特异性靶向多肽cRGDyK和A7R。其制备方法包括如下步骤:(1)制备NOTA‑PEG‑RGDyK‑Lys‑Ac‑A7R;...
- 吴华马玉飞陈皓鋆梁胜李业森彭添兴
- 文献传递
- 一种放射性标记tEB-TMTP1化合物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种放射性标记tEB‑TMTP1化合物,通过DOTA和NOTA双功能螯合剂修饰,合成DOTA‑tEB‑TMTP1和NOTA‑tEB‑TMTP1,可分别标记放射性核素<Sup>68</Sup>Ga、<Sup>6...
- 李业森黄劲雄陈仔君林少唯吴华
- 文献传递
- 18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1的合成及对高转移潜能肝癌细胞荷瘤鼠的显像研究被引量:4
- 2015年
- 目的合成18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1,并在高转移潜能肝癌细胞荷瘤裸鼠体内评价其生物学性质。方法通过固相法合成NOTA—G—TMTP1,利用18^F标记制得PET探针18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1。分别用低转移潜能肝癌细胞株HCC97L和高转移潜能肝癌细胞株HCCLM3建立荷瘤裸鼠模型,并进行microPET/CT显像及生物分布研究。结果18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1标记产率为(25±6)%(n=5),放化纯大于95%,比活度大于11.1GBq/I.~mol,脂水分配系数为一3.166+_0.022。注射后35min的microPET/CT显像结果显示,18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1在HCC97L和HCCLM3荷瘤裸鼠模型中的肿瘤/肌肉比值分别为1.8+0.4和4.7±0.2。竞争性抑制实验结果显示,共注射G-TMTPl可将HCCLM3肿瘤对18^F-AlF-NOTA-G-TMTP1的摄取降低61.4%。结论成功合成的”F—A1F.NOTA.G.TMTPl可特异性靶向由高转移潜能肝癌细胞构建的瘤体。
- 李业森张德良张现忠彭添兴范文博颜和平吴华
- 关键词:氟放射性同位素发射型计算机