刘长鹰
- 作品数:39 被引量:20H指数:3
- 供职机构:天津药物研究院更多>>
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- 相关领域:医药卫生理学化学工程农业科学更多>>
- 一种二甲氨基阿格拉宾盐酸盐的制备方法
- 本发明涉及一种二甲氨基阿格拉宾盐酸盐的制备方法。本发明方法是在-30~30℃下,向二甲氨基阿格拉宾有机溶液中滴加氯化氢溶液,使体系的PH达到6.0~8.0,反应得到二甲氨基阿格拉宾盐酸盐的。本发明方法简单易操作、酸量可控...
- 刘长鹰王丙林郭文敏杨汉煜于普白晓雪郭小丰李晓花陈卫平
- 文献传递
- 达比加群酯香草酸盐及其制备方法和应用
- 本发明提供一种本发明提供了一种通式(I)的达比加群酯香草酸盐、其水合物和/或溶剂化物,其中,n为1、2或3。本发明还提供了达比加群酯香草酸盐、其水合物和/或溶剂化物的制备方法,以及在制备用于治疗或预防心血管疾病的药物中的...
- 刘长鹰张海枝任晓文刘巍李川徐为人高航汤立达魏群超
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- 一种头孢丙烯一水合物的制备方法
- 本发明涉及一种改进的头孢丙烯一水合物的制备方法,该方法包括:先将头孢丙烯DMF溶剂化物置于由水和某种有机溶剂组成的混合溶剂中搅拌,得头孢丙烯一水合物的粗品,再将粗品置于另一种溶剂中搅拌,得头孢丙烯一水合物。本发明方法所得...
- 刘长鹰宋灵杰郑旭光付德才康钰
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- 一种二甲氨基阿格拉宾盐酸盐晶型
- 本发明涉及一种二甲氨基阿格拉宾盐酸盐的新晶型、其制备方法及其治疗用途。本发明提供的二甲氨基阿格拉宾盐酸盐晶型,使用Cu-Ka辐射,λ=1.5405<Image file="DSA00000025505200011.GIF...
- 王丙林郭小丰郭文敏于普刘长鹰白晓雪李晓花陈卫平刘翠艳李清娟
- 一种芳烷哌嗪衍生物光学异构体的制备方法
- 本发明涉及一种芳烷哌嗪衍生物尤其是N<Sup>1</Sup>-苄基-N<Sup>4</Sup>-[1-(5’-氯-6’-甲氧基-2’-萘甲酰基)戊基]哌嗪(如式B所示)的光学异构体的制备方法。本发明方法是将式B化合物的光...
- 王丙林刘长鹰杨汉煜马玉秀于普郭文敏郭小丰宋灵杰
- 文献传递
- 安立生坦的合成工艺改进研究被引量:1
- 2016年
- 目的对安立生坦合成工艺的改进进行研究。方法以二苯甲酮为起始原料,经过缩合、醇解、水解、拆分和取代反应合成安立生坦。醇解采用盐酸进行反应,采用拆分剂盐酸盐和碱试剂通过"一锅法"进行拆分。结果优化了醇解和拆分反应,避免了高毒性物质的产生;优化后,安立生坦的质量分数为99.7%,光学纯度达99.8%,工艺的总收率为30.0%。结论安立生坦的合成工艺改进后操作性好,条件温和,避免产生基因毒性和其他高毒性物质,成本较低,更适于药品的工业化生产。
- 魏群超刘长鹰石玉张海枝李川刘鹏徐为人
- 关键词:合成工艺一锅法
- 一种二甲氨基阿格拉宾盐酸盐的制备方法
- 本发明涉及一种二甲氨基阿格拉宾盐酸盐的制备方法。本发明方法是在-30~30℃下,向二甲氨基阿格拉宾有机溶液中滴加氯化氢溶液,使体系的PH达到6.0~8.0,反应得到二甲氨基阿格拉宾盐酸盐的。本发明方法简单易操作、酸量可控...
- 刘长鹰王丙林郭文敏杨汉煜于普白晓雪郭小丰李晓花陈卫平
- 吡啶-4-丙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂的设计、合成及生物活性研究被引量:2
- 2016年
- 目的以尿酸转运体1(URAT1)抑制剂verinurad为结构模板,研究吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂的构效关系。方法以3-溴吡啶和芳基硼酸为主要起始原料合成目标化合物(主要步骤为Suzuki偶合反应),测试目标化合物在体外对URAT1的抑制活性(IC50)。结果合成了24个吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂,体外活性测试结果显示绝大部分目标化合物对URAT1有较强的抑制作用(IC50在0.1~10μmol·L^(-1)之间,活性最强的8v的IC50值为0.24μmol·L^(-1)),但是均弱于verinurad。结论目标化合物的构效关系研究表明verinurad分子中的S原子对维持其URAT1抑制活性是不可或缺的。
- 辛晓刘钰强李川商倩周植星谢亚非汤立达刘长鹰徐为人赵桂龙
- 关键词:抑制剂痛风高尿酸血症
- 一种1-丁基-2-羟基芳烷醇哌嗪衍生物光学异构体的制备方法
- 本发明涉及一种1-丁基-2-羟基芳烷醇哌嗪衍生物尤其是N<Sup>1</Sup>-苄基-N<Sup>4</Sup>-[1-丁基-2-(5’-氯-6’-甲氧基-2’-萘基)羟乙基]哌嗪(如式A所示)的(1S,2S)和(1R...
- 王丙林刘长鹰杨汉煜于普郭文敏郭小丰宋灵杰
- 含萘三氮唑甲烷骨架的硫代乙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂的合成及其构效关系
- 2017年
- 分别以1-溴萘和酮或1-萘甲醛及有机金属试剂为原料,经12步反应合成了8个含萘三氮唑甲烷骨架的硫代乙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂(1h^1o),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:对URAT1的抑制活性最强的是1k,是阳性对照药lesinurad的133倍[IC_(50)=0.054μmol·L^(-1)(1k),7.18μmol·L^(-1)(lesinurad)]。
- 辛晓刘巍谢亚非刘长鹰汤立达徐为人赵桂龙
- 关键词:痛风高尿酸血症构效关系