魏娜
- 作品数：9 被引量：51H指数：5
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- 一种外层经亲水聚合物修饰的脂质体药物的制备方法
- 本发明公开了一种外层经亲水聚合物修饰的脂质体药物的制备方法，该方法是在脂质体制备完成后，再将亲水聚合物修饰的脂类物质插入到磷脂双层外侧。该方法不仅能够得到高的包封率，而且能够实现长循环脂质体的缓释和靶向作用。
- 李春雷张莉王彩霞张兰王世霞李彦辉魏娜修宪梁敏李永丰
- 文献传递
- 自发性2型糖尿病小鼠db/db的生物学特性被引量：14
- 2013年
- 目的观察自发性2型糖尿病小鼠C57BK/KsJ-db/db的生物学特性。方法从第5周起,每周测定db/db及db/+小鼠体质量、随机血糖;从第6周起,每2周测定血清胰岛素、甘油三酯、胆固醇水平;从第8周起,每4周测定糖化血清蛋白含量;20周龄处死,脏器、脂肪称质量,部分组织用体积分数10%中性甲醛固定,制作病理切片。结果 db/db小鼠体质量、血糖、胰岛素、GSP、甘油三酯及总胆固醇水平均明显高于同龄同性别对照组;与同龄同性别对照组相比,db/db小鼠各脂肪系数显著增高,而脾脏及肾脏则相对萎缩,脾脏及雄性小鼠的肾脏与对照组相比差异极显著;db/db小鼠胰岛细胞明显肥大;肝细胞大片坏死,且伴随炎细胞浸润及严重脂肪变性;肾小球肥大,可见炎性细胞浸润;心肌细胞间隙增大,且发生肥大变性。结论 db/db小鼠在生长发育过程中表现出肥胖、高血糖、高胰岛素血症,GSP、甘油三酯、总胆固醇水平升高,胰岛功能不足,肝脏、肾脏、心脏病变,适用于进行2型糖尿病研究。
- 吕晶晶王彩霞魏娜艾天琦毕宇鑫
- 关键词：DB甘油三酯总胆固醇糖化血清蛋白
- 胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体研究被引量：5
- 2010年
- 目的采用胆固醇-PEG制备酒石酸长春瑞滨长循环脂质体,并对其理化性质、体内药动学和药效学进行研究。方法用主动载药技术制备胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体,用动态光散射法测定粒径,采用柱色谱法测定包封率,KM鼠进行药动学实验,S180/KM小鼠为模型进行药效学实验。结果脂质体平均粒径在（100±10）nm;胆固醇-PEG修饰的脂质体能高效包载酒石酸长春瑞滨,药脂摩尔比在1∶5~3∶5内包封率均大于95%;药动学实验表明,胆固醇-PEG2000的加入能够显著延长脂质体的体内循环时间;药效学实验表明,与空白组和游离药组相比,脂质体有明显抑瘤作用。结论胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体具有较高包封率,能显著延长体内循环时间,并可提高酒石酸长春瑞滨的抗肿瘤活性。
- 张莉王萍李彦辉张兰王彩霞魏娜修宪李永丰李春雷
- 关键词：酒石酸长春瑞滨脂质体
- 酒石酸长春瑞滨脂质体注射液的安全性及抗肿瘤作用研究被引量：5
- 2012年
- 长春瑞滨通过抑制微管聚合,使细胞分裂停止于有丝分裂中期,从而发挥抗癌作用[1]。临床上长春瑞滨是晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗药物,也用于转移性乳腺癌、难治性淋巴瘤、卵巢癌及头颈部肿瘤的治疗,主要剂量限制性不良反应为较强的神经毒性、骨髓抑制、白细胞下降、胃肠道反应及外周神经毒性[2-3],这使得患者难以长期坚持用药,从而限制了药物疗效的发挥。
- 王莉芳王彩霞魏娜吕晶晶毕宇鑫艾天琦李春雷
- 关键词：脂质体最大耐受剂量S180抗肿瘤作用
- 盐酸多柔比星脂质体注射液药效学研究被引量：7
- 2009年
- 目的比较盐酸多柔比星脂质体注射液与市售楷莱注射液的体内抗肿瘤作用。方法建立小鼠实体型S180肿瘤模型、小鼠腹水型S180、L1210肿瘤模型和静脉注射L1210的小鼠肝转移模型,探讨盐酸多柔比星脂质体与市售楷莱注射液的抗肿瘤作用。结果盐酸多柔比星脂质体注射液与市售楷莱注射液单次以16.0mg/kg静脉注射,对小鼠S180实体型的抑瘤率分别为95.4%和87.9%,二者差异无统计学意义(P>0.05);单次以8.0和12.0mg/kg静脉注射,仅盐酸多柔比星脂质体注射液12.0mg/kg对腹水型S180小鼠有治疗作用,且疗效明显优于市售楷莱注射液组(P<0.05);单次以8.0和12.0mg/kg静脉注射,与空白组相比均可显著延长腹水型L1210肿瘤模型和肝转移模型小鼠的生存时间,二者差异无统计学意义(P>0.05),但与等剂量的盐酸多柔比星注射液组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论相同给药剂量下,盐酸多柔比星脂质体注射液的体内抗肿瘤作用与市售楷莱注射液等效,并显著优于盐酸多柔比星注射液。
- 王荣端张莉张莉张兰李彦辉
- 关键词：多柔比星脂质体抗肿瘤药
- 特发性肺纤维化治疗新药—尼达尼布被引量：7
- 2015年
- 目的评价特发性肺纤维化治疗药物尼达尼布的作用机制、药效学、安全药理学、临床前毒理学、药动学和临床疗效。方法根据已报道的关于尼达尼布药理毒理学相关文献10篇,按照临床前药效学、安全药理学、临床前毒理学、药动学、临床研究等五个方面进行了总结和分类综述。结果尼达尼布是迄今为止FDA批准的首个用于IPF治疗的药物,能够通过与VEGFR、PDGFR、FGFR酪氨酸激酶的ATP结合位点特异性结合,有效缓解肺纤维化进程。结论尼达尼布可有效治疗特发性肺纤维化。
- 魏娜李桂霞毕宇鑫
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂
- 盐酸米托蒽醌脂质体的药效学、药动学及组织分布被引量：11
- 2010年
- 本文进行了盐酸米托蒽醌脂质体(Mit-lipo)与盐酸米托蒽醌游离药(Mit-free)的药效学、药动学及在荷瘤小鼠中的组织分布的比较研究。采用人前列腺癌PC-3移植肿瘤模型探讨Mit-lipo的抗肿瘤作用;犬单次静脉给予Mit-lipo和Mit-free观察药动学参数变化;荷S180小鼠单次静脉给予4 mg.kg-1的Mit-lipo和Mit-free观察药物的组织分布特征。结果表明①药效学:Mit-lipo 1、2和4 mg.kg-1剂量依赖性地抑制人前列腺癌PC-3肿瘤生长,与等剂量的Mit-free相比疗效显著增强。②药动学:与Mit-free相比,Mit-lipo在Beagle犬体内AUC和t1/2更高,数据表明Mit-lipo具有长循环的特点。③荷瘤小鼠组织分布:与Mit-free相比,Mit-lipo主要集中在肿瘤区而非正常组织,其AUC值是相同剂量Mit-free的8.7倍。Mit-lipo在心、肾、肺、脾和肠组织中的Cmax比等剂量的Mit-free分别低30.2%、161.6%、20.2%、27.9%和78.3%。米托蒽醌制成脂质体后在体内的动力学参数和组织分布行为发生了改变,从而增强了药物的治疗效果,提高了治疗指数。
- 王彩霞李春雷赵曦杨汉煜魏娜李彦辉张莉张兰
- 关键词：米托蒽醌脂质体药效学药代动力学
- 一种外层经亲水聚合物修饰的脂质体药物的制备方法
- 本发明公开了一种外层经亲水聚合物修饰的脂质体药物的制备方法，该方法是在脂质体制备完成后，再将亲水聚合物修饰的脂类物质插入到磷脂双层外侧。该方法不仅能够得到高的包封率，而且能够实现长循环脂质体的缓释和靶向作用。
- 李春雷张莉王彩霞张兰王世霞李彦辉魏娜修宪梁敏李永丰
- 盐酸米托蒽醌脂质体的药效学及毒性研究被引量：2
- 2011年
- 目的对盐酸米托蒽醌脂质体(Mit-lipo)与盐酸米托蒽醌普通制剂(Mit-inj)进行药效学及毒性比较研究。方法采用小鼠肝癌H22、小鼠前列腺癌RM-1移植肿瘤模型探讨Mit-lipo的抗肿瘤作用;犬急性毒性、大鼠和犬长期毒性研究比较Mit-lipo和Mit-inj毒性差异。结果 Mit-lipo 1、2、4和6 mg.kg-1各剂量对H22实体瘤的抑瘤率分别为75.1%、76.5%、90.1%和93.8%,也可剂量依赖性抑制小鼠前列腺癌RM-1肿瘤的生长,与等剂量的Mit-inj相比疗效明显增强。犬急性毒性结果表明Mit-lipo最大耐受剂量(MTD)为2.0 mg.kg-1,毒性表现为轻微至中度的皮肤毒性,给药4周后皮肤毒性逐渐减轻。大鼠长期毒性结果表明Mit-lipo可明显降低Mit-inj引起的骨髓毒性,并产生新的皮肤毒性反应。犬长期毒性结果表明Mit-lipo 0.1、0.3和0.45mg.kg-1组主要毒性反应为轻微至轻度的皮肤毒性反应,主要毒性靶器官为睾丸和皮肤,MTD为0.45 mg.kg-1,Mit-inj0.45 mg.kg-1可致WBC和PLT值降低和睾丸毒性病变。结论与普通制剂相比,米托蒽醌脂质体的体内抑瘤效果明显增强,且骨髓毒性明显降低。
- 赵倩王彩霞邱云良杨汉煜魏娜王炳森吕晶晶
- 关键词：米托蒽醌药效学H22长期毒性
