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2-取代-18β-甘草次酸衍生物及其应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及18β‑甘草次酸衍生物及其旋光异构体和药学上可接受的盐，该衍生物的制备方法，以该衍生物为活性成分的药物组合物，用于制备治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。所述的通式I所示的衍生物，及其旋...; 赵临襄刘丹黄敏李爱花魏云飞景永奎; 文献传递

氮杂环取代18β-甘草次酸衍生物及其制备和应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及氮杂环取代18β‑甘草次酸衍生物及其制备和应用，还涉及包含氮杂环取代18β‑甘草次酸衍生物及其旋光异构体和药学上可接受的盐的药物组合物，及其它们在制备治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。...; 赵临襄刘丹黄敏唐煜龚萍王悦桐景永奎

乳香酸衍生物及其应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及乳香酸衍生物及其药学上可接受的盐，该衍生物的制备方法，以该衍生物为活性成分的药物组合物，以及在制备Pin1抑制剂，用于制备治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。本发明所涉及的通式I或II或...; 赵临襄刘丹黄敏唐煜李坤景永奎

含异羟肟酸结构片段的18β-甘草次酸类化合物及其应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及含异羟肟酸结构片段的18β‑甘草次酸类化合物及其制备和应用，还涉及含异羟肟酸结构片段的18β‑甘草次酸类化合物及其旋光异构体和药学上可接受的盐的药物组合物，及其它们在制备治疗和/或预防各种...; 赵临襄刘丹黄敏唐煜谢晓瑞景永奎

18β-甘草次酸类衍生物的设计、合成及抑制肿瘤细胞增殖活性被引量：4: 2015年; 以18β-甘草次酸为先导化合物,考察18β-甘草次酸中C环双键位置对抗肿瘤活性的影响,设计一系列含9(11)-烯结构的衍生物,以期提高该类化合物的抗肿瘤作用。合成了23个未见文献报道的化合物,结构均经IR、LC-MS和1H NMR确证。以18β-甘草次酸为阳性对照,采用MTT法考察了24个目标化合物对人前列腺癌细胞PC-3的生长抑制活性,并采用细胞计数法测定了12个化合物对人急性早幼粒白细胞HL-60的生长抑制作用。活性结果表明,部分目标化合物的生长抑制活性优于母体,尤以化合物14的活性最强,对PC-3细胞及HL-60细胞的GI50分别为4.48μmol·L-1和1.2μmol·L-1,值得深入研究。; 黄敏李坤靳书语崔婷秀刘丹赵临襄; 关键词：18Β-甘草次酸肿瘤治疗

吡唑-3-酮类衍生物及其制备方法与应用: 吡唑‑3‑酮类衍生物及其制备方法与应用，属于医药技术领域，具体涉及一种如通式I所示的吡唑‑3‑酮类衍生物，及其药学上可接受的盐，该衍生物的制备方法，以该衍生物为活性成分的药物组合物，以及用于治疗和/或预防各种癌症的药物的...; 赵临襄张真玮黄敏刘丹侯伶慧裴霁颖赵珊景永奎

乳香酸衍生物及其应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及乳香酸衍生物及其药学上可接受的盐，该衍生物的制备方法，以该衍生物为活性成分的药物组合物，以及在制备Pin1抑制剂，用于制备治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。本发明所涉及的通式I或II或...; 赵临襄刘丹黄敏唐煜李坤景永奎

芳基甲酰胺类Bax激动剂的设计、合成与活性研究: 2024年; 目的设计合成一类芳基甲酰胺类衍生物,以期发现在多种实体瘤细胞中有效且活性相对于BTSA1显著提高的Bax激动剂。方法以通过虚拟筛选发现的BMC233为先导化合物,经过优化设计合成18个芳基甲酰胺类化合物C1~C18。以4-氨甲基苯甲酸甲酯为起始原料,与不同羧酸依次发生缩合、水解反应得到4-取代苯甲酸中间体,再与经亲核取代反应制得的苯磺酰胺中间体发生缩合反应得到化合物C1~C8;以4-溴-1H-吡咯-2-甲酸甲酯为起始原料,依次发生亲核取代、Suzuki偶联、水解反应,最后与不同的胺发生缩合反应得到化合物C9~C18。对目标化合物进行分子水平和细胞水平活性测试。结果与结论设计并合成18个未见文献报道的芳基甲酰胺类化合物,其结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-ESI-MS确证。其中化合物C13对Bcl-2/Bcl-X_(L)/Mcl-1无抑制活性,对多种实体瘤细胞有较高的抗增殖活性并优于阳性对照BTSA1。; 侯伶慧张真玮黄敏赵临襄; 关键词：抗肿瘤

一种PPARδ激动剂福那德帕及其中间体的制备方法: 一种PPARδ激动剂福那德帕及其中间体的制备方法，属于医药合成技术领域，该方法以4‑异丙基‑2‑(4‑(三氟甲基)苯基)噻唑‑5‑甲醛(1a)为起始原料，通过分子内环合、亲核加成消除、Claisen‑Schmidt缩合、...; 赵临襄黄敏石运涛刘丹孙曼曼

含有吡唑或二氢吡唑结构片段的青蒿苯基醚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量：3: 2018年; 青蒿素分离自菊科植物黄花蒿,其衍生物二氢青蒿素对多种疟疾有效,抗疟疾作用已经得到广泛认可。通过近年来的研究表明,二氢青蒿素在抗肿瘤方面也有显著效果,其通过抑制肿瘤细胞增殖、促进细胞凋亡以及对肿瘤细胞的细胞毒作用来抑制肿瘤细胞的生长。该文以二氢青蒿素为先导化合物,通过杂合原理,设计了一系列含吡唑或二氢吡唑结构片段的青蒿苯基醚衍生物,以期望提高该类化合物的抗肿瘤作用。合成了14个未见文献报道的化合物,结构均经LC-MS和1H-NMR确证。以二氢青蒿素为阳性对照,采用MTT法考察了14个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7及耐药细胞MCF/Adr的生长抑制活性,并测定了目标化合物对人前列腺癌细胞PC-3及雌激素非依赖型乳腺癌细胞MDA-MB-231的生长抑制作用。活性结果表明目标化合物的生长抑制活性均优于母体,对4种肿瘤细胞的抗增殖作用较母体化合物提高了几十到几百倍不等,尤其对耐药细胞MCF/Adr表现出强效的抑瘤作用,化合物5e和6f对MCF-7/Adr细胞活性突出,GI50为20 nmol·L-1左右,值得深入研究。; 魏云飞黄敏李爱花赵丰钟杭刘丹赵临襄; 关键词：青蒿素肿瘤治疗

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黄敏