李想
- 作品数:33 被引量:5H指数:1
- 供职机构:成都中医药大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金四川省应用基础研究计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学轻工技术与工程更多>>
- 一种呋喃内酯环类衍生物的晶型
- 本发明提供了式1所示化合物的晶型I,该晶型为单斜晶系,空间群为P2<Sub>1</Sub>,晶胞参数为<Image file="DDA0000481350480000011.GIF" he="24" imgContent...
- 彭成韩波唐正伟黄维冷海军谢欣李想杨磊王彪赵倩
- 文献传递
- 罗丹宁手性环己烷螺环化合物的晶型及其制备方法与用途
- 本发明公开了式Ⅰ所示罗丹宁手性环己烷螺环化合物的晶型,<Image file="DDA0000670372600000011.GIF" he="181" imgContent="undefined" imgFormat=...
- 韩波彭成黄维王彪冷海军赵倩李想杨磊谢欣
- 文献传递
- 罗丹宁手性环己烷螺环化合物及其制备方法与用途
- 本发明公开了式Ⅰ所示的罗丹宁手性环己烷螺环化合物或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物:<Image file="DDA0000661047070000011.GIF" he="40" imgContent="un...
- 韩波彭成黄维赵倩王彪冷海军李想杨磊谢欣
- 文献传递
- 一种化合物的拆分方法
- 本发明提供了一种化合物的拆分方法。本发明拆分方法,操作简便,无需特别使用具备光学异构的中间体进行反应,就可以简单有效地拆分得到(S)‑3手性化合物,为相关化合物的手性拆分提供了新的选择。
- 韩波彭成谢欣黄维李想杨磊冷海军王彪赵倩
- 文献传递
- 槟榔生物碱衍生物的设计合成与体外抗菌活性研究被引量:4
- 2018年
- 目的:合成新型槟榔生物碱衍生物,并研究体外抗菌活性。方法:以β-酮酰胺和一系列α,β-不饱和醛为原料,基于LUMO活化模式,经过仲胺催化的Michael加成/环化和三甲基硅烷化反应,合成出一系列结构新颖的槟榔生物碱衍生物—哌啶环戊烷螺环化合物;用琼脂平皿二倍稀释法测定新型哌啶螺环化合物的体外抗菌活性。结果:目标化合物结构经HRMS,1H-NMR和13C-NMR确证,立体选择性经HPLC和X-ray确证。体外抗菌活性研究表明,目标化合物均有一定的抑菌作用,其抑菌活性好于哌啶类抗菌天然产物槟榔碱;化合物9b对金黄色葡萄球菌具有最佳抑菌效果,其MIC值达到33.4μg/m L。结论:该新型哌啶环戊烷螺环化合物具有良好的体外抗菌活性,可作为新的抗菌药物先导化合物进行进一步的研究与开发。
- 谢欣李想黄维韩波彭成
- 关键词:体外抗菌活性
- 钩吻生物碱衍生物的设计、合成和抗结直肠癌活性研究
- 2023年
- 目的:围绕有毒中药钩吻生物碱抗肿瘤药效骨架,引入经典抗肿瘤药效基团,设计并合成新型钩吻生物碱衍生物,评价其对结直肠癌细胞株体内外抗肿瘤活性。方法:通过药效结构拼合的方法,以钩吻生物碱共同药效骨架C3-氧化吲哚螺环结构为出发点,引入抗肿瘤药效基团异噁唑片段,设计目标化合物;以含氧化吲哚骨架的MBH碳酸酯和3-甲基-4-硝基-5-烯基异噁唑为原料,通过高度区域选择性1,6-环加成反应,制得新型钩吻生物碱衍生物——含有异噁唑基团的3-螺环戊烯-2-氧化吲哚;用cell counting Kit-8(CCK-8)法测定新型钩吻生物碱衍生物对多种人结直肠癌肿瘤细胞株的增殖抑制作用;用人结直肠癌细胞HCT116采用皮下注射法构建小鼠肿瘤模型,观察不同浓度钩吻生物碱衍生物的体内抗肿瘤作用。结果:得到产率为84%的目标钩吻生物碱衍生物(3),新化合物结构经~1H-NMR,^(13)C-NMR和HRMS确证,为甲基-5′-氯-4-(4-异丙基苯基)-5-(3-甲基-4-硝基异噁唑-5-基)-2′-氧代-螺[环戊烷-1,3′-吲哚]-2-烯-2-羧酸酯;该新型钩吻生物碱衍生物能抑制LS180、HT-29、 DLD-1、HCT116、SW620、SW480和SW1116细胞增殖,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为0.69,1.26,2.26,0.38,3.26,4.98和2.57 mg/L,其中对HCT116的抑制作用较阳性对照药物阿霉素更好;钩吻生物碱衍生物高、中、低剂量组腹腔注射给药均能抑制HCT116模型小鼠肿瘤生长,其体内抗肿瘤生物活性呈剂量依赖。结论:该新型钩吻生物碱衍生物具有良好的抗结直肠癌活性,可作为抗肿瘤先导药物进行进一步研究,拓展创新中药途径。
- 谢欣李想黄维韩波彭成
- 关键词:结直肠癌抗肿瘤
- 呋喃内酯环类衍生物及其用途
- 本发明提供了如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐或前体药物,R1、R3分别独立选自H、C1-4烷基、1~3个卤素;R2选自H、苯基或取代苯基,其取代基为卤素或C1-4烷基;其中,当R2为苯基时,R1和R3不同时为H;或...
- 彭成韩波唐正伟黄维冷海军谢欣李想杨磊王彪赵倩
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- 一种1,3-茚满二酮衍生物及其晶型
- 本发明公开了一种式I所示1,3-茚满二酮衍生物及其晶型,该晶型属于单斜晶系,空间群为C2,晶胞参数为a=26.781(9)<Image file="DDA0000703113470000012.GIF" he="5" i...
- 黄维彭成韩波王彪冷海军赵倩李想杨磊谢欣
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- 茚满二酮手性环己烷螺环化合物及其制备方法与用途
- 本发明公开了式Ⅰ所示的茚满二酮手性环己烷螺环化合物或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物:<Image file="DDA0000661001460000011.GIF" he="485" imgContent="...
- 彭成韩波黄维杨磊冷海军李想王彪赵倩谢欣
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- 一种广藿香酮衍生物的制备方法
- 本发明提供了一种广藿香酮衍生物的制备方法,其特征在于:由以下步骤组成:将脱氢醋酸、4‑氯肉桂醛、胺类催化剂、有机酸加入反应容器,加入溶剂乙腈,常温下搅拌,直至薄层色谱检验反应完全,析出黄色固体,过滤,洗涤,干燥。本发明提...
- 韩波彭成黄维王彪李想赵倩何享鸿
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