郑明强
- 作品数：18 被引量：22H指数：3
- 供职机构：中国科学院上海应用物理研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国科学院知识创新工程重要方向项目湖南省自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生核科学技术生物学更多>>
- 苯并噻唑苯胺类化合物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一类新颖的如式I－III所示的苯并噻唑苯胺类化合物；以及上述化合物的制备方法；其中，R为H或CH<Sub>3</Sub>。本发明还公开了上述化合物在检测或显像动物、人体或组织内淀粉样蛋白沉积中的应用。本发明的...
- 尹端沚郑明强张岚乔金平
- 文献传递
- 多巴胺D4受体显像剂^18F-FDTP的研制和受体结合分析被引量：1
- 2008年
- 研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104PBq/mol。通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2,D3受体的亲和常数分别大于5800,3000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85。初步的体外研究显示,18F-FDTP有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实。
- 李谷才尹端沚夏姣云程登峰王明伟郑明强汪勇先
- 关键词：氟-18多巴胺D4受体显像剂
- 用于早期诊断Alzheimer's disease小分子PET显像剂的研究
- 早老性痴呆是常见的一种老年性痴呆，目前还没有早期诊断的方法。[11C]PIB是目前针对AD患者脑内淀粉样斑块的最有潜力的PET探针。但是，使用micro-PET技术，用[11C]-PIB对转基因动物脑内斑块活体显像的实验...
- 郑明强
- 关键词：早老性痴呆分子显像PET显像剂
- 微波加热法合成O-(2-[^(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸
- 2005年
- O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸(O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-Tyrosine,18F-FET)是最近研究的氨基酸类脑肿瘤PET显像剂。为了缩短合成时间,简化操作步骤,减少工作人员的辐射剂量,从反应组分、加热方法和反应模式等3个方面改进并优化18F-FET的“两步法”放射化学合成路线。实验选择L-酪氨酸和氢氧化钠溶液与DMSO作为反应组分,加热方式更换为微波法,采用简化的“一锅式”反应方式,总合成时间缩短至20 min,标记率大于95%。
- 王明伟尹端沚郑明强夏姣云周伟汪勇先
- 关键词：^18FL-酪氨酸微波加热
- O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价被引量：2
- 2006年
- 目的研究 O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸(^(18)F-FET)新的一步直接亲核放射氟化法合成路线及其生物学评价。方法以 N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯磺酰乙氧基))-L-酪氨酸甲酯[N-BOC-(O-TsE)-L-Tyr-OMe]为标记前体,采用直接亲核放射氟化法合成 ^(18)F-FET,并用体内外稳定性和药代动力学实验评价其生物学性能。结果 ^(18)F-FET 的合成时间约为50 min,放化产率为40%(未经衰减校正),放化纯>97%。体内外稳定性好,在 PBS 中放置3个半衰期后,放化纯没有变化;注射 ^(18)F-FET后1 h 内小鼠血样示踪没有发现代谢产物。^(18)F-FET 在动物体内的时间-血药浓度曲线符合二室模型,分布相较短,消除相很长,适合显像。结论用该合成路线标记前体易得,合成时间短,放化产率高,产物具有良好的体内行为。
- 王明伟尹端沚李世强程登峰李谷才郑明强蔡汉成梁胜沈华张炯1201800汪勇先
- 关键词：氟放射性同位素酪氨酸化学合成
- 早期诊断阿尔茨海默病的PET分子探针被引量：1
- 2006年
- 阿尔茨海默病(AD)是一种退行性神经功能障碍性疾病,其典型病理学特征是β-淀粉样蛋白斑块、神经纤维缠结和基底前脑乙酰胆碱能损害。PET分子探针,特别是靶向β-淀粉样蛋白斑块、乙酰胆碱酯酶或受体显像的分子探针是最可靠的AD早期检测手段之一。
- 蔡汉成尹端沚张岚李谷才郑明强汪勇先
- 关键词：阿尔茨海默病发射型计算机分子探针淀粉样Β蛋白胆碱能
- 一种含氟原子和三嗪环的磺胺类化合物的合成被引量：2
- 2008年
- 为开发一种新型碳酸酐酶抑制剂,并进一步合成一种检测肿瘤乏氧的PET分子影像探针,以4-氨基甲基苯磺酰胺盐酸盐、三嗪为主要起始原料,通过用2-氟乙醇、乙二醇对三嗪环加以修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的碳酸酐酶抑制剂4-{[4-(2-氟基乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-氨基]甲基}苯磺酰胺。该化合物含有碳酸酐酶抑制剂所含有的活性基团磺胺,同时含有氟原子和三嗪环,是个很有潜力的碳酸酐酶抑制剂,该化合物的总收率为18.5%,可用于下一步实验中的前期生物学评价和PET分子影像探针放射化学合成的参比化合物。
- 武明星郭飞虎施玲丽包广粮郑明强韩彦江王妮周伟胡伟青沈华于俊峰沈玉梅尹端沚汪勇先张岚
- 关键词：碳酸酐酶抑制剂功能材料
- 铼[^(188)Re]羰基化合物标记含RGD的环肽及其生物分布被引量：4
- 2006年
- 以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为前体标记了含RGD的环形多肽,并对其在普通小鼠和荷S180肉瘤小鼠体内的生物分布作了初步研究。铼[188Re]羰基化合物标记含RGD环肽标记方法简单易行,75℃反应30min,标记率在90%以上。不会引起红细胞的溶血和凝聚现象,普通小鼠和荷S180肉瘤小鼠的生物分布实验表明,标记肽主要通过泌尿系统和肝胆代谢两个途径清除,1、4、24和48h肿瘤/肌肉比分别为:(4.4075±0.1139)、(5.1510±0.5375)、(4.4727±0.4895)和(4.8788±3.16)。
- 唐林于俊峰郑明强夏姣云尹端沚
- 关键词：生物分布
- 3-(4-[^(18)F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮的放射化学合成被引量：2
- 2006年
- 多巴胺D4受体是一种G蛋白偶联受体,在精神分裂症病因发展中起着重要作用。通过核医学显像仪器,利用PET显像剂可以确定受体在活体内的分布、含量变化等。本文用三氟甲基磺酸-4-三甲基铵苯甲醛作标记前体,采用“一锅法”制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)。其总的合成时间为105min,放射化学产率为19.7%,比活度大于120GBq/μmol。
- 李谷才尹端沚程登峰王明伟郑明强汪勇先
- 关键词：氟-18多巴胺D4受体
- 直接亲核放射氟化法合成O-(2-[^(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸被引量：2
- 2006年
- 本文利用一种方便易得的前体N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯乙氧基))-L-酪氨酸甲酯,采用“一步法”直接亲核放射氟化法合成了O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸。采用易于自动化的固相萃取法代替比较耗时的高压液相色层法分离目标产物,简化了制备过程,缩短了总合成时间。放射化学产率约为40%(未经衰变校正),放射化学纯度大于97%,合成时间小于50min。
- 王明伟尹端沚程登峰李谷才郑明强周伟汪勇先
- 关键词：一步法
