韩红娜
- 作品数：19 被引量：32H指数：4
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 青霉烯类抗生素Men-10700的合成被引量：1
- 2007年
- 目的:合成新型青霉烯类抗生素Men-10700。方法:以4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮为起始原料,经取代、关环、生成目标侧链、脱保护基等8步合成目标化合物。结果与讨论:经1H-NMR,MS证明得到了Men-10700;其中改用对硝基苄基保护羧基,简化了后处理过程,对引入侧链和脱硅氧保护基2个步骤作了改进。
- 陈晓芳韩红娜李浩刘浚
- 关键词：青霉烯类抗生素药物合成
- 青霉烯类酶抑制剂的进展
- 2000年
- 多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个：(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的酶抑制剂联合用药。克拉维酸，舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。克拉维酸较低浓度可抑制质粒介导的TEM，
- 刘浚韩红娜
- 关键词：酶抑制剂Β-内酰胺类抗生素克拉维酸舒巴坦青霉质粒介导
- 法罗培南的合成被引量：6
- 2001年
- 以光学活性试剂 (3R,4R) - 3- (R) - 1-叔丁基二甲基硅氧乙基 - 4-乙酰氧基氮杂环丁 - 2 -酮为原料 ,经酰基取代、缩合、金属有机化、置换、三苯磷诱导环化、脱羟基和烯丙基保护等 7步反应合成了具有 4个手性中心的目标化合物法罗培南 ,总收率 2 9.8%
- 韩红娜刘浚胡来兴武燕彬
- 关键词：法罗培南抗生素
- 2-羟甲基-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯的制备被引量：2
- 2004年
- 目的研究 (5R ,6S) 2 羟甲基 6 [(1R) 1 叔丁基 2 二甲基硅氧乙基 ] 青霉烯 3 羧酸对硝基苄酯的合成方法。方法以商品化的小四环为原料 ,经噻酸亲核取代、与对硝基苄基草酰氯反应、与亚磷酸三乙酯反应、加热环合、脱去保护基生成目标化合物 1。结果与结论设计的合成路线经 4步反应 ,总收率为 2 3% ,合成路线简便易行 ,适宜大规模生产。所合成的中间体及目标产物经核磁共振氢谱确证。
- 陈晓芳韩红娜李浩刘浚
- 关键词：药物化学化学合成青霉烯
- 青霉烯类抗生素法罗培南的合成工艺研究被引量：1
- 2001年
- 目的 :研究法罗培南 (faropenem) ,(5R ,6S) 6 [1(R) 羟乙基 ] 2 [2 (R) 四氢呋喃 ]青霉烯 3 羧酸单钠盐的合成工艺。方法 :以光学活性试剂 (3R ,4R) 3 (R) 1 叔丁基二甲基硅氧乙基 4 乙酰氧基氮杂环丁 2 酮为原料 ,经取代、缩合、金属有机化、诱导环化、水解等 7步反应合成了目标化合物法罗培南。结果 :在诱导环化反应中 ,加入对苯二酚 ,简化了操作。水解脱羟基保护基时 ,用稀盐酸代替了四正丁基氟化胺 ,使产率增加 ,成本降低。结论 :该合成工艺条件温和 ,操作简单 ,收率提高到 35 .2 %。
- 韩红娜陈晓芳金洁刘浚
- 关键词：法罗培南青霉烯类抗生素合成工艺
- 呋罗培南中间体4-[(R)-四氢呋喃-2-甲酰硫基]-氮杂环丁-2-酮的合成被引量：7
- 2001年
- 以 (3R ,4R) 3 [(R) 1 叔丁基二甲基硅氧乙基 ] 4 乙酰氧基氮杂环丁 2 酮为原料 ,经取代、金属有机反应、酰化制备了呋罗培南关键中间体 (1) ,总收率为 82 2 %。该法各步反应便于操作 ,以 (R) 四氢呋喃 2 甲酰氯代替了味道极臭的硫代羧酸 ,便于大量制备该重要中间体 。
- 韩红娜金洁刘浚
- 关键词：中间体
- 青霉烯类酶抑制剂的研究进展被引量：1
- 2000年
- 细菌的耐药性迫切需要新的酶抑制剂的出现 .亚甲基青霉烯是一类新的 β 内酰胺酶抑制剂 .本文综述了其构效与抑酶活性的关系 .寻求抑酶活性更高、药理特性好及临床效果更好的青霉烯类的酶抑制剂仍为今后研究的方向 .
- 韩红娜刘浚
- 关键词：青霉烯酶抑制剂抗菌活性药理
- 2－苯羧酸酯青霉烯类化合物及其制备方法和应用
- 本发明涉及具有抗菌作用的2－苯羧酸酯青霉烯类化合物，结构如下所示，包括其盐和酯，该化合物具有强效抗革兰氏阳性菌，尤其是抗MRSA的活性，本发明还涉及该2－苯羧酸酯青霉烯类化合物的制备方法和该化合物在制备抗菌剂中的应用，以...
- 刘浚韩红娜陈晓芳金洁王燕云屈传星
- 文献传递
- 青霉烯类β-内酰胺抗生素的研究进展被引量：10
- 2001年
- 青霉烯类衍生物是一类重要的非典型的 β 内酰胺类抗生素。其特点是具有广谱抗菌活性 ,包括对β 内酰胺酶产生菌 ,对脱氢肽水解酶 Ⅰ 稳定 ,是一类具有发展前景的新型抗生素。本文综述了三类临床研究较多的重要的青霉烯类抗生素法罗培南、利替培南酯和硫培南的抗菌活性。同时对青霉烯类衍生物C 2位取代基分别为硫取代、碳取代和氧取代化合物结构与活性的构效关系进行了研究。
- 韩红娜刘浚
- 关键词：青霉烯抗菌活性构效关系
- 青霉烯类抗生素呋罗培南的合成被引量：1
- 2000年
- 呋罗培南是日本三和友公司于1997年开发上市的广谱抗生素药物。该药是一种非典型β-内酰胺青霉烯，具有很强的抗菌活性，特别对金葡萄，耐青霉索的肺炎球菌，粪链球菌等革兰氏阳性菌与脆弱类杆菌等厌氧菌的抗菌活性明显高于现有头孢菌素，抗革兰氏阴性菌活性与口服头孢菌素相似，对各种β-内酰胺酶稳定。
- 韩红娜刘浚胡来兴武燕彬
- 关键词：头孢菌素抗生素肺炎球菌脆弱类杆菌抗菌活性革兰氏阳性菌
