陈欣宇
- 作品数:3 被引量:8H指数:2
- 供职机构:中国药科大学药学院新药研究中心更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 环氧酶/5-脂氧酶双重抑制剂的定量构效关系研究被引量:6
- 2003年
- 目的:寻找COX/5-LO双重抑制剂的生物活性与化学结构之间的关系,为设计合成新型COX/5-LO双重抑制剂提供理论依据。方法:选择16个活性较强的COX/5-LO双重抑制剂,利用CNDO/2程序进行化合物的量子化学参数计算以及定量构效关系研究。结果:这些化合物对5-LO的抑制作用主要与LUMO和HOMO本征值之差以及分子偶极矩呈正相关;抑制COX作用主要与电子总能量呈负相关,与分子总能量和分子偶极矩呈正相关。结论:增加分子偶极矩,有可能同时增强COX/5-LO双重抑制作用,从而得到高效低毒的非甾体抗炎药。
- 敖桂珍吉念宁张奕华陈欣宇
- 关键词:量子化学参数定量构效关系
- 异构体(R,R)-XY和(S,S)-XY对兔眼血流的影响(英文)
- 2008年
- 目的:研究两组异构体(R,R)-XY-1到(R,R)-XY-12以及(S,S)-XY-1到(S,S)-XY-12对兔眼血流的影响。方法:用彩色微球技术测量兔眼在高眼压下(40mmHg)各组织的血流情况。结果:12个(R,R)-XY化合物以10g/L,50μL的剂量滴入兔眼,其中4个化合物可提高脉络膜血流。所有(S,S)-XY系列的化合物对兔眼血流没有影响。结论:(R,R)-XY系列中一些化合物可以增加兔眼血流,这些可能对眼部血流降低相关疾病的防治有作用。在24个化合物中,(R,R)-XY-1和(R,R)-XY-9最有药效。
- 彭洁邹艳红江伟计晓斌陈欣宇张奕华彭司勋邱春亿
- 关键词:眼血流缺血异构体
- 新型AMD治疗剂的合成及生物活性研究被引量:2
- 2006年
- 目的研发一种通过增加一氧化氮(NO)释放从而选择性改善脉络膜血流的新型药物,用于治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经7步反应制得一对立体异构体ZX-4及ZX-5,波谱及元素分析确证其结构,并测定它们对NO生成及眼组织血流的影响。结果以高收率获得了目标化合物,发现反式异构体ZX-5能促进细胞NO的释放,选择性增加脉络膜血流,而顺式异构体ZX-4无此药理作用。结论ZX-5有可能用于AMD的预防或治疗。
- 陈欣宇张奕华彭司勋徐新荣宣波CHIOU George C.Y.
- 关键词:一氧化氮年龄相关性黄斑变性