朱莉亚 作品数:31 被引量:46 H指数:5 供职机构: 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家社会公益研究专项计划 国家高技术研究发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 更多>>
前列腺素侧链片断——(S)-(-)-辛炔醇-3的合成 1987年 Ⅰ型或Ⅱ型前列腺素分子中,在五元环的 C位均连有一烯丙醇型的八碳侧链,建造此种侧链的方法,已有不少报道,其中较为简便的方法是利用辛炔醇-3(1a)为合成源,制成1b 或2,再与双羟基环氧物3或取代的α,β-不饱和环戊酮4反应,即可在五元环中直接引入一个八碳醇侧链,经过一些化学修饰,甚易制得 F 型或 E 型前列腺素。 韩广甸 朱莉亚 范如霖 王斐云 褚季瑜关键词:炔醇 前列腺素 女用避孕药 正己醛 馏份 侧链 治疗胃损伤的化合物 本发明公开了结构式I的化合物在制备用于预防或治疗哺乳动物胃损伤药物中的用途。所述药物可以配制成选自片剂、胶囊、粉末、颗粒、晶体、溶液、悬液、汤、糖浆、酏剂、茶和咀嚼剂的口服给药剂型,还可以配制成悬液、凝胶、软膏、乳霜、乳... 王文杰 张弗盈 彭珊瑛 王霖 刘洋 欧阳雪宇 朱莉亚 黄海洪文献传递 新法合成6-烷氧基和6-氨基鸟嘌呤核苷衍生物 被引量:6 2000年 以鸟嘌呤核苷为原料,经酯化、再在缩合剂4-氯苯磷酰二氯和1、2、4-三氮唑存在下与吡啶反应,得鸟嘌呤核苷N-6吡啶盐中间体(2),该中间体2分别与NH_3/CH_3OH、Et_3N/CH_3OH、Et_3N/CH_3CH_2OH在室温反应,可方便的合成6-NH_2、6-OCH_3和6-OCH_2CH_3-9-(β-D-呋喃核糖)鸟嘌呤衍生物。 林紫云 朱莉亚 梁晓天计划生育药物的合成——Ⅲ.dl-前列腺素F_(2α)的定向合成 1981年 本文报告dl-PGF_(2α)的定向合成。从环戊二烯出发,经四步反应先合成得环戊烯二醇(Ⅸ),然后用40%过醋酸立体选择性地引入一个环氧而得双羟环氧物(Ⅹ),此物用辛炔-1-叔丁醚-3的二乙基铝(Ⅺ_c)开裂氧环,即可一步引入前列腺素分子中所需的一个C_(12)-八碳醇侧链,得开环物(Ⅻ),侧链在五元环上的位置通过与Corey合成路线中的中问体(ⅩⅩⅤ)相联系得到证明。 开环物(Ⅻ)用MnO_2氧化时,主要得内酯(ⅩⅢ),然后经(i-Bu)_2AlH还原、Wittig反应引入羧酸侧链、再用三氟乙酸水解15-叔丁醚基,即得13-去氢PGF_(2α),后者用Na-NH_3-t-BuOH进行炔键的选择性还原,用硅胶柱进行分离,可得dl-PGF_(2α)和dl-15-epi-PGF_(2α)。 韩广甸 杨光中 朱莉亚 郑多楷 王志蓉 李玉华 阮尚四 李志远 岑玉春 范如霖 褚季瑜 吴达俊 王斐云关键词:前列腺素 女用避孕药 DL PGF 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的三维定量构效关系研究 被引量:2 2007年 通过应用乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选模型,检测了一系列苯戊烯酮衍生物的抑制活性,然后应用比较分子场分析方法,建立了乙酰胆碱酯酶抑制剂结构与活性之间的三维定量构效关系模型,为设计高活性的乙酰胆碱酯酶抑制剂提供线索.模型R2CV=0.629,最佳主成分数为6,传统相关系数为R2=0.972,F=72.41,标准误差SE=0.331,所得模型不仅可以解释化合物的构效关系,而且对高活性化合物有很好的预测能力.通过比较立体场和静电场的系数等势图,分析了结构与活性的关系,得到的结果可以指导新化合物的设计与合成. 刘艾林 光红梅 朱莉亚 杜冠华 李铭源 王一涛关键词:乙酰胆碱酯酶抑制剂 比较分子力场分析 1,3-二氢-1-氧代-3-取代异苯并呋喃类化合物的新合成方法 1995年 邻羧基苯中醛与丙酮在碱性条件下发生Claisen-Schmidt缩合反应,其产物在稀酸催化作用下经重排得到化合物1,3-二氢-1-氧化-3-丙酮基异苯并呋喃,其他取代乙基酮在相似反应条件下得到类似产物。 张启东 曾宪玉 林紫云 朱莉亚关键词:缩合反应 环合反应 治疗肺纤维化的化合物 本发明公开了结构式I的化合物在制备用于预防和\或治疗哺乳动物肺纤维化药物中的用途。所述药物可以配制成选自片剂、胶囊、粉末、颗粒、晶体、溶液、悬液、汤、糖浆、酏剂、茶和咀嚼剂的口服给药剂型,还可以配制成选自鼻腔喷雾剂、滴鼻... 王文杰 彭珊瑛 王霖 刘洋 欧阳雪宇 韩文阳 朱莉亚 黄海洪文献传递 芳胺酮类化合物、其合成方法、含有其的药物组合物及用途 本发明公开了一类通式(I)所示的芳胺酮类化合物,这类化合物的制备,含有它们的药物组合物以及这类化合物在预防和/或治疗和血小板活化因子相关疾病中的应用,尤其是在抗炎免疫方面的用途,特别是用于治疗急慢性炎症、如骨关节炎、类风... 朱莉亚 王文杰 黄海洪 林紫云 牟丽媛 聂珍贵 何瑜 欧阳雪宇 彭珊瑛 张东峰 魏峻文献传递 新的番荔枝酰胺衍生物及其制法和其药物组合物与用途 本发明涉及新的番荔枝酰胺衍生物及其制备方法,含它们的药物组合物,及其作为药物,尤其作为抗帕金森氏病,改善学习记忆障碍,治疗记忆能力减退及阿尔采默病(Alzheimer's disease,AD)的用途。 梁晓天 刘耕陶 冯卫红 季小慎 朱莉亚 谢平 魏怀玲 王庆利 焦晓臻文献传递 血小板活化因子受体拮抗剂——芳氨酮类化合物的合成及其抗炎活性 被引量:2 2008年 以取代亚苄基丙酮和二级胺盐酸盐经Mannich反应合成了一系列具有抗炎活性的芳氨酮类化合物,其结构经1HNMR、MS、元素分析或HRMS确证。同时测定了所合成化合物对血小板活化因子(PAF)引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶释放的抑制作用,初步药理实验结果表明,大部分芳氨酮类(MA)化合物对PAF引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶的释放有明显的抑制作用,其中化合物MA12、MA13、MA18、MA21和MA33的抑制活性较强。提示化合物可通过抑制β-葡糖苷酸酶释放发挥抗炎作用,可能是潜在的PAF受体拮抗剂。 牟丽媛 林紫云 刘捷 张启东 朱莉亚 王文杰 聂珍贵 何瑜关键词:MANNICH反应 类风湿性关节炎