徐利锋
- 作品数：37 被引量：58H指数：4
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- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项国家科技重大专项国家教育部“211”工程更多>>
- 相关领域：医药卫生理学自然科学总论化学工程更多>>
- 6-芳基取代吡唑并[1,5-a]嘧啶的合成被引量：1
- 2011年
- 吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物.以2,4-二氯苯乙腈和对三氟甲基苯甲酸甲酯为起始原料分别制备了5-氨基-4-(2,4-二氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑(3)和5-氨基-3-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑(6).然后,在三丁胺为溶剂160℃条件下,上述5-氨基-4-(2,4-二氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑和5-氨基-3-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑分别与苯基丙二酸二乙酯类化合物反应得到3个6-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(8a-c).并通过红外光谱与核磁共振氢谱确定目标化合物的结构.
- 刘举王洋姜明俊周云鹏陈烨张秋实徐利锋
- 关键词：生物活性
- 脂蛋白脂酶激活剂艾溴利平类似物的合成
- 2012年
- 合成了两个新型的艾溴利平类似物——N-2-硝基-4-氯苯基-4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰肼(5,总收率28.1%)和N-2-四氮唑基-4-氯苯基-4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰胺(7,总收率30.5%)。以对氯甲基苯甲酸为原料,经酯化、水解和酰氯反应制得中间体4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰氯(4);4与2-硝基-4-氯苯肼盐酸盐反应合成了5。4先与2-氨基-5-氯苯腈反应制得N-2-氰基-4-氯苯基-4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰胺(6);6再与叠氮化钠反应合成了7。其结构经1H NMR和IR表征。
- 刘举王洋周云鹏姜明俊王正徐利锋
- 关键词：类似物药物合成
- 新型咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物的合成被引量：1
- 2013年
- 以氢化钠为催化剂,对三氟甲基苯甲酸甲酯与乙酸乙酯在THF中经缩合反应制得中间体二羰基酯(1);1与盐酸胍经环合反应得6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-羟基-2-氨基嘧啶(2);2与ɑ-溴代对氯苯乙酮进一步环合得咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物(3);3与三氯氧磷经氯代反应后再与胺经取代反应合成了3个新型的2-(4-氯苯基)-7-[4-(三氟甲基)苯基]咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物,其结构经1H NMR和IR表征。
- 刘举薛其俊王颖王洋金英张美荣徐利锋周云鹏
- 关键词：环合氯代胺化
- 抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用
- 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新的化合物四氢化萘酰胺类化合物，或此类化合物药学上可接受的盐，做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物，和体外和体内的抗肿瘤作用结果和急性毒性研究，本发明得...
- 陈烨王洋卢红邓晶晶李文君徐利锋
- 文献传递
- 吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物合成及其活性研究进展被引量：2
- 2015年
- 吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物药理作用的广泛性,引起了人们的高度重视。此类化合物在合成上,有多种途径,包括以吡唑环为母环、以嘧啶环为母环和以其他原料合成等;在药理活性上,能高效杀菌、消炎、抗凝血和抗癌等。笔者以合成方法为主线,对吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成方法和药理活性研究进展进行了综述。
- 张美荣刘举张新威周云鹏陈烨王洋徐利锋
- 关键词：药理活性
- 应用中空纤维测定法评价藤甲酰苷对人癌细胞生长的抑制作用被引量：2
- 2014年
- 目的应用中空纤维测定法评价藤甲酰苷(garcinia glycosides,GG)对8种人癌细胞的体内生长的抑制作用,通过裸鼠体内异位移植瘤实验,验证中空纤维测定法在抗肿瘤药效学研究中的可靠性。方法采用中空纤维测定法,将载有肿瘤细胞的中空纤维管植入NOD/SCID小鼠背部皮下,给药结束后取出中空纤维管,应用二苯基溴化四氮唑蓝(MTT)比色法检测GG对各种肿瘤细胞在体内的抑瘤率;选取HL-60及B16人癌细胞,异位移植于BALb/c裸鼠右下肢外侧皮下,以环磷酰胺(CTX)为阳性对照,各组连续给药10 d,于给药结束24 h后解剖小鼠,取出瘤块,计算CTX及GG的抑瘤率。结果应用中空纤维测定法及裸鼠体内异位移植瘤法测得GG高剂量组8 mg/(kg·d)、中剂量组4 mg/(kg·d)能明显抑制HL-60及B16人癌细胞在裸鼠体内的生长,实验测得结果与溶剂对照组比较,有显著性差异(P<0.01)。结论应用中空纤维测定法测定样品GG对肿瘤细胞的生长抑制作用,实验结果与裸鼠体内异位移植瘤实验结果基本一致。该模型节约成本、效率提高、实验结果准确可靠,为GG的后续研究提供了指导和可靠证据。
- 邓晶晶纪圣君陈烨林晓琳王蕊徐利锋
- 关键词：HL-60B16MTT比色法
- 中华生物参的制备及功效评价研究
- 2007年
- 中华生物参将人参浸入多种中药成分,增加了人参的功效.给小鼠灌胃中华生物参混悬液,能显著增加免疫器官质量,并增加其指数.对环磷酰胺致免疫功能低下小鼠的迟发性变态反应有调节或促进作用;对环磷酰胺致免疫功能低下小鼠的碳廊清能力有调节和促进作用.增加氢化可的松致"阳虚"小鼠负重游泳时间和在垂直杆上的停留时间.对正常小鼠亦增加小鼠负重游泳时间和在垂直杆上的停留时间.
- 陈烨周云鹏徐利锋
- 关键词：环磷酰胺阳虚小鼠
- 藤黄酸衍生物的合成被引量：3
- 2013年
- 以具有抗癌活性的藤黄酸为原料,通过酯化和酰胺化反应修饰其30-CO2H,合成了8个藤黄酸衍生物,其结构经1H NMR,IR和MS确证。
- 刘举王洋周云鹏李春艳陈烨姜明俊张秋实徐利锋
- 关键词：藤黄酸酯化酰胺化
- 含有羟地吗啉或羟地吗啉药用复合物的药物组合物制剂
- 本发明涉及一种含有羟地吗啉或羟地吗啉药用复合物的药物组合物制剂。采用的技术方案是：将具有通式(I)结构的羟地吗啉或具有通式(II)结构的羟地吗啉药用复合物作为有效成分，与药学上可接受的药物载体形成的药物组合物制剂；其剂型...
- 陈烨王洋徐利锋卢红邹广辉
- 文献传递
- 藤甲酰苷缓释片的制备及体外释药因素考察被引量：2
- 2012年
- 目的制备藤甲酰苷缓释片并研究其体外药物释放行为。方法通过亲水凝胶骨架型缓释技术,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、乙基纤维素(EC)为凝胶骨架材料制备藤甲酰苷缓释片;考查了释放介质的pH值、骨架材料与其用量、致孔剂的类型与用量、压片压力等工艺因素和条件对藤甲酰苷缓释片体外药物释放行为的影响。结果药物的释药速率受骨架材料的规格和用量、致孔剂种类的影响;释放介质pH值、转速和压片压力对释药速率有一定影响。结论研制的藤甲酰苷缓释片处方合理,有较好的可控性和重现性。
- 陈烨王洋刘忠忱李文君邓晶晶徐利锋
- 关键词：缓释片体外释放羟丙基甲基纤维素
